地塞米松磷酸钠脂质体经兔结肠粘膜的体外Ussing chamber渗透研究

目的 观测并评价载药脂质体经结肠粘膜渗透的特点。方法 制备地塞米松磷酸钠(DSP)脂质体，采用体外Ussing chamber实验法，考察DSP经时经兔结肠粘膜的累积透过量及在粘膜内的分布量。结果 和DSP溶液比较，DSP脂质体能延缓和减少DSP经结肠粘膜的透过量。DSP脂质体的表观渗透系数(×10^6，cm／s)为31．95±7．65，和DSP溶液(88．61±18．61)比较，具有显著差异。透过实验120min和300min时，DSP脂质体在结肠粘膜中的分布量均明显高于DSP溶液。结论 和DSP溶液比较，DSP脂质体在治疗局部结肠炎时，可能具有更小的毒性，更高的疗效，值得进一步开发研究。     

MMC-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球对BEL-7402人肝癌细胞裸小鼠移植瘤的作用

目的:研究丝裂霉素C-聚氰基丙烯酸正丁酯磁性纳米球(MMC-PBCA-MNPS)胶体溶液对裸鼠人肝癌模型的靶向治疗效果.方法:建立了30只裸鼠人肝癌模型的裸鼠,以给药不同被随机分为6组(n=5),各组分别在尾iv生理盐水(对照组),MMC生理盐水和MMC-PBCA-MNPS胶体溶液,给予MMC-PBCA-MNPS胶体溶液又被分为施加磁场组和不施加磁场组.治疗结束后摘取肿瘤分别称质量,计算抑瘤率.结果:在肿瘤部位施加4950Gs的外磁场,iv给药5次即有明显的抑制肿瘤生长作用,其瘤质量抑制率为73.9%(低剂量)、84.2%(中剂量)、88.6%(高剂量),在肿瘤部位不施加磁场的瘤重抑制率为54.0%(中剂量),高于MMC生理盐水组(27.6%,P＜0.05).病理结果也证明了上述结果.结论:MMC-PBCA-MNPS)胶体溶液结合体外磁场可显著提高MMC的抗瘤效果,且毒副作用明显减低.     

对二乙烯基偶氮苯的合成

目的合成对二乙烯基偶氮苯(DVAB)。方法用对硝基苄溴和三苯基磷合成的Wittig试剂,与甲醛反应,生成对硝基苯乙烯。对硝基苯乙烯再进行还原偶联反应,得到DVAB。结果用红外光谱、核磁共振谱和元素分析确定其结构;用紫外光谱测其光谱性质。结论该合成路线优化,产率较高。     

舒糖宝对糖尿病小鼠心肌结构的影响

目的　探讨舒糖宝对糖尿病小鼠心肌的影响。方法　腹腔注射四氧嘧啶建立糖尿病小鼠动物模型 ,待血糖升高后 ,隔天灌服舒糖宝对其进行治疗 ,定期测定血糖含量 ,连续 1个月 ,实验结束 ,采血测定鼠血糖 ;取心肌进行组织切片 ,在光学显微镜下进行形态学观察其病理变化。结果　治疗组服药后血糖明显下降 ,低于糖尿病组 (P <0 .0 5) ;心肌血管损害明显减轻。结论　舒糖宝对糖尿病小鼠心肌血管有明显的保护作用 ,并对糖尿病心肌病有良好的防治作用。     

屈指肌腱损伤修复后早期生物力学性能的变化

目的以改良Kessler法和Tsuge法修复鸡趾深屈肌腱,观察术后早期肌腱生物力学性能的变化特点,并探讨两种缝合方法修复屈指肌腱损伤后早期主动或被动功能锻炼的可行性。方法取42只三黄鸡,随机分成两组,每组21只(42趾)。选用改良Kessler法和Tsuge法修复鸡右足第二、四趾趾深屈肌腱,分别于术后即刻、1、4、7、10、14、21d取材,进行生物力学测试,检测肌腱的拉伸断裂负荷、拉伸断裂伸长率。结果改良Kessler法拉伸断裂负荷在术后10d～两周降到最低,3周时恢复到即刻水平;Tsuge法在术后10d降至最低,2周后开始恢复,3周时尚未恢复到即刻水平;Tsuge法的拉伸断裂负荷在术后即刻和1d较改良Kessler法高,差异有非常显著性(P<0.01)。改良Kessler法拉伸断裂伸长率在术后1周逐渐下降,Tsuge法在术后4d逐渐下降,两者均在术后3周达到最低点,两种缝合方法之间不同时间点差异均无显著性。结论Tsuge法较高的力学特性术后丢失快,恢复慢;改良Kessler法的力学特性仅在术后10d有显著降低,2周后即可恢复。     

正交试验优选非病毒基因载体的制备条件

目的:优选聚阳离子化合物非病毒基因载体的制备条件,制备优良的基因载体.方法:正交试验法,以生成物的伯胺基含量为考察指标,以反应物的浓度、反应物的比例、反应时间、反应物的加入速度为考察因素,每个因素取3个水平.结果:影响因素为反应物比例、反应物的浓度、反应物的加入速度、反应时间.结论:本实验所确立的制备条件可制备出较好的基因载体,且重复性好.     

氟尿嘧啶经不同皮肤层吸收差异的评价

目的　评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮吸收的差异。方法　选择氟尿嘧啶 (5 - FU)为模型药物 ,采用Franz扩散池法 ,考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外透皮能力 (Kp) ,并比较吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯 (IPM)共存时的促透能力大小。结果　 5 - FU经剥离角质层皮肤的 Kp是经完整皮肤的 2 .2倍 ,加入IPM后 5 - FU的 Kp分别提高到原来的 1 .6倍 (经完整皮肤 )和 2 .3倍 (经剥离角质层皮肤 )。结论　本实验为皮肤病态条件 ,如皮肤受伤或溃疡等时的药物经皮吸收规律研究提供一种新的方法。     

微射流法制备丝裂霉素-聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒的研究

目的:制备具有肝靶向特性的丝裂霉素-聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒(MMC-PBCA-NP),并优化其制备工艺。方法:采用乳化聚合-微射流法制备MMC-PBCA-NP,观察其形态并测定其粒径及分布,紫外分光光度法在365nm波长处测定纳米粒中MMC含量并计算其包封率和载药量。结果:按优化工艺条件,制得性能良好的载药纳米粒,其平均粒径、包封率和载药量分别为110.0nm、85.7%、7.1%。结论:微射流法应用于制备MMC-PBCA-NP是可行的。     

丝裂霉素C-磁性纳米球在小鼠体内的分布

目的研究丝裂霉素C-磁性纳米球胶体溶液剂和丝裂霉素C生理盐水溶液中丝裂霉素C(MMC)在小鼠体内的分布。方法建立生物样品中MMC的HPLC测定法,并测定了小鼠给药后的血浆及组织中药物浓度。结果小鼠尾静脉注射(1 mg.kg-1)丝裂霉素C-磁性纳米球胶体溶液剂,在外加磁场的引导下,30 m in即有82.72%的药物浓集于肝脏,是MMC生理盐水溶液34.83%分布量的2.37倍,在心、肾中的分布较MMC生理盐水溶液低。与尾静脉注射非磁丝裂霉素C纳米球胶体溶液剂的结果比较,外加磁场与磁纳米球的相互作用可大大地提高磁纳米球对肝脏的靶向率。与不施加磁场注射同剂量磁性纳米球的结果比较,说明外磁场可以非常有效地提高磁性纳米球在靶部位的浓集。结论丝裂霉素C制成磁性纳米球,在外加磁场的作用下具有很好的肝靶向性及一定的缓释和减毒效果。     

偶氮聚合物类结肠靶向药物载体的合成与降解

 目的　设计与合成新型偶氮聚合物类结肠靶向给药载体,探讨在模拟结肠环境下材料降解性能与化学结构关系。方法　以对甲基丙烯酰胺偶氮苯(BMAAB)为偶联剂,偶氮二异丁腈 (AIBN)为引发剂,甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)、甲基丙烯酸甲酯(MMA)、甲基丙烯酸(MAA)为共单体,合成聚甲基丙烯酸羟乙酯-甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯[P(HEMA-MAA-MMA)]无规偶氮聚合物。用紫外、红外、核磁共振手段进行化学结构测定。测定该材料溶胀性能,建立体外厌氧条件下模拟结肠环境模型,用凝胶色谱法、差热分析法与扫描电镜法比较聚合物降解前后分子量、热性能与形态变化。结果　材料溶胀指数Q随材料中HEMA-MAA含量增加而增大。材料在模拟结构内容液环境中,降解程度与材料中亲水组分含量直接相关。结论　该偶氮聚合物可望作为结肠靶向给药系统载体。