青霉烷砜酸及其衍生物合成的进展

多年来,β—内酰胺类抗生素为临床上应用极为广泛的抗感染抗生素,在长期使用中,导致致病菌耐药现象日趋严重。据1981年11月在日内瓦由世界卫生组织召开的十二国专家会议上指出,近年来,由于微生物耐药能力增大,有些国家的医生将无法再用抗生素去治疗更多的疾病,如青霉素在有些国家内己不能治疗肺炎及淋病等疾病,其产生耐药性的主要原因是因为这些耐药菌产生能催化β—内酰胺抗生素水解的一种β—内酰胺酶,以致用     

几种阿魏酸衍生物高分子药物对血小板聚集和血栓素B_2、6-酮-前列腺素F_(Ⅰα)产生的影响

目的通过测定兔血小板聚集和血栓素Ｂ２（ＴＸＢ２）、６－酮－前列腺素Ｆ_(Ⅰα)（６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_(Ⅰα)）的含量,比较观察阿魏酸（Ｆ）、吲哚美辛（Ｉ）、阿魏酸－吲哚美辛结合物（ＦＩ）和阿魏酸－吲哚美辛－淀粉高分子载体衍生物（ＦＩＳ）在抗血栓方面的药理作用特点。方法用比浊法和放免法测定Ｆ、Ｉ、ＦＩ和ＦＩＳ在体外对兔血小板聚集和对ＴＸＢ２,６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_(１α)生成的影响。结果Ｆ、Ｉ、ＦＩ和ＦＩＳ显著地抑制ＡＤＰ和ＡＡ诱导的兔血小板聚集和ＴＸＢ_２,６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_(Ⅰα)的产生。在 １２．５－２４０μｍｏｌ／Ｌ的剂量范围内,对血小板聚集的抑制率, Ｆ为 １１．３％－３１．８％（ＡＤＰ诱导）和 ３.３％－１８．５％（ＡＡ诱导）、Ｉ为３％－３４．３％（ＡＤＰ诱导）和２％－２０．２％（ＡＡ诱导）、ＦＩ为５．０％－５９．３％（ＡＤＰ诱导）和０．３％－６３．１％（ＡＡ诱导）、ＦＩＳ为３.１％－３９．１％（ＡＤＰ诱导）和１．５％－３９.６％（ＡＡ诱导）。剂量为 ２４０.０μｍｏｌ／Ｌ时对ＴＸＢ_２和６－ｋｅｔｏ－ＰＧＦ_(Ⅰα)产生的抑制率, Ｆ为 １４．８％和 １.２％、Ⅰ为 ２４.９％和 ２６．２％、 ＦＩ为 ４０.６％和２９．３％     

运用正交试验优选氢溴酸高乌甲素制片工艺

目的：摸索工艺处方，解决氢溴酸高乌甲素片的均匀度和溶出度问题。方法：采用L9(34)正交试验筛选氢溴酸高乌甲素片工艺处方，并对试验结果进行方差分析及生产验证。结果：氢溴酸高乌甲素片最佳工艺条件：混料时间40min、L-HPC 20mg/片、CMS-Na 6mg/片。结论：所筛选的处方制成的氢溴酸高乌甲素片均匀度和溶出度较好，适合大批量生产。     

Azidofibrate——合成及其对体外脂肪细胞脂解作用的评价

氯苯丁酯降低血浆脂质的作用,早已为文献所记载,但在临床应用多年以后世界卫生组织的报告却强调该药治疗可产生严重危险。生物学研究表明,该药物不仅使肝过氧物酶体(peroxysome)强烈增生,而且在长期     

增香剂乙基麦芽酚的合成

本文介绍以糠醛为起始原料设计乙基麦芽酚的新合成方法,采用“一锅煮”工艺无须 对加成、重排、水解等反应中间体进行分离,简化了合成路线。     

宽跗陇马陆多糖-5-氟尿嘧啶前药的研制

对由昆虫宽跗陇马陆[KronopelitesSvenhedini（Verhoeff）]中提取分离得到的多糖（甲壳质）的水解物壳聚糖进行了分子量、脱乙酰化度的测定，并合成了壳聚糖载接5－氟尿嘧啶的高分子前药。     

琥珀酰壳聚糖苦豆子生物碱盐的合成

报道了以宽跗陇马陆中提取的壳聚糖为原料，先经琥珀酸化引入羧基，再分别与槐果碱、苦豆碱、槐定碱成盐的方法。     

前体药物的设计途径及其研究进展

在创造新的药物制剂过程中发现,有一些确有良好疗效的药物,由于它们的理化性质不符合要求,如药物溶解度太小,吸收差,达不到临床治疗浓度;或因其稳定性差,具有一定毒副作用和刺激性;或由于极性、首过效应(first pass effect),致使生物有效浓度低;或因有苦味、难闻气味等无法用于临床。为了克服这些缺点,可以通过制剂加工或者对药物的化学结构进行改造或修饰(这些改造工作大多也在制剂配制过程中进行)。药效的改善可借助于生物、     

激素补充治疗对绝经妇女性功能的影响

目的:观察性激素补充治疗(HRT)对于改善绝经妇女阴道健康评分及性激动评分的效果.方法:对40例绝经妇女(HRT组)予结合雌激素0.625 mg/d及安宫黄体酮2 mg/d,另外20例予碳酸钙500 mg/d,共计3月.用药前后进行阴道健康评分及性激动评分,评价其效果.结果:HBT组用药前后阴道健康评分及性激动评分比较有显著性差异(P＜0.05,P＜0.01);安慰组用药前后比较无显著性差异(P＞0.05).结论:性激素补充疗法能够明显改善绝经妇女阴道萎缩性症状,提高性功能及性生活的质量.