五没食子酰葡萄糖锗的合成及其体外抗肿瘤活性

以单宁酸为原料,通过甲醇醋酸溶液降解、乙酸乙酯萃取、葡聚糖凝胶色谱柱纯化,制得1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖(PGG),得率为18%,经HPLC分析纯度为99.90%。采用FT-IR、~1H-NMR、~(13)C-NMR及ESI-MS等分析手段对PGG的结构进行了表征。利用PGG与锗离子在溶液中进行络合反应,反应液经冷冻沉淀、离心、冷冻干燥得到PGG-Ge络合物,采用FT-IR对络合物的结构进行了表征。采用CCK8法研究了PGG-Ge络合物对人结肠癌细胞HCT116、人宫颈癌细胞Hela、人胰腺癌细胞Bx PC3、人小细胞肺癌细胞A549、人胃癌细胞SGC7901及人乳腺癌细胞MCF7增殖的影响。结果表明:PGG-Ge络合物对6种肿瘤细胞的增殖均具有明显的抑制作用,且随着浓度的增加,抑制作用也逐渐增强。当浓度达到160μg/m L时,对6种肿瘤细胞增殖的抑制率均达到了80%左右。而相同浓度下对照品顺铂对受试肿瘤细胞增殖的抑制率只有4.30%～18.54%。PGG-Ge络合物对各肿瘤细胞增殖的IC_(50)值均小于90μg/m L,表现出良好的抗肿瘤活性。     

分光光度法测定单宁酸-Fe~(3+)反应结合常数及其化学计量比

选择一种典型的单宁酸化合物1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖(PGG)为研究对象,利用紫外-可见分光光度法分析其与Fe~(3+)离子的络合反应过程及特性。结果表明:利用等摩尔连续变化法(又称Job's法)分析显示在pH 6.0条件下1个PGG分子可结合2个Fe~(3+)离子,即形成PGG-2Fe络合物。利用数学模拟计算法对得到的不同反应吸光度进行非线性模拟,单宁酸-Fe~(3+)络合反应的结合常数(K)为1.607×1012(mol/L)~(-2),同时计算出PGG与其Fe~(3+)络合物的摩尔吸光系数差值为0.046μ/(mol·L~(-1))。此外,利用pH滴定技术分析了单宁酸中的酚羟基去质子化反应过程。结果表明,随着溶液pH的升高,PGG分子中有6个酚羟基首先发生去质子化形成氧负离子状态。随着溶液pH的进一步升高,PGG分子中最终约有9个酚羟基团发生去质子化。