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1.
2.
3.
布鲁顿式酪氨酸激酶(Btk)和两面神激酶3(JAK3)均是自身免疫性疾病和血液系统恶性肿瘤的潜力靶标。以4-氯吡咯并嘧啶为原料,经7步反应合成了一系列7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺衍生物,其结构经1HNMR、13CNMR和MS(ESI)分析证实。体外依次考察了所得化合物分别对Btk和JAK3激酶的活性、以及对部分B淋巴细胞瘤细胞系的抗增殖活性。结果表明,四氢吡咯烷基取代的衍生物NB1~4对Btk(IC50<3 nmol/L)和JAK3(IC50<165 nmol/L)均能有效抑制,其余化合物只对Btk显示抑制效果;而且NB2和NB4对所测试的多种B细胞淋巴瘤细胞系的抗增殖活性均优于阳性对照泛激酶抑制剂依鲁替尼及Btk单靶点抑制剂。其中,对Jeko-1细胞的抑制能力最佳(IC50<3μmol/L),其次是OCI-LYI(IC50<4μmol/L)、SUDHL-6(IC50<6μmol/L)和HBL-1*(IC50<6.5μmol/L),最差为SUDHL-4细胞(IC50<11μmol/L)。这些发现可为开发B细胞淋巴瘤的多靶点药物提供新的思路。 相似文献
5.
正疫苗为生物活性物质,其抗原活性及免疫原性等生物特性易受到保存温度等条件的影响,因此,疫苗的生产、运输和储存均要求冷链保护。实际应用中,在向非洲等国家和偏远地区分发疫苗的最后阶段,较难始终维持冷链,免疫计划的实 相似文献
6.
针对实际车间生产调度过程中车间设备资源受上一调度周期剩余任务影响、工件批量和加工路径柔性等问题,构建考虑设备动态负荷和工件批量约束的柔性车间生产调度模型。提出双层嵌套式遗传算法:外层遗传算法确定工件批量划分和各子批零件的工艺路径,并设计一种基于设备优选法的解码算子来确定个体对应的批量划分中各子批零件的工艺路径;内层遗传算法确定外层遗传算法个体所对应的工件分批和加工路径约束下的调度方案,调度方案的完工时间和超出交货期时间将反馈到外层遗传算法中,用于综合评估当前分批和加工路径方案的性能,实现综合优化。最后在柔性调度标准案例10×10案例基础上增加批量、交货期、设备资源等约束,对所提模型和算法进行测试,结果表明所提算法在对工件进行合理分批和工艺路径确定的同时,能够优化调度结果,满足产品交货期和设备资源约束。 相似文献
7.
8.
碳酸甲乙酯(EMC)是一种环境友好型的不对称碳酸酯,因其独特的结构性质被广泛用作溶剂或有机合成中间体,特别是随着锂离子电池的迅猛发展,其作为电池电解液主要成分市场需求量急增。文中简单介绍了光气法、氧化羰化法和酯交换法合成碳酸甲乙酯的研究进展。重点针对最具发展前景的酯交换法合成EMC工艺路线中所用催化剂进行了综述;讨论和分析了该路线所用催化剂的类型、结构、性质及性能,并对当前研究中存在的问题进行了归纳和分析总结。最后本文分析并展望了酯交换法合成EMC催化剂的研究方向及新型合成工艺发展趋势,提出研发经济、高效、稳定且制备工艺简单的非均相催化剂,并与反应精馏技术耦合是今后的主要发展趋势,期望为EMC的高效合成提供参考和借鉴。 相似文献
9.
张洁 《数码设计:surface》2021,(8):34-34
当前,我国正处在不断发展的阶段,各行各业都机械加工的需求也变得越来越大。这就使得机械制造行业的竞争越来越大,很多企业为了谋求更长远的发展,提高自身市场竞争力,开始尝试对机械加工进行改革,将新型加工技术融入机械加工中,以促进企业的发展,提高自身生存能力。 相似文献
10.
针对航天结构件生产调度过程中工序加工时间随操作人员能力级别而变化,关重件和关键工序特定设备和人员要求约束等问题,构建综合考虑关键设备和人员双资源约束的柔性车间作业调度数学模型,解决航天结构件生产设备资源维、人员资源维、工序信息维的描述。为实现双资源约束下的柔性调度,提出嵌套式蚁群-遗传混合算法,针对结构件加工工序设备和人员双资源选择问题,建立资源选择问题与蚁群并行搜索的映射关系,设计蚁群算法实现资源选择;为提高算法搜索性能,利用遗传算法求解当前蚂蚁资源选择下的调度问题,在避免人员资源使用冲突前提下实现设备加工工序的优化排序,使得关键设备利用率最大,总完工时间最短,并通过综合考虑蚁群和遗传算法阶段的求解目标进行蚁群算法信息素的更新,大大提高算法获得较优解的性能。最后,通过航天结构件车间实际案例进行算法测试,测试结果表明,嵌套式蚁群-遗传混合算法能有效地求解双资源约束的航天结构件车间生产调度问题,可降低资源总负荷,提高关键设备利用率,避免人员资源冲突,具有良好的综合调度性能。 相似文献