黄酮类成分抗肺纤维化的作用机制研究进展

肺纤维化是以成纤维细胞增殖及大量细胞外基质聚集并伴炎症损伤、组织结构破坏为特征的一大类肺疾病的终末期表现。研究表明,黄酮类成分具有抗肺纤维化的作用,其中二氢杨梅素、桑色素、漆黄素等可通过抑制成纤维细胞分化,阿尔泰金莲花总黄酮、橘皮苷、蒙花苷等可通过发挥抗炎作用,黄芩总黄酮、黄芩苷、白杨素等可通过抑制上皮-间充质转化,荔枝核总黄酮、地奥司明、水飞蓟宾等可通过抑制氧化应激,槲皮素、黄芩苷、芹菜素等可通过调控自噬,镰形棘豆总黄酮、毛蕊异黄酮、二氢槲皮素等可通过调控细胞凋亡过程,柚皮素、黄芩苷、香草兰总黄酮等可通过抑制细胞焦亡等多种途径,发挥抗肺纤维化的作用。     

白花蛇舌草化学成分及其抗结肠癌活性初探

目的 分析中药白花蛇舌草40%乙酸乙酯部位的化学成分,并初步探讨其抗结肠癌活性。方法 采用中压制备色谱、制备型高效液相色谱对白花蛇舌草40%乙酸乙酯部位进行分离纯化;根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。采用MTT法检测化合物对结肠癌细胞HT-29和SW480的生长抑制作用。结果 共分离得到9个化合物,分别鉴定为齐墩果酸（1）、白桦脂酸（2）、熊果酸（3）、山柰酚（4）、槲皮素（5）、大黄素（6）、大黄酸（7）、芦荟大黄素（8）、大黄酚（9）,其中化合物1,2（半数抑制浓度≥100.4,26.5μmol/L）对HT-29和SW480细胞的生长抑制作用较强。结论 化合物2,6,7,8为首次从该植物中分离得到,化合物1,2为白花蛇舌草的抗结肠癌活性成分。     

DNA编码化合物库技术新进展及其在生物医药领域的应用与展望

随着医药领域对靶向调节特定生命活动过程的新分子化合物的需求日益增加,高效、低成本地发现亲和配体分子的新型小分子药物筛选技术——DNA编码的化合物库(DNA encoded compound library,DEL)筛选技术应运而生。DEL作为组合化合物库,可以是简单小分子化合物的集合,也可以是具有高级空间结构的复杂小分子库,每个化合物都以共价方式与特异的DNA序列偶联,因而可将库中所有化合物与靶标蛋白进行合并筛选,随后使用高通量测序对DNA编码序列进行测序来鉴定结合的配体分子。近年来,应用DEL技术筛选开发候选药物的例子已越来越多地被报道,本文回顾和总结了DEL技术的实施流程,特别是DEL库构建和亲和筛选方法的最新研究进展,展示了利用DEL技术筛选开发的最新亲和配体分子,并对DEL技术在生命科学领域的应用前景作了展望。     

温郁金二萜类化合物C抗胃癌作用的实验研究

目的通过肿瘤坏死因子-α(TNF-α)刺激胃癌细胞株SGC7901,探讨p38丝裂原激活的蛋白激酶MAPK(p38MAPK)调控核转录因子(NF)-κB通路在温郁金二萜类化合物C抗炎和诱导胃癌细胞凋亡中的作用。方法将不同浓度的温郁金二萜类化合物C在不同的时间,体外作用于人脐静脉细胞(HUVECs)、胃癌SGC-7901细胞,采用MTT法检测其对两种细胞株的增殖抑制率;采用Annexin V-FITC/PI双染法检测各组胃癌细胞凋亡率;细胞免疫荧光检测p65核转位情况,采用Western blot检测各组p38MAPK/P-p38MAPK、p65/P-p65及Caspase-3/P-Caspase-3蛋白表达量。结果温郁金二萜类化合物C对SGC-7901细胞增殖有明显的抑制作用,并能有效地诱导胃癌细胞SGC-7901凋亡;温郁金二萜类化合物C能一定程度地减少胃癌细胞SGC-7901p65核转位发生;Western blot结果提示,p38MAPK、p65蛋白的表达随着温郁金二萜类化合物C浓度的提高而减少,而Caspase-3蛋白的表达则增加(P0.05)。结论通过p38MAPK调控p65来激活凋亡执行蛋白Caspase-3是温郁金二萜类化合物C发挥抗炎和抗癌可能的作用机制之一。     

黄酮醇类化合物在虎耳草科中的分布

黄酮醇类化合物为虎耳草科药用植物的主要有效成分,本文对虎耳草科中已发现的黄酮醇类化合物的分布进行总结。同时,结合分子系统学研究结果,阐明了该科化学成分与植物亲缘关系间存在的联系。期望为虎耳草科分类提供化学依据,并为合理、有效地开发该科植物的药用价值提供参考。     

中药黄芩中金属元素与总黄酮含量测定

背景:中药疗效确切而副作用小,其原因除了自身的药理作用,也与中药中的微量元素有关。目的:测定中药中药黄芩中金属元素和总黄酮含量。设计:重复测量实验。单位:吉林医药学院,吉林医药学院附属医院。材料:黄芩,市售。芦丁标准品(F20050930,国药集团化学试剂有限公司)。方法:实验于2006-04/07在吉林医药学院中药微量元素研究室进行。选取黄芩粉碎、干燥至恒重,采用硝酸-高氯酸湿法消化,具体方法为:用分析天平准确称量1.0000g,每种平行取3份,置于25mL锥形瓶中,加浓硝酸10mL,封口过夜;次日分别加入浓硝酸10mL、高氯酸5mL,于电热板上缓慢加热,当剩下1mL左右时再加浓硝酸20mL、高氯酸5mL,继续消化,至溶液呈无色透明近干为止。用3%硝酸稀释溶解,转移至50mL容量瓶中,定容至刻度,混匀待测。用原子吸收分光光度计测定其宏量元素钠、钙、镁、钾和微量元素铁、锰、铜、锌等无机元素的含量,并采用醇提法,提取黄芩中总黄酮,用紫外分光光度法测定药物中总黄酮的含量。主要观察指标:观察黄芩中金属元素的含量及总黄酮含量。结果:中药黄芩中8种金属元素K、Ca、Na、Mg、Zn、Cu、Mn、Fe及总黄酮含量的测定结果如下:钾元素含量为(1098.5168±2.7319)μg/g;钙元素含量(6561.5526±78.7167)μg/g,;钠元素含量为(9530.4912±44.1766)μg/g;镁元素含量为(6555.4428±36.8603)μg/g;铁元素含量为(512.0750±5.1359)μg/g;铜元素含量为(2.9050±0.1342)μg/g;锌元素含量为(30.0810±0.7400)μg/g;锰元素含量为(12.4092±0.2477)μg/g;总黄酮含量为(17.4962±2.134)mg/g。结论:测定结果显示,黄芩中含有丰富的金属元素和黄酮类化合物。     

HPLC法测定不同产地淫羊藿中7种主要黄酮类成分的含量

目的 采用HPLC法测定不同产地淫羊藿药材中7种主要黄酮类成分的含量。 方法 色谱柱为SHISEIDO MG-C18柱 (3.0 mm×100 mm, 3.0 μm);流动相为乙腈(A)和0.1％的甲酸水溶液(B),梯度洗脱,A相含量随时间的变化：25%(0～10 min),25%～40%(10～12 min),40%～45% (12～22 min), 45%～75% (22～25 min), 75%(25～30min);流速0.6 mL/min;检测波长270 nm;柱温25 ℃;进样量5 μL。淫羊藿药材以70%乙醇超声提取。 结果 7种黄酮类成分朝霍定A、朝霍定B、朝霍定C、淫羊藿苷、淫羊藿次苷I、淫羊藿次苷II、脱水淫羊藿素在30 min内基线分离。方法学验证表明,线性关系良好(r＝0.9999),日内日间精密度RSD%均小于2.0%,回收率在98%～102%之间,稳定性和重复性RSD%也均小于2.0%,符合方法学要求。测定了对照药材及辽宁、甘肃、湖北3个产地淫羊藿中7种黄酮类成分的含量。　结论 该方法快速简便,可为淫羊藿药材的质量控制提供依据,也为进一步开展淫羊藿中黄酮类成分的药动学及组织分布研究奠定了良好的基础。     

鸢尾属植物中的黄酮类成分及其生物活性

鸢尾属的许多植物都具有悠久的药用历史,用于治疗癌症、炎症、细菌和病毒感染等多种疾病。该属植物中含有丰富的次生代谢产物,其中以黄酮类成分的数量最多且最为重要。现对近5年来从19种鸢尾属植物中分离得到的118种黄酮类化合物,包括18个全新化合物进行了归纳整理,并详尽阐述了它们的来源、结构特点、生物活性及其作用机制。     

HPLC法同时测定翠菊不同部位中5种黄酮类成分

目的利用HPLC法对翠菊不同部位中的5种黄酮类成分同步检测。方法色谱柱为XUnion C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-水(B),梯度洗脱,0~65 min,13%~45%A;体积流量1 m L/min;柱温25℃;检测波长210nm;进样量20μL,测定翠菊花瓣、花托、花杆75%乙醇提取物,醋酸乙酯萃取部位中芹菜素、大波斯菊苷、山柰酚、金丝桃苷、木犀草素的量。结果金丝桃苷、大波斯菊苷、木犀草素、芹菜素、山柰酚色谱分离良好,均在2.5~200 mg/L线性关系良好,r均大于0.999 0,加样回收率为95%~105%。结论方法快速、准确,可为翠菊不同部位的质量控制提供依据。     

野菊的化学成分及质量评价研究进展

野菊Chrysanthemum indicum在我国资源分布广泛,有良好的药用前景。目前研究发现野菊中主要含有黄酮类、苯丙素类以及萜类等主要化学成分,红外光谱法、高效液相色谱法、超高效液相色谱法、气相-质谱联用法、火焰原子吸收光谱法及相关分子生物技术等现代分析技术广泛应用于野菊的质量评价研究。针对野菊的化学成分及质量评价研究进展进行综述,为野菊的进一步开发利用提供科学依据。