利福霉素S的反应性和构效关系

1957年Sensi等人发现利福霉素,1963年Prelog等人阐明其分子结构以来,至今已发展成一族中等规模的抗生素。 利福霉素族中某些成员对革蓝氏阳性菌的强烈毒杀作用,尤其是对结核杆菌的杀灭过程和特异的生理作用,引起了临床医生的关注。世界上已有几种利福霉素被广泛用于治疗疾病,并取得显著疗效。 但是,人们在使用利福霉素过程中很快发现了耐药菌株,进一步研究利福霉素衍生物时又发现随衍生物上取代基的不同,其抗菌谱和生理作用均有相应改变。提示药物、细菌和人体三者间存在相关因素,因此人们必须探求新一代的利福霉素,以解决临床上新的要求。     

〔~3H〕-异丁基哌嗪力复霉素在大白鼠体内的吸收、分布和排泄

用氚标记异丁基哌嗪力复霉素研究了其在大鼠体内的吸收、分布和排泄。根据血浆中放射性物质浓度的下降和尿中放射性物质排泄速率,分别计算得半衰期为31小时和25小时。实验表明,该药在肠胃道吸收缓慢,最高血浆放射性物质浓度在给药后8小时出现。该药广泛分布于体内各组织,除脑外,组织浓度均高于血浆浓度。药物排泄主要通过胆汁由粪排泄,给药后6天内,尿中排泄的放射性物质占给药量的10％以下。