水溶胶冻干法制备微粉化辛伐他汀

利用反溶剂沉淀法,以甲醇为溶剂,水为反溶剂,将辛伐他汀的甲醇溶液与水混合,形成水溶胶,用液氮速冻,经冷冻干燥,得到微粉化的辛伐他汀.并利用扫描电镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、红外光谱分析(FT-IR)、差热分析(DSC)、比表面分析(BET)等分析方法对产品的特性进行了表征,此外还测定了微粉化后产品的溶解速率,并和原料进行了对比.结果表明,辛伐他汀粉体粒度随水与甲醇的混合体积比的增加和辛伐他汀的甲醇溶液浓度的减小而减小,同时团聚减小.而混合温度与转速对产品粒径影响不大.当水与甲醇溶液的混合体积比为10:1,辛伐他汀的甲醇溶液浓度为0.1 mol·L-1时,所得药物颗粒为纤维状,短径在500 nm左右,比表面可达10 m2·g-1以上,同时溶解速率比原粉提高近10倍.