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1.
以环己酮为起始原料,经与苯肼缩合、氧化、Mannich 反应制得1,2,3,9-四氢-3-二甲胺基甲基-4H-咔唑-4-酮盐酸盐(5),后者再与2-甲基咪唑缩合、甲基化合成翁丹西隆,总收率为10.4%。 相似文献
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手性修饰的硼氢化钠对前手性酮的不对称还原 总被引:3,自引:0,他引:3
研究了以N-苄基-(3S,4S)-3,4-二羟基四氢吡咯修饰的硼氢化钠对前手性酮的不对称还原反应,合成了五个光学活性醇,同时研究了添加路易斯酸对还原反应光学产率的影响。 相似文献
3.
降血脂药尼可莫尔的合成SYNTHESISOFNICOMOL陆涛*施欣忠陈继俊刘有强△(中国药科大学有机化学教研室,南京210009)LUTao*,SHIXin-Zhong,CHENJi-Jun,LIUYou-Qiang(Dept.ofOrganicC... 相似文献
4.
本文报道了化合物E-(1-羟基-2,2-二甲基-6-苯亚甲基-3,3-亚乙二氧基环己基)乙酸(12)的合成路线。并以2,2-二甲基-1,3-环己酮为起始原料,经过单缩酮化、羟醛缩合、Reformatsky反应,酯水解四步反应制得目的物,总收率为13.9%。 相似文献
5.
美丽红豆杉素A(Taxamairin A,1)和美丽红豆杉素B(Taxamairin,B,2),是1985年从美丽红豆杉植物中分离得到的天然产物。它们是新型的含有革酮结构的三环二萜类化合物,体外药理试验发现具 相似文献
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4—(2—氨乙基)吗啉的合成 总被引:2,自引:1,他引:1
4-(2-氨乙基)吗啉(1)是重要的医药中间体及有机合成原料。主要通过下列几种方法合成:a)以吗啉为原料。用2-氯乙胺[1]、2-溴乙胺[2]或氮丙啶[3]和吗啉进行缩合;用3-吗啉基丙酰胺[4]与次氯酸钠反应;或由2-吗啉基乙酰胺[5]、2-吗啉基... 相似文献
7.
3-取代-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮衍生物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
根据已知5-HT_3受体拮抗剂的结构特点,本文设计并合成了3-(2-烷基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(Ⅶa-b)及3-(1H-苯并三唑-1-基)甲些-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(IXa,b)衍生物共10个。目的物从相应的1,2,3,9-四氧-4H-咔唑-4-酮(Ⅳ,Ⅴ)经过Mannich反应,成盐反应、与2-烷基苯并咪唑或苯并三唑缩合反应制得,并经光谱确证。 相似文献
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蒽丹色创(ondansetron)为一高度选择性的5-HT_3受体拮抗剂,临床用于治疗癌症患者化疗、放疗引起的恶心、呕吐。该药疗效强、耐受性好,毒副作用小,90年3月在英、法、美上市后,深受欢迎。 相似文献
9.
为寻找新的5-HT3受体拮抗剂,以奥丹西隆(Ondansetron)为先导物,设计合成了6个未见报道的3-(2-烷基1H-苯并咪唑-1-基)甲基、3-(1H-苯并三唑-1-基)甲基和3-(1H-吲哚-3-基)甲基取代的1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮衍生物(Ⅷa~d,Ⅸ和Ⅹ)。起始原料为间苯二酚,经过氢化、形成单苯腙、环合、甲基化得9-甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4酮(Ⅴ),再经过Mannich反应.形成盐酸盐,缩合反应制得目的物,对其中的甲基化反应,Man-nich反应等进行了条件优化。目的物均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱等确证。 相似文献
10.
1,2,3,4,4a,5-六氢-10-H-二苯骈[a,d]环庚三烯-10-酮是全合成美丽红豆杉素A和B的模型化合物。我们设计了两条不同的合成路线,一是以环己酮为起始原料,在其α位引入苄基,然后进行Wittig-Horner反应,另一条路线是以(Ⅴ)为原料进行Reformatsky反应,最后都用PPA进行环合,均能制得[6 7 6]环型化合物Ⅲ。 相似文献