3-甲基-4-溴甲基-1，2，5-噁二唑-2-氧化物合成方法改进

对合成3-甲基-4-溴甲基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物氧化物的方法进行了改进。以巴豆醛为原料经加成环合,用硼氢化钠还原后,再用N－溴代丁二酰亚胺与甲硫醚体系进行溴代得到3-甲基-4-溴甲基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物。结果表明,与文献报道的工艺技术相比,总收率由10％提高至35％。该合成工艺简单,适合于工业化生产。     

琥珀酸舒马曲坦的剂型研究

偏头痛是一种常见病、多发病.琥珀酸舒马曲坦是治疗偏头痛的最有效的药物之一.此类药物的制剂常用的有口服片剂、皮下注射剂,现又发展了一些新的剂型如口服制剂、浑悬液、透皮吸收剂及鼻喷雾剂,使给药的途径更为多样化.其中非口服用药途径适合吞咽困难或不喜欢吞咽的患者,以及伴有恶心、呕吐的偏头痛患者.尤其鼻喷雾剂,可以随时随地使用,在偏头痛刚刚发作时及时治疗,将成为偏头痛患者理想的一线药物.     

D-（-）-樟脑磺内酰胺的改进合成工艺

由D-（＋）-樟脑磺酸经氯化、氨解、消除、还原四步反应制备得D-（-）-樟脑磺内酰胺，总收率为65．6％，适合大生产。     

琥珀酸舒马曲坦的工艺研究

以4-肼基-N-甲基-苄基磺酰胺盐酸盐与4,4-二甲氧基-N,N-二甲基一丁胺为起始原料,改用多聚磷酸和磷酸二氢钠作为催化剂,后处理采用异丙醚和丙酮作为重结晶溶剂,经缩合、重排、环合、成盐的4步反应合成琥珀酸舒马曲坦。     

抗精神病药利培酮的合成

设计并验证1条利培酮合成路线,4-哌啶甲酸通过乙酰化、氯化、傅克、水解、肟化、环合共6步合成6-氟-3-（4-哌啶基）-1,2-苯并异噁唑,2-氨基吡啶经环氯化、加氢还原2步合成2-甲基-3-（2-氯乙基）-6,7,8,9-四氢吡啶并（1,2-α）嘧啶-4-酮,所得2个化合物经缩合反应得到利培酮．总收率12％。氯化反应选择二氯乙烷作为溶剂有利于分离,以钯炭为最佳催化剂．最佳用量为质量分数5％。该合成路线具有工艺条件温和、原材料易得等优点,适合工业化生产。