破伤风类毒素聚乳酸微球的制备工艺研究

研究破伤风类毒素聚乳酸微球 (TT MS)的制备工艺及理化性质。方法 :水 /油水复乳溶剂挥发法制备微球 ,并测定粒径及包封率。结果 :可制备包封率达 90 %以上的微球 ,改变工艺条件 ,可在 30～ 30 0 μm范围内控制微球的粒径。结论 :研究了微球制备工艺的影响因素 ,成功地制备了疫苗微球。     

格列齐特片剂的生物利用度研究

为比较研制的格列齐特片剂相对进口格列齐特片剂的生物利用度,建立了格列齐特的体内HPLC分析方法：格列吡嗪为内标,甲醇：0.25冰醋酸（3:2,v/v)为流动相,检测波长为229nm,血浆处理采用乙醚一步萃取法,准确可靠。统计分析结果表明两种制剂的生物利用度无显著性差异（P＞0.05),相对生物利用度为106.74%,药代动力学参数k、Cmax、Tmax、T1／2、MRT等均无显著性差异（P＞0.05),证明两种制剂生物等效。     

脉冲式破伤风类毒素聚乳酸微球动物免疫效果研究

目的　研究破伤风类毒素聚乳酸微球在动物体内的免疫效果及影响因素。方法　观察破伤风类毒素聚乳酸微球免疫动物后1年中,动物血清抗体反应及免疫记忆反应的规律。结果　微球中抗原释放为脉冲式,释放时间与聚乳酸分子量、微球载药量及粒径有关,微球引起的抗体反应显著高于破伤风类毒素溶液一次免疫,与溶液3次免疫效果相似。结论　创制了一种新型脉冲式释药系统,一次注射完成全程免疫,有巨大的应用价值     

盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片研究

目的以盐酸地尔硫为(diltiazem hydrochloride,DIL)模型药物,研制爆破型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性。方法以乙基纤维素和丙烯酸树脂(Eudragit L)为包衣材料,采用薄膜包衣法,制备含盐酸地尔硫60 mg的脉冲控释片。通过体外释放度实验,考察了处方因素对脉冲控释片体外释放的影响;通过吸水实验确定了脉冲控释片的释药机理;以高效液相色谱法测定8名受试者的体内血药浓度,研究脉冲控释片的体内药代动力学和生物利用度。结果片芯处方、包衣组成和包衣厚度影响盐酸地尔硫的脉冲释放。该制剂在体外延迟释放时间T₁₀为4.4 h,释放至最大的时间T_rm为8.0 h,脉冲释放时间T_rm-10为3.6 h;其体内的延迟释放时间T_lag为4.9 h,达峰时间T_max为8.0 h,从开始释放到达峰的时间T_psi为3.1 h。脉冲控释片的相对生物利用度为105%。结论盐酸地尔硫爆破型脉冲控释片在体内外都具有脉冲释放特性。     

阿霉素毫微球制剂的研究进展

阿霉素（adriamycin，Doxorubicin）是由链丝菌属（StreptomycesPeucetiusvia.Caesiu）发酵液分离得到的广谱抗肿瘤抗生素，也可自柔红霉素经化学合成制备。它对机体可产生广泛的生物化学效应，具有强烈的细胞毒性作用，其作用机制主要是阿霉素分子嵌入DNA而抑制核酸的合成。阿霉素抗肿瘤谱广，活性强，对白血病及各种实体瘤，如乳腺癌、肺癌、肝癌等具较好的疗效，是肿瘤化疗方面最重要的药物之一。但阿霉素静脉注射后，毒副作用大，特别是骨髓抑制毒性和心脏毒性，临床上表现为白细胞减少症和心力衰竭，这就大大限制了阿霉素的临床使用…     

丝裂霉素C白蛋白微球的研究

本文报道了丝裂霉素C白蛋白微球的研制方法,测定了微球的大小、表面状态与释放特性,同时探讨了用γ射线灭菌微球的稳定性,并对实验动物进行肾动脉与肝动脉灌注栓塞,血管放射线照像显示肾动脉末梢血管有明显减少。临床应用19例肝癌病人,效果明显,肿瘤缩小。本实验为肝癌的治疗提供了一个有效的途径。     

5-单硝酸异山梨酯制剂溶出度的研究

对５－单硝酸异山梨酯两种市售制剂的溶出度进行ＲＰ－ＨＰＬＣ外标法测定。流动相为甲醇－水（１∶３），检测波长２２０ｎｍ，线性范围２～８０μｇ／ｍｌ，最低检测浓度０．１μｇ／ｍｌ，ＲＳＤ小于１％。经非线性回归，证实缓释制剂的释药符合一级方程Ｄｔ＝Ｄｍａｘ［７０％（１－ｅ－ｋ（ｔ－ｔ０）＋３０％］。     

顺铂制剂的概况及研究进展

顺铂是一种强效抗癌药,由于存在严重的肾功能损伤、胃肠道反应、耳毒性等毒副反应,使其临床应用受到了严格的限制。至今,人们为提高其疗效、降低毒副作用,研究了更方便、更合理的新剂型,已取得了一些进展。本文现作一综述。一、速溶干粉剂 Kaplan等研制了一种能在1～2分钟内完全溶于注射用水的顺铂微晶体。该微晶体要求小于5μm的粒径至少有80％,5～20μm粒径应不高于20％。制备方法是:a)用二甲基甲酰胺与1～20％(V/V)HCl混合成a液。b)将顺铂溶于a液,成b液,使浓度范围在10～60g/L。c)在10～40℃和静止状态下将b液与0.5～5倍体积的水或0.2MHCl     

氨苯硫脲制剂释放度和生物利用度的研究

 从提高生物利用度出发研制了两种TB₁的新剂型：TB-PEG₆₀₀₀滴丸和TB₁-枸橼酸玻璃体胶囊。对两种新刹型及国内现有的片剂进行了系统的体外释放度与动物体内生物利用度，以及药物动力学的研究。实验表明TB₁-PEG₆₀₀₀滴九的Cm、Tm、AUC -T都优于目前临床使用的片剂，有进一步研究的价值。     

单分散、大粒径聚苯乙烯微球的研制

目的：制备可用于清除骨髓中癌细胞的磁性微球。方法：以苯乙烯为单体，二乙烯苯为交联剂，采用二步溶胀法合成单分散、大粒径的聚苯乙烯高分子微球。结果：合成了粒经为3．57μm分散度为0.077的聚苯乙烯微球，并可方便地得到多孔和交联微球。结论：活性溶胀乳剂乳滴的大小、丙酮的含量对活性溶胀效果有较显著的影响，活性溶胀乳剂的种类、搅拌速度、单体加入量是影响微球性质的主要因素。