红霉素衍生物抑制体外培养的人T淋巴细胞株增殖

目的：观察红霉素（EM）及其衍生物对人T淋巴细胞增殖及细胞凋亡的影响，探讨红霉素衍生物抗炎作用的部分机制。方法：用MTT法检测4种无抗菌活性的红霉素衍生物对人T淋巴细胞增殖的作用，从中选出活性突出的化合物，利用流式细胞仪和TUNEL方法观察其对细胞凋亡的影响。结果：红霉素衍生物-Ⅰ抑制T淋巴细胞增殖活性优于红霉素，其IC50值分别为（425.6±32.1）μmol/L和（606.3±35.4）μmol/L（P<0.01）；红霉素衍生物-Ⅰ（3-30 mg/L）和红霉素 （30-100 mg/L）可诱导T淋巴细胞凋亡，与剂量呈正相关。红霉素衍生物-Ⅰ在100 mg/L时引起细胞死亡。结论：无抗菌活性的红霉素衍生物的抗炎活性与其抑制T淋巴细胞增殖和诱导细胞凋亡的作用可能有一定关联。     

异羟肟酸类和羟基脲5-脂氧化酶抑制剂研究的进展

５ 脂氧化酶抑制剂是目前药物化学研究的热点之一,本文对异羟肟酸类、羟基脲类５ ＬＯ抑制剂及其类似物的发现与发展过程、构效关系研究结果进行了综述     

罗匹尼罗中间体2-甲基3-硝基苯乙腈的合成

以邻二甲苯为原料 ,经硝化、氧化、水解、还原、氯化和氰代等 6步反应制得 2 甲基 3 硝基 苯乙睛 (8) ,对其中还原、氯化和氰代等反应操作进行了改进 ,使用三氯化磷代替三溴化磷 ,结果较好 ,该法未见文献报道 .     

N-芳基-α-氧代苯乙酰胺类化合物的设计、合成及抗增殖活性

目的合成系列新型N-芳基-α-氧代苯乙酰胺类化合物,测定体外抗增殖活性。方法引入分子对接研究讨论该类化合物在微管蛋白秋水仙碱位点的结合方式;以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,经二氯卡宾插入反应完成中间体3,4,5-三甲氧基α-羟基苯乙酸的制备,再经酰胺化、脱苄基、PCC氧化等步骤制得目标化合物;以阿霉素为阳性对照药,采用MTT法测定目标化合物对肿瘤细胞株HT-1080和KB的抗增殖活性。结果与结论合成了20个未见文献报道的化合物,其结构经MS、1H-NMR确证;活性测试结果表明,6个化合物表现出较好的抗增殖活性。     

制备3-O-去红霉糖红霉素衍生物的新途径

目的 开发一种合成酮基内酯和酰基内酯常用中间体3-O-去红霉糖衍生物的新方法。方法 红霉素9(E)-（O-烷基)-肟衍生物与对甲基苯磺酸一水合物在DMF中于室温下反应选择性水解红霉素得到相应的3-O-去红霉糖衍生物。结果 高收率得到3-O-去红霉糖衍生物并利用MS、^13C-NMR、^1H—NMB和IR确定了其结构。结论 该方法是制备3-O-去红霉糖红霉素衍生物的简捷、有效的新途径。     

4-取代四氢吡喃类5-脂氧化酶抑制剂的研究进展

对４－取代四氢吡喃类５－脂氧化酶抑制剂的发现与发展过程及构效关系研究进展进行了综述。     

β-芳胺酮类化合物的设计、合成及抗炎活性研究

根据环氧化酶、５ 脂氧化酶活性中心结构模型设计了一组β 芳胺酮类化合物,并用胺交换反应合成了这些化合物．经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析证实了８ 个未见文献报道的化合物的结构．药理实验结果显示．部分受试化合物在巴豆油诱发小鼠足趾肿胀模型中表现出一定的抗炎活性．