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O~6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶(AGT)是一种重要的DNA修复酶,AGT在保护正常细胞DNA不受烷化剂损伤的同时,也能够修复抗癌烷化剂对肿瘤细胞DNA的损伤,进而导致抗肿瘤药物的耐药性。设计合成了一类具有肿瘤低氧靶向性的AGT抑制剂,合成化合物能够特异性地在肿瘤低氧环境中被还原,释放AGT抑制剂——O~6-3-氨基苄基鸟嘌呤(ABG);而在常氧条件下不能被激活,不能发挥AGT抑制作用。因此,合成化合物可与氯乙基亚硝基脲等烷化剂联合用药,通过靶向性地抑制肿瘤低氧区域中AGT的活性,提高肿瘤细胞对抗癌烷化剂的敏感性。设计合成了4种以偶氮甲苯衍生物为低氧激活基团的O~6-烷基鸟嘌呤衍生物。经过体外实验模拟实体瘤中的低氧环境,确证了4种化合物均能够选择性地在低氧条件下被还原为AGT抑制剂——ABG; 4种目标化合物的还原活性为:(E)-6-((3-((4-(二丙基氨基)苯基)二氮烯基)苄基)氧基)-9H-嘌呤-2-胺(E)-6-((3-((4-(乙基氨基)苯基)二氮烯基)苄基)氧基)-9H-嘌呤-2-胺(E)-6-((3-((4-(二乙基氨基)苯基)二氮烯基)苄基)氧基)-9H-嘌呤-2-胺(E)-6-((3-((4-(甲基氨基)苯基)二氮烯基)苄基)氧基)-9H-嘌呤-2-胺,为开发新型靶向性抗肿瘤药物以及设计高效低毒的联合用药策略提供了新的思路。 相似文献
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在大庆外围埋藏浅、储层温度低的朝98区块葡萄花储层水平井的压裂改造中,如何实现压裂液在30℃储层中压后破胶并快速返排,是确保施工成功和提高压后效果的关键。室内研制了由0.6%稠化剂SG、1%岩石稳定剂CYDF、0.3%高效助排剂JX-YL、0.2%三元破胶剂、3%硼砂交联剂组成的超低温压裂液体系。在30℃、170s-1下,压裂液冻胶剪切5 min后的黏度基本稳定,约为140 mPa.s,抗剪切性较好。该压裂液破胶快速、彻底,30℃破胶4 h后的黏度为3.5 mPa.s。JX-YL减小了压裂液的滤失,降低了储层伤害。加入JX-YL后,压裂液滤失量比未加JX-YL的减少17.2%。压裂液具有配制方便、破胶性能良好的特点。在8口超浅层水平井开展现场压裂试验,应用效果良好,满足低温井(浅井)油层水平井压裂改造的需要。图3表4参8 相似文献
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《食品安全法》于2009年2月28日通过,引起了全社会广泛关注。该法是维护食品安全的重要工具。它通过对食品安全的维护,规制生产者或销售者的行为,保护消费者的利益,增进整个社会的安全与秩序。本文论述的主要内容就是十倍赔偿制这一惩罚性赔偿制度在食品安全法中的适用。以我国《食品安全法》第96条确立的十倍赔偿责任为中心,通过分析惩罚性赔偿的赔偿主体、受偿主体、十倍数额等几个方面予以分析,并相应提出了完善我国惩罚性赔偿制度的一些建议。 相似文献
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松辽盆地深部的复杂岩性中孕育着超过万亿的天然气资源(11740×108m3),是国家发展"以气补油"安全、清洁能源的重要物质基础之一。火山岩岩石基质致密、岩性复杂,孔渗低,只有经过改造增产才能具有工业开采价值。大庆油田研究的100~180℃高温压裂液已成功应用,本文对研究的150℃新型高温压裂液在实验室进行了流变性能评价,为现场的施工提供实验数值,以供参考。室内实验结果表明,采用配方2可保证新型高温压裂液耐高温、抗剪切性能;且稠化剂用量少,比常规高温压裂液少25%,残渣含量低,对储层伤害小。 相似文献
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