基于网络搜索快速鉴定抗风湿类中成药和保健食品中非法添加的非那西丁及小檗碱

目的 鉴定抗风湿类中成药和保健食品中非法添加的2个未知成分。方法 采用高效液相色谱-二极管阵列检测器联用（HPLC-DAD）技术进行抗风湿类中成药和保健食品非法添加筛查时发现2个可疑色谱峰,采用UPLC-MS/MS技术获得其准分子离子和二级质谱图,然后通过网络搜索分析初步确定可疑成分,最后与对照品比较检测,最终确定2个非法添加化合物的结构。结果 在抗风湿类保健食品中检出盐酸小檗碱,中成药中检出非那西丁。结论 这2个化合物不在现有抗风湿类中成药和保健食品检验标准13种目标化合物范围内,容易逃脱标准监管范围。     

调经益母片的高效液相色谱指纹图谱及成分定量研究

目的 研究调经益母片的高效液相色谱(HPLC)法指纹图谱,并测定丹参素、益母草碱、迷迭香酸与丹酚酸B的含量.方法 采用HPLC法,色谱条件:阿克苏诺贝尔Kromasil C18柱(250 mm× 4.6 mm,5.0μm);流动相为乙腈-5.0 g·L-1磷酸水溶液,梯度洗脱;流速为0.8mL·min-1;柱温为30℃;检测波长为270 nm.结果通过中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A),确定了调经益母片的HPLC指纹图谱共有模式,标定了43个共有峰,相似度为0.938 ～ 0.985;并测定了10批制剂中丹参素、益母草碱、迷迭香酸与丹酚酸B的平均含量分别为2.39、3.61、5.98、60.11 mg-g-1,RSD(％)分别为1.30、0.91、1.46、0.92％.结论 HPLC指纹图谱测定方法及其丹参素、益母草碱、迷迭香酸与丹酚酸B的定量方法简便易行、稳定可靠,可作为调经益母片制剂的质量控制方法.     

小蘖碱对高脂血症鼠脂联素的调控作用及其对血脂指标和斑块形成的影响

目的 研究小蘖碱对高脂血症鼠脂联素的调控作用及其对血脂指标和斑块形成的影响。 方法 在40只Wistar雄性鼠随机选取30只并喂养高脂饲料饮食进行高血脂(HLP)造模,对照组(n=10)则喂养正常食物并自由摄取水。10周后,将HLP模型随机分为3组: HLP组(n=10)、HLP+LBB组(n=10)和HLP+HBB组(n=10)。对HLP+LBB组鼠进行低剂量小檗碱(berberine, BB)灌胃(150 mg/(kg·d)), HLP+HBB组高剂量小檗碱灌胃(300 mg/(kg·d)),对照组和HLP组则以生理盐水代替。连续喂养10周后测定并比较4组鼠血清甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)、高密度脂蛋白(HDL-C)、血清总脂联素和高分子量脂联素含量,以及心肌梗死斑块面积。 结果 造模后,与对照组相比,HLP组大鼠TG、TC和LDL-C显著升高,HDL-C水平显著下降(P<0.05)。提示HLP大鼠造模成功。与HLP组相比,HLP+LBB组、HLP+HBB组TG、TC和LDL-C显著降低(P<0.001),HLP+LBB组HDL-C水平显著升高(P<0.05)。四组大鼠血清总脂联素含量差异无统计学意义(P>0.05),但HLP组中高分子量脂联素与总脂联素的比值显著低于对照组, 而HLP+HBB组显著高于HLP组(P<0.05)。与对照组比较,AdipoR1在HLP组中表达下调(P<0.05), 而HLP+HBB组显著高于HLP组,差异有统计学意义(P<0.05)。AdipoR2在HLP组中的表达无明显变化,但HLP+HBB组显著高于对照组(P<0.05)。HLP+HBB组梗塞面积[(11.4±1.0)%)]显著低于HLP组[(52.2±0.9)%]和HLP+LBB组[(33.1±1.1)%](均P<0.05)。 结论 小蘖碱可对抗高脂血症鼠血中脂联素的下调,这一干预可能在血脂指标和斑块形成方面起到改善作用。     

苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展

苦参碱类生物碱（包括有苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐定碱、槐果碱、氧化槐果碱等）具有镇痛作用,镇痛特征是以中枢性为主、无成瘾性和耐药性,综述其镇痛作用及作用机制研究进展。苦参碱类生物碱的中枢性镇痛作用机制可能是：激活大麻素受体-2和上调电压门控钙离子N-型通道表达,促进抑制性神经递质（γ-氨基丁酸、甘氨酸）合成和释放,下调GAT-1表达,使突触间隙γ-氨基丁酸浓度升高以及上调γ-氨基丁酸-A受体表达,从而增强γ-氨基丁酸能神经功能。γ-氨基丁酸能神经功能的增强可抑制兴奋性神经递质谷氨酸过度表达并下调NMDA受体和蛋白激酶Cγ表达,降低NMDA受体对谷氨酸的兴奋性,从而下调电压门控钙离子L-型通道的表达,抑制钙离子内流,阻滞CaMKⅡ/CREB通路,减轻炎症反应和产生镇痛作用。     

天麻钩藤颗粒联合司来吉兰治疗帕金森病的临床研究

目的研究天麻钩藤颗粒联合盐酸司来吉兰片治疗帕金森病的临床疗效。方法选取2016年12月—2017年9月在郯城县妇幼保健计划生育服务中心进行治疗的帕金森病患者78例为研究对象,采用Excel表法随机分为对照组和治疗组,每组各39例。对照组患者于早餐后1 h口服盐酸司来吉兰片,第1~3天,1片/次,1次/d,第4天后若无异常则调整剂量至2片/次,1次/d。治疗组患者在对照组治疗的基础上口服天麻钩藤颗粒,5 g/次,3次/d。两组患者均持续治疗12周。观察两组的临床疗效,比较两组患者的自主神经症状量表(SPOCA-AUT)评分、帕金森病综合评分量表(UPDRS)评分、改良Webster评分、血清学指标和不良反应情况。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为76.9%、92.3%,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组SPOCA-AUT、UPDRS和改良Webster评分均显著下降,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P0.05);且治疗后治疗组评分明显低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、丙二醛(MDA)和血清胱抑素C(Cys-C)水平均显著降低,同组治疗前后比较差异具有统计学意义(P0.05);且治疗后治疗组血清学指标水平明显低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。对照组和治疗组的不良反应率分别为7.7%、10.3%,两组不良反应率比较没有统计学意义。结论天麻钩藤颗粒联合盐酸司来吉多片治疗帕金森疗效显著,可降低机体炎症程度,改善患者神经功能、认知功能和运动能力,且安全性较好,具有一定的临床推广运用价值。     

小檗碱治疗代谢性疾病抗炎作用的研究进展

慢性非可控性炎症在代谢性疾病如糖尿病、非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）和动脉粥样硬化的发生和发展过程中发挥关键作用。天然产物小檗碱对代谢性疾病有良好的改善作用并对其伴随的慢性炎症有明显的抑制作用。研究显示小檗碱主要通过调控AMP依赖的蛋白激酶（AMPK）、核转录因子-κB（NF-κB）和肠道菌群来发挥抗炎活性。对小檗碱抗炎作用的深入研究将为其应用于临床治疗代谢性疾病提供进一步科学依据。     

痔炎平胶囊的质量控制方法

目的:建立痔炎平胶囊质量控制标准.方法:采用薄层扫描法对该药中盐酸小檗碱进行含量测定;采用薄层色谱法对痔炎平胶囊中槐角、五倍子、三七进行了鉴别.结果:在TLC色谱图中可检出槐角、五倍子、三七,斑点清晰、分离效果好,盐酸小檗碱在0.20～1.00g浓度范围内呈良好的线性关系(R=0.9985),平均回收率为98.86%,RSD=1.06%.结论:所用方法新颖、准确.     

电子舌在羟丙基-β-环糊精抑苦规律研究中的应用

目的采用电子舌技术研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)质量浓度(C)变化对苦味化合物及苦味中药的抑苦规律。方法以盐酸小檗碱、氧化苦参碱、苦参水煎液、穿心莲水煎液为苦味载体,基于口尝评价结果(ΔI)和电子舌信息(ΔI_e),分别建立ΔI-C、ΔI_e-C 2个抑苦规律模型、探索ΔI-ΔI_e两者的抑苦效果预测模型,并使用交叉验证和残差分析法对预测模型的拟合精度和优度进行评价。结果对4种苦味载体均建立了良好的ΔI-C威布尔抑苦规律模型,决定系数(R~2)依次为0.999 6、0.987 9、0.996 4、0.998 4(P0.01);盐酸小檗碱、苦参水煎液和穿心莲水煎液的6个(每个载体2根传感器)ΔI_e-C威布尔抑苦规律模型的R~2依次为0.996 5、0.991 6、0.997 3、0.989 3、0.999 6、0.999 1(P0.01);相应的6个ΔI-ΔI_e线性抑苦效果预测模型的R~2依次为0.989 1、0.968 3、0.989 0、0.982 0、0.977 9、0.986 1(P0.01);上述6个预测模型交叉验证的相关系数(R)依次为0.986 0、0.997 3、0.988 4、0.960 8、0.980 2、0.983 9(P0.01)。测试质量浓度范围内的氧化苦参碱对电子舌4根传感器均无随浓度变化的差异性响应,因此未能建立各类模型。结论基于电子舌方法得到了随HP-β-CD质量浓度变化的抑苦规律,建立了以HP-β-CD质量浓度或电子舌数据为基础的预测模型,可用于相关抑苦效果预测。部分苦味化合物对电子舌的响应没有相关规律,有待电子舌技术的进一步研发。     

钩藤碱增强自噬改善TNF-α介导的血管内皮细胞血栓前状态的研究

目的基于细胞自噬探讨钩藤碱对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)损伤时血栓前状态的影响。方法采用TNF-α诱导HUVECs制备损伤模型,透射电镜和免疫荧光技术观察HUVECs自噬水平的变化,Western blotting法检测自噬标记蛋白人微管相关蛋白轻链3II(LC3II)/LC3I、Beclin-1、p62和凝血相关因子核转录因子-κB(NF-κB)、血管假性血友病因子(v WF)和纤溶酶原活化物抑制剂-1(PAI-1)的蛋白表达水平,ELISA法检测细胞培养上清中前列环素(PGI2)和内皮素-1(ET-1)的量。结果 TNF-α上调了HUVECs中凝血相关因子NF-κB、v WF、PAI-1蛋白的表达水平,降低了细胞培养上清液中ET-1和PGI2的量(P0.05),使细胞中出现自噬小体,上调LC3II/LC3I、Beclin-1蛋白表达水平,下调p62蛋白表达水平(P0.05);钩藤碱能够促进HUVECs中自噬小体的产生,并在一定程度上调LC3II/LC3I、Beclin-1蛋白表达水平,下调p62蛋白表达水平(P0.05),下调凝血相关因子NF-κB、v WF、PAI-1蛋白的表达水平,上调细胞培养上清液中ET-1和PGI2的量(P0.05);自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA)能够抑制钩藤碱的作用效果(P0.05)。结论钩藤碱能够通过增强自噬降低TNF-α介导的HUVECs细胞凝血相关因子的表达,抑制血管内皮炎性损伤时血栓前状态的发生。     

附子水溶性生物碱提取纯化工艺研究

目的研究附子水溶性生物碱的提取纯化工艺。方法采用UPLC-MS/MS技术,以14种生物碱(多根乌头碱、宋果灵、附子灵、尼奥灵、塔拉萨敏、新乌头原碱、乌头原碱、次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、乌头碱、次乌头碱)的总量为考察指标,采用单因素实验和正交试验方法筛选最佳提取工艺;以8种水溶性生物碱(乌头原碱、新乌头原碱、次乌头原碱、附子灵、尼奥灵、塔拉萨敏、宋果灵、多根乌头碱)的量为考察指标,对5种大孔树脂吸附和解吸附性能进行考察,优选最佳纯化工艺。结果最佳提取纯化工艺为蒸附片加10倍量pH值3.5的酸水,煎煮3次(维持pH值约3.5),每次2 h,合并水煎液,用20%NaOH溶液调pH值10.0,加热回流水解2 h后,放冷,调pH值11.0,上大孔树脂HPD 300,上样量为生药2.5 g/mL树脂,6 BV水洗除杂,4 BV 80%乙醇洗脱,收集乙醇洗脱液,减压浓缩干燥,即得附子水溶性生物碱提取物。该提取物收率为1.69%,其中新乌头原碱、乌头原碱、次乌头原碱、附子灵、尼奥灵、塔拉萨敏、多根乌头碱、宋果灵的总量高达约15%。结论优选得到的提取纯化工艺稳定可行,为附子水溶性生物碱的研究应用提供参考。