2例急性毒鼠强中毒抢救成功报告

毒鼠强又名没鼠命 ,属剧毒类 ,对哺乳动物的毒性较氰化钠高 80倍。因其对人、畜毒性大 ,又可造成 2次中毒 ,国内外已严禁用作杀鼠剂 ,但近年来由于不法商贩违禁生产、销售和使用 ,国内已有多起毒鼠强恶性中毒事件 [1 ]。据我市近两年食物中毒报告统计 ,发生毒鼠强中毒 3起 ,中毒 13人 ,死亡 2人。 2 0 0 1年 5月 1日 ,我市发生 2例毒鼠强中毒抢救成功 ,报告如下。1　病例简介　　例 1:患儿 ,女 ,11岁。以频繁呕吐、抽搐、昏迷入院。入院查体 :T36 .3℃ ,P80次 / min,呼吸 2 2次 / min,BP15 / 10 k Pa。　　发育正常 ,营养中等、神志恍惚、…     

无抗菌活性的红霉素衍生物对体外培养T淋巴细胞增殖的影响

目的:观察无抗菌活性的红霉素衍生物对体外培养T淋巴细胞增殖的影响,探讨其抗炎活性的机制。方法:利用MTT方法比较9种红霉素衍生物对体外培养T淋巴细胞增殖影响的不同。结果:红霉素、克拉霉素、N-去甲基红霉素衍生物、9(S-)羟基红霉素和十二元环红霉素衍生物抑制T淋巴细胞增殖的活性较明显,其IC50值分别是(606.28±35.43)(、431.62±25.60)、(367.31±32.60)(、425.62±32.08)和(176.38±10.42)μmol/L,其中十二元环红霉素衍生物的IC50值明显低于红霉素和克拉霉素。结论:红霉素及其衍生物具有抑制T淋巴细胞增殖的活性,此活性可能与其抗炎活性有一定关联。     

超声波作用下NaBH4/ZrCl4还原9(E)-红霉素肟制备9(S)-红霉胺

9(S)-红霉胺是合成地红霉素和CP-544372的中间体，此化合物可在超声波的作用下利用NaBH4／ZrCl4于室温下还原9(E)-红霉素肟制得，收率为69％，其结构经IR、NMR和MS确证。该方法是制备9(S)-红霉胺的方便、有效的途径。     

依达拉奉的合成

用苯肼和乙酰乙酸乙酯在亚硫酸氢钠参与下于水中回流反应2h制得自由基清除剂依达拉奉,收率83%.方法操作简单,成本低.     

红霉素及其体内代谢产物促进T淋巴细胞凋亡和抑制核因子-κB表达

类风湿关节炎（rheumatoid arthritis，RA）是慢性多关节疾病，主要表现为滑膜组织过度增生和炎性细胞浸润。给正常动物关节注射由关节炎动物分离的T淋巴细胞株或克隆的T淋巴细胞可诱发关节炎，而去除T淋巴细胞则可阻止发病：在RA时存在T淋巴细胞凋亡不足的现象，同时T淋巴细胞可通过分泌多种与破骨形成有关的细胞因子而导致RA的骨破坏，故浸润的T淋巴细胞对RA的发生和病理的持续性进展起着重要作用。     

4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸的合成工艺改进研究

目的对4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸的合成工艺条件进行优化。方法以1-脒基吡唑盐酸盐和乙氧基甲叉基丙二酸二乙酯为起始原料,在三乙胺催化下环合得到中间体4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸乙酯,再经过氢氧化锂在四氢呋喃–水混合溶剂中水解得到目标化合物。结果合成了目标化合物,经MS、1H-NMR确证了结构,质量分数为99.5%,本合成工艺的总收率为87%。结论该合成工艺具有操作简单、反应条件温和、成本低、产率和纯度较高等优点,适合工业化生产。     

1-(4-吡啶基)-2-丙酮的新合成方法

报道了以4甲基吡啶为原料,经酰化和相转移催化水解反应制备强心药物米利酮关键中间体1(4吡啶基)2丙酮的新合成方法,总收率达731%.     

来氟米特的合成工艺研究

以乙酰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯为起始原料,经缩合得到相应的乙氧亚甲基衍生物,然后与盐酸羟胺环合形成５－甲基异恶唑－４－甲酸乙酯,再通过水解、氯化得到酰氯,最后与４－三氟甲基苯胺反应得到来氟米特,总收率为３２．２％。     

红霉素化学修饰研究的新进展

近期的红霉素化学修饰研究导致了新型酮基内酯类抗生素和新的动能内酯类消化道动力药物的发现，前者具有抗大环内酯耐药菌活性，而后者放大了红霉素的消化道运动促进作用。本文针对酮基内酯和动能内酯研究的新进展做一简单综述。