全氟丙烷人血白蛋白微球中全氟丙烷的含量测定

目的 :测定全氟丙烷人血白蛋白微球中的全氟丙烷含量。方法 :Tekmar3000型吹扫 -捕集浓缩仪与HP5972型色谱 -质谱检测器联用。结果 :全氟丙烷气体含量为119 1～433 5μg/ml。结论 :本方法可行 ,可作为有效质控手段。     

皮肤不同层对脂溶性药物经皮渗透的影响

目的　评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮渗透的影响。方法　选择 5 氟尿嘧啶 ,茶碱 ,氢醌 ,巴比妥 ,硝酸异山梨酯和酮基布洛芬共 6种具不同脂溶性的药物 ,以贴片为试验药剂 ,采用改进Franz扩散池法 ,考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外透皮能力。结果　药物的脂溶性LogPc和药物经完整或角质层剥离皮肤的透皮能力 (Kp ,cm·h-1)间均具有抛物线关系。然而 ,角质层剥离后 ,药物Kp增加率主要同药物在水中的溶解度有关。渗透促进剂肉豆蔻酸异丙酯 (IPM )加入到贴片中后 ,药物的脂溶性LogPc和其Kp间无抛物线关系。药物经完整皮肤渗透时 ,因加入IPM而引起的Kp增加率随药物LogPc的变小而增加。药物经角质层剥离皮肤渗透时 ,因加入IPM而引起的Kp增加率随药物在IPM中的溶解度增大而增加。结论　本实验为皮肤病态条件 ,如皮肤受伤或溃疡等时药物经皮渗透规律研究提供一种新的方法     

高效毛细管电泳法测定头孢克洛干混悬剂中头孢克洛的含量

目的:测定头孢克洛干混悬剂中头孢克洛的含量.方法:采用高效毛细管电泳法.毛细管柱(60cm×75μm),运行缓冲液30mmol·L-1硼砂(pH 9.2),高压进样5s,分离电压12kV,温度为25℃,检测波长为254nm,地塞米松磷酸钠为内标.结果:头孢克洛在8～40μg·mL-1浓度范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为 99.18% (n=5,RSD=1.69%).结论:本法简单、快捷、灵敏.     

高效毛细管电泳法测定头孢克洛胶囊中头孢克洛的含量

目的:测定头孢克洛胶囊中头孢克洛的含量.方法:高效毛细管电泳法.毛细管柱(60 cm×75μm),以30 mmol/L硼砂为运行缓冲液(pH=9.2),高压进样5 s,分离电压为12 kV,温度为25℃,检测波长为254 nm,以地塞米松磷酸钠为内标.结果:头孢克洛在6～30μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.999 6),平均回收率为99.20%(n=5,RSD=2.03%).结论:高效毛细管电泳法简单、快捷、灵敏.     

海洋真菌Halorosellina oceanicum 323代谢产物的体外抗氧化活性研究

目的:研究海洋真菌Halorosellina oceanicum323代谢产物323-A和323-B的清除自由基、抗氧化活性.方法:以NADH-PMS-NBT系统产生氧自由基(O(-)/(*)2)、EDTANa2-Fe(Ⅱ)-H2O2系统产生羟自由基(*OH)、H2O2诱导大鼠红细胞氧化溶血、半胱氨酸-硫酸亚铁自由基发生系统激发正常组织匀浆脂质过氧化物丙二醛(MDA)和Fe2 -Vit C诱导线粒体肿胀制备实验体系,研究323-A和323-B在体外的清除自由基和抗氧化活性.结果:323-A和323-B在体外可清除O(-)/(*)2及*OH,抑制H2O2诱导的大鼠红细胞氧化溶血,抑制半胱氨酸-硫酸亚铁自由基发生系统激发正常组织匀浆MDA的产生,抑制Fe2 -Vit C诱导的大鼠肝脏线粒体肿胀.结论:323-A和323-B在体外具有清除自由基、对抗脂质过氧化反应及减轻氧化损伤的作用,提示从海洋微生物代谢产物中寻找新型抗氧化剂可能成为开发抗氧化药物的新战略.     

聚乙二醇对超声造影剂空气白蛋白微球制备性质的影响

目的:研究加入聚乙二醇(PEG)对制备空气白蛋白微球的影响.方法:在制备空气白蛋白微球过程中,将其处方中加入PEG,并测定制得微球的浓度及粒径.结果:加入PEG后,测得3批样品的平均微球浓度为3.50×108个/mL,平均直径为4.27μm;相应的不加PEG的样品分别为2.70×108个/mL和4.14μm.结论:可在制备空气白蛋白微球时加入聚乙二醇,这为在微球上联接配体等进一步研究奠定了基础.     

吹扫捕集-气相色谱-质谱联用测定试验犬体内全氟丙烷血药浓度

目的建立对一种新型的包裹全氟丙烷气体的白蛋白微囊超声造影剂静脉给药后直接测定全氟丙烷血药浓度的方法，研究全氟丙烷在试验犬体内的药代动力学行为。方法试验犬麻醉后静脉给药，给药剂量0.6 mL·kg^-1，取全血样品，直接进样。应用Tekmar 3000吹扫捕集-气相色谱质谱组合分析仪对全氟丙烷血药浓度进行定量分析，用非室模型计算药代动力学参数。结果全氟丙烷测定的线性范围为0.016 8-4.03 mg·L^-1。主要药代动力学参数平均滞留时间(MRT)为(63±5) s,T_1/2为(44±4) s,T_max为30 s,C_max为(2.20±0.20) mg·L^-1,AUC_0-∞为(96±11) mg·s·L^-1。结论该法简便、快速、灵敏度好、精密度高。可用于包裹氟碳类气体的微囊类超声造影剂的药代动力学研究     

全氟丙烷人血白蛋白微球注射剂在试验犬体内的药动学研究

 目的建立一种新型的测定试验犬呼出气体中全氟丙烷(octafluoropropane,OFP)浓度的方法,同时进行了OFP在试验犬呼出气体中的药动学研究。方法试验犬在全麻、呼吸机通气状态下静脉弹丸式给药,剂量分别为:0.4,0.8,1.2 mL·kg^-1,采用气相色谱-质谱联用法测定气体样本中OFP的浓度,并用非房室模型计算药动学参数。结果OFP浓度测定的线性范围为40.92-16 368 nmol·L^-1;试验犬呼出气体中OFP的主要药动学参数在3个剂量组,c_max分别为(2.837±0.25),(3.06±0.29)和(13.64±2.99)nmol·L^-1;t_max分别为(16.67±10.53),(21.66±14.12)和(10±0.00)s;AUC分别为(154.19±61.83),(353.77±77.89)和(803.21±335.77)nmol·s·L^-1;MRT分别为(96.68±1.12),(134.39±38.56)和(91.02±9.27)s。结论该方法准确、灵敏,可用于含氟碳气体药物的浓度测定;该药在试验犬体内未蓄积和代谢,以原型呼出。     

主动脑靶向给药技术的策略及研究进展

中枢神经系统（CNS）内神经元的正常功能活动需要其周围微环境保持一定的稳定性，而保持这种稳定性的结构称为脑屏障，从解剖学角度来说，脑屏障分为血脑屏障（BBB）、血-脑脊液屏障、脑脊液-脑屏障3类。脑屏障（特别是BBB）的存在有效地保护了脑组织，但同时也使98％对CNS很有效的药物很难在脑内呈现出有效浓度与临床效果，     

新型可降解聚酯材料地西泮缓释微球的研制

目的　优化制备工艺,用新型的生物可降解材料聚羟基丁酸酯—羟基戊酸酯共聚物（PHBV）与D,L-聚乳酸（PLA）共混物为基材制备以地西泮（diazepam,DZP）为模型药物的缓释微球（MS）。方法　用正交设计优化微球制备工艺,用扫描电镜（SEM）观察微球表面形态。对微球粒径及其分布、体外释药、稳定性及在动物体内药动学进行了测定。结果　微球平均粒径为(20.45±4.50) μm,粒径在15.5～35.2 μm占总数88%以上。载药量为(16.95±0.80)%,包封率为(69.68±1.13)%;体外释药方程为Q=2.7027t+13.50(γ=0.9827),动物体内实验表明,微球的血药浓度-时间曲线下面积AUC是溶液对照组的2.35倍,平均驻留时间MRT是对照组的3.62倍。微球在冰箱4℃与室温（20～25℃）条件下性质稳定。结论　微球制备工艺稳定,与DZP针剂相比,具有明显缓释作用。