高效液相色谱-二极管阵列检测器法测定青霉素亚砜酯含量

建立高效液相色谱-二极管阵列检测器法测定青霉素亚砜酯的含量。采用Agilent Eclipse Plus C18(3.0 mm×100 mm, 3.5μm)色谱柱;柱温30℃;以25 mmol·L~(-1)的醋酸铵水溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱;流速为0.5 mL·min~(-1);检测波长267 nm。青霉素亚砜酯在0.01～0.80 mg·mL-1(R~2=0.999 9)范围内线性较好,精密度RSD为0.15%。方法操作简单,结果准确,特异性强,稳定性好,适用于青霉素亚砜酯的含量测定。     

光甘草定的合成研究进展

简述了光甘草定在医药领域的多种用途,同时对光甘草定的合成路线按异黄酮合成法和香豆素合成法进行了综述性介绍.探讨了各路线的优缺点,指出光甘草定合成的发展趋势,旨在对合成工作者提供一些光甘草定的研究思路.     

杀螨剂嘧螨胺(SYP-11277)的创制经纬

概述了杀螨剂嘧螨胺(SYP-11277)的创制经纬.首先以取代嘧啶醇为中间体进行衍生化研究,合成了一系列化合物,从而发现了具有杀螨活性的先导化合物1(运用中间体衍生化方法发现先导化合物),然后通过结构修饰发现二次先导化合物2,进一步优化研究发现SYP-10913、SYP-11277、SYP-11992、SYP-11993等高活性化合物,最终确定嘧螨胺(SYP-11277)作为候选杀螨剂进行产业化开发.该药剂对红蜘蛛成、若、幼螨均具有很好的防治效果,而且表现了优异的杀卵活性.     

酰胺类杀菌剂新品种开发进展

对近期研究开发的酰胺类杀菌剂做了简要的介绍.文中涉及含吡啶基团、含吡唑基团、含氨基乙腈基团、扁桃酸衍生物、含噻唑基团、胺肟类及其它酰胺类共7类杀菌剂的化学结构、生物活性和作用机理,并对部分品种的合成方法做了简单介绍.     

辛唑嘧菌胺的合成与生物活性

[目的]辛唑嘧菌胺是由巴斯夫公司开发的一类具有新颖化学结构的三唑并嘧啶类杀菌剂。为了研究该类杀菌化合物,探索其合成方法并进行生物活性测定。[方法]以丙酰乙酸甲酯和1H-1,2,4-三唑-5-胺为起始原料,共经过4步反应合成目标化合物辛唑嘧菌胺,经核磁验证其结构。[结果]生物活性测定结果表明该化合物对黄瓜霜霉病具有很好的防治效果。[结论]辛唑嘧菌胺具有优异的杀菌活性,作为一类具有新颖化学结构的杀菌剂,值得进一步研究。     

含邻氨基苯甲酸结构的苯甲酰脲类化合物的合成及杀虫活性

以取代的邻氨基苯甲酸为原料,经固体光气合环再经取代胺或醇开环制得邻氨基苯甲酸类中间体,然后与2,6-二氟苯甲酰异氰酸酯反应合成了12个具有邻氨基苯甲酸结构的苯甲酰脲类化合物.目标化合物的结构经1H NMR进行了确证.室内生测结果表明化合物Ⅲ-2、Ⅲ-4在100 mg/L时对甜菜夜蛾具有较好的防治效果.     

新型邻苯二甲酰胺类杀虫剂的研究进展

介绍了新型邻苯二甲酰胺类鱼尼丁受体杀虫剂的研究进展,包括国内外各大农药公司近年来公开的具有较好活性的化合物以及即将商品化产品氟虫酰胺(flubendiamide)的创制经纬和合成方法。     

季酮酸类杀虫、杀螨剂的研究进展

简要叙述了季酮酸类杀虫杀螨剂的创制经纬及研究进展.根据季酮酸的骨架结构变化将季酮酸类化合物分为五元环酮-烯醇衍生物、六元环酮-烯醇衍生物2大类,其中五元环酮-烯醇类季酮酸衍生物又分为呋喃-2-酮、吡咯-2-酮、噻吩-2-酮、环戊-2-烯酮4个小类,介绍了以上类别的结构与生物活性.     

(E)-2-(2((6-环丙基-2-(苯胺基)嘧啶-4-基氧基)甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯的合成与杀菌活性

以苯胍碳酸盐和3-环丙基-3-氧代丙酸叔丁酯为原料,经环合反应制得2-苯胺基-4-羟基-6-环丙基嘧啶,再与(E)-2-(2-(氯甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯反应制得标题化合物,其结构经1H NMR进行确证.生测结果表明:该化合物在25 mg/L下对水稻稻瘟病、番茄晚疫病、蔬菜灰霉病、玉米锈病、黄瓜霜霉病和黄瓜炭疽病等都具有100%的防治效果.     

嘧菌环胺的合成与杀菌活性

以甲基环丙基酮和乙酸乙酯为原料,一步制得环丙酰基丙酮,再与苯基胍反应得到目标产物,其结构经核磁验证。室内生物活性测定结果表明该化合物具有广谱的杀菌活性,在100mg/L对白粉病、灰霉病、稻瘟病具有较好的防治效果,即使在25mg/L对灰霉病和稻瘟病仍有很好的防效。