负载白藜芦醇的大麦醇溶蛋白/海藻酸丙二醇酯复合纳米颗粒的制备及表征

以大麦醇溶蛋白(hordein)、海藻酸丙二醇酯(PGA)为原料，通过溶剂蒸发法制备大麦醇溶蛋白-海藻酸丙二醇酯复合纳米颗粒(Hordein/PGA)，并对白藜芦醇进行包封。结果表明，随海藻酸丙二醇酯添加量的增加，Hordein/PGA的粒径由1 654.9 nm逐渐下降至475.9 nm。同时Hordein/PGA的电位均为负值，并随海藻酸丙二醇酯添加量的增大由-3.62 mV下降至-8.04 mV。红外光谱结果显示:大麦醇溶蛋白与海藻酸丙二醇酯主要通过氢键、静电吸引及疏水相互作用结合。以Hordein/PGA1∶1对白藜芦醇进行包封，构建三元复合纳米颗粒(Hordein/PGA/Res)，白藜芦醇的包封率可达87%。红外光谱和X射线衍射分析表明白藜芦醇与大麦醇溶蛋白、海藻酸丙二醇酯有效结合。Hordein/PGA/Res经85 ℃处理30 min后白藜芦醇保留率为88%，显著高于游离白藜芦醇保留率(73%)；经6 h紫外光辐射处理后白藜芦醇保留率可提高约16%。     

阿魏酸对黄嘌呤氧化酶的抑制机理

为系统地探讨阿魏酸抑制黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)活性的分子机制,采用酶学和光谱学方法测定了阿魏酸对XO抑制可逆性、抑制动力学、结合性质及结构的影响,采用分子模拟技术预测了阿魏酸与XO的结合构象。结果表明:在混合竞争的方式下,阿魏酸能可逆地抑制XO活性,抑制常数为4.5μmol/L,与咖啡酸、对香豆酸、绿原酸和没食子酸相比,阿魏酸对XO的抑制能力最强,其半抑制浓度为116.2μmol/L。荧光滴定实验结果表明:阿魏酸通过动态静态混合猝灭方式使XO荧光减少,其中静态猝灭占主导,且与XO存在一个结合位点,结合常数为3.38×10⁴L/mol(298K)；ΔG<0、ΔH<0和ΔS>0,表明该结合过程主要是以氢键和疏水作用力驱动且自发进行。分子对接结果揭示了阿魏酸进入了XO中黄素腺嘌呤二核苷酸活性区域,影响XO正常催化过程。同步荧光光谱和圆二色光谱实验表明:阿魏酸能改变XO的二级和三级结构,使XO中酪氨酸和色氨酸残基周围极性增加及疏水性降低,并且α-螺旋含量升高,β-折叠含量降低,使XO二级结构趋于紧密,这是影响XO活性的另一原因。研究以期为阿魏酸作为XO抑制剂改善高尿酸血症提供一定的理论依据。