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81.
细胞毒药物(cytotoxic drugs,CD)是指在生物学方面具有危害性影响的药品,包括生殖系统毒性、致癌、致畸胎或损伤生育及低剂量时致一系列器官损害的毒性药物,多为抗癌药物、抗生素、抗病毒药物、激素类药物、免疫抑制剂等.  相似文献   
82.
该研究通过反复硅胶柱色谱、ODS柱色谱和半制备型HPLC等方法,从维吾尔族药大戟脂的甲醇超声提取物中共分离得到10个三萜类化合物。利用各种波谱学手段及理化性质确定了这些化合物的结构,分别鉴定为3β-hydroxy-25,26,27-trinoreupha-8-ene-24-oate(1)、iso-maticadienediol(2)、25,26,27-trinortirucall-8-ene-3β-ol-24-acid(3)、dammarendiolⅡ(4)、eupha-8,24-diene-3-ol-26-al(5)、lnonotusane C(6)、eupha-8,24-diene-3β-ol-7,11-dione(7)、inoterpene A(8)、inoterpene B(9)和eupha-24-methylene-8-ene-3β-ol-7,11-dione(10),其中化合物1为新天然产物,化合物2~4首次从该科植物中分离得到,化合物5和6首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果显示化合物1~10对MCF-7,U937以及C6细胞株均未表现出明显的细胞毒活性。  相似文献   
83.
综合采用多种色谱分离技术对钩毛茜草Rubia oncotricha根及根茎的甲醇提取物进行化学成分研究,结合NMR、MS等波谱技术,共分离鉴定了14个化合物,分别为rubiprasin D(1)、rubiprasin B(2)、rubiprasin C(3)、齐墩果酸(oleanolic acid,4)、methyl-5-hydroxy-dinaphtho[1,2-2’3’]furan-7,12-dione-6-carboxylate(5)、rubioncolin C(6)、大叶茜草素(mollugin,7)、呋喃大叶茜草素(furomollugin,8)、3-氨基-2-甲氧羰基-1,4-萘醌(3-amino-2-methoxycarbonyl-1,4-naphthoquinone,9)、1-羟基-2-甲基蒽醌(1-hydroxy-2-methyl-9,10-anthraquinone,10)、2-羟基-6-甲基蒽醌(2-hydroxy-6-methyl-9,10-anthraquinone,11)、1,4-二羟基-2-羟甲基蒽醌(1,4-dihydroxy-2-hydroxymethyl-9,10-anthraquinone,12)、2-羟基-1-甲氧基蒽醌(2-hydroxy-1-methoxy-9,10-anthraquinone,13)、1-羟基-2-甲氧基-6-甲基蒽醌(1-hydroxy-2-methoxy-6-methyl-9,10-anthraquinone,14)。化合物类型涉及萜类和醌类,其中化合物1为新的齐墩果烷型三萜类化合物,化合物25,9,1113为首次从该植物中分离得到。对所有化合物进行细胞毒和杀线虫活性筛选,结果显示化合物4,6,11,12对人非小细胞肺癌细胞(A549),人胃癌细胞株(SGC-7901)和人宫颈癌细胞(He La)具有一定的生长抑制作用,以6活性最强,其IC50分别为19.42,2.74,8.07μmol·L^-1。  相似文献   
84.
目的确定小叶莲中graphislactone A的制备分离方法;探讨graphislactone A诱导人乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR凋亡的作用机制。方法小叶莲药材采用醋酸乙酯超声提取,提取物经过硅胶柱色谱法富集目标成分,再用重结晶法纯化。采用MTT法检测graphislactone A对乳腺癌细胞MCF-7和乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR的细胞毒活性。采用流式细胞术、RT-PCR技术和Western blotting法分别检测graphislactone A对乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR凋亡、凋亡相关基因及P-糖蛋白(P-gp)蛋白表达的影响。结果建立了小叶莲中graphislactone A的制备分离方法。Graphislactone A对乳腺癌细胞MCF-7和乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR具有细胞毒活性,IC50值分别为2.38、9.35μmol/L,且能够上调乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR中p53、bax、caspase-3基因的表达,下调bcl-2基因和P-gp的蛋白表达。结论 Graphislactone A为首次从高等植物中发现的酚类化合物,该制备分离方法效率高、样品回收率高,得到的目标成分纯度高。与阳性药依托泊苷相比,Graphislactone A对乳腺癌细胞MCF-7和乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR具有较强的细胞毒活性,且能够诱导其凋亡,其机制可能与p53的表达水平上调、激活caspase-3通路、调节bax和bcl-2的相对比例,下调P-gp的蛋白表达有关。  相似文献   
85.
BACKGROUND: The physiological environment of oral cavity is very complex. Dental restoration materials exposed to the weakly acidic body fluids in the long term, and were in the complex influences including physical, chemical, biological and mechanical and other factors. Therefore, the evaluation of biocompatibility for dental materials is the focus of research before entering the clinical trials, and also the important technical indicators to  ensure the clinical safety. OBJECTIVE: To preliminarily evaluate the biocompatibility of ZrO2 and Al2O3 ceramic composites. METHODS: The experiment was divided into six groups: ZrO2 and Al2O3 (1:1) 100% extract group, ZrO2 and Al2O3 (1:1) 50% extract group, ZrO2 and Al2O3 ( 4:1) 100% extract group, ZrO2 and Al2O3 (4:1) 50% extract group, and the volume fraction of 0.64% phenol positive control group and 100% fresh medium of negative control group. Acute hemolysis and in vitro cytotoxicity experiments were conducted according to the biological evaluation standards and requirements of GB-T16886 15-2003 medical devices. The effects of the above six groups of extracts on rabbit blood cells and L-929 mouse fibroblast cells were tested respectively. RESULTS AND CONCLUSION: There was no significant difference in the absorbance values between different concentrations of experimental groups and negative control group (P > 0.05). The cytotoxicity rating of all experimental groups was 0-1 grade. The hemolysis rates in the ZrO2 and Al2O3 (1:1) 100% extract and ZrO2 and Al2O3 (4:1) 100% extract groups were 1.27% and 2.4% respectively, less than the accepted safety standards of 5%. These results demonstrate that the acute hemolytic experiment and in vitro cytotoxicity experiment of (1:1), (4:1) ZrO2 and Al2O3 ceramic composites are all negative, and all have good cytocompatibility and blood compatibility.    相似文献   
86.
本论文合成了多巴胺(DA)和羟基肉桂酸(HCAs)的孪合抗氧化剂(2a–e),即肉桂酰多巴(2a),对香豆酰多巴(2b),咖啡酰多巴(2c),阿魏酰多巴(2d),芥子酰多巴(2e)。所有化合物在p H 1.3,p H 5.0的缓冲液中非常稳定,在p H 7.4的缓冲液中可发生水解。在人血浆中,化合物水解反应进行更快,其水解顺序以半衰期表示:2c(1.21 h)<2e(1.52 h)<2d(1.85 h)<2b(3.38 h)<2a(3.88 h)。稳定性结果表明,化合物具有的供电子取代基越多,其稳定性越低。通过紫外光谱证实了,因为化合物2c,2d,和2e具有更多的羟基和甲氧基取代基,所以相比于2a和2b,产生了50 nm的红移。此外,在浓度40μM和作用时间48 h时,化合物2b–e和DA对人正常HUVEC细胞未表现出毒性,而2a表现了16%的增值抑制作用。通过ABTS?+和超氧阴离子分析,所有化合物均表现出了比水溶性维生素E(trolox)更高的抗氧化活性。有趣的是,孪合物2a–e的抗氧化活性高于HCAs,而低于或者相当于DA的活性。因此,孪合分子的抗氧化活性可能存在"饱和度"。  相似文献   
87.
目的 通过观察细胞毒作用对周期型马来丝虫微丝蚴 (mf)化学元素含量的影响 ,进一步探讨宿主体内杀伤虫体的机制。方法 应用原子吸收光谱分析法对细胞毒作用前后的周期型马来丝虫mf7种微量元素和 2种常量元素的含量进行检测分析。结果 所测的周期型马来丝虫mf7种微量元素中铁 (Fe)含量最高 ;镉 (Cd)含量最低。常量元素钙 (Ca)高于镁(Mg)。经细胞毒作用后虫体各微量元素和常量元素含量均有所下降 ,尤其是微量元素中的铁 (Fe)、铜 (Cu)、锰 (Mn)、铬 (Cr)、镉 (Cd)铝 (Al)和常量元素中的镁 (Mg)下降显著 (P <0 0 1 )。结论 经细胞毒作用后虫体内的微量元素和常量元素大量丢失 ,造成其营养代谢和生理功能的障碍 ,可能是宿主体内杀伤丝虫mf,导致虫体死亡的因素之一  相似文献   
88.
药物相关性白血病 自1971年以来,首先报道细胞毒药物如环磷酰胺、氮芥等治疗骨髓瘤时,患者发生急性粒细胞性白血病。目前已有乳腺癌、肺癌等,以及非肿瘤性疾病如慢性肾炎、类风湿性关节炎、慢性肝炎、硬皮病等,应用细胞毒免疫抑制剂治疗而发生白血病的报道。虽然这些病例可能反映一种偶然的联系,但目前看来很可能是由于长期用药而偶然诱发白血病。  相似文献   
89.
本文阐述幽门螺杆菌细胞毒相关基因A与白细胞介素-8的相关性及其诱导机制,为探讨幽门螺杆菌的致病机制以及在消化道疾病中的作用提供了有价值的依据。  相似文献   
90.
人转铁蛋白-阿霉素结合物的制备及其体外细胞毒作用   总被引:1,自引:0,他引:1  
林溪  黄秀旺 《肿瘤》2000,20(4):263-265
目的 介绍人转铁蛋白-阿霉素结合物的制备及细胞毒性。方法 采用氧化葡聚糖(DEX)T-40作为中介体,联结人转铁蛋白(HTF)与阿霉素(ADR)制备人转铁蛋白-阿霉素交联物9HTF-DEX-ADR)。HTF与ADR的克分子比为1:40 ̄45。以MTT法测其细胞毒性。结果 交联物对肿瘤细胞K5621h处理的IC50中游离ADR的4.2倍,对正常人单核细胞48h处理的杀伤只有游离ADR的1/9。结论  相似文献   
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