RP-HPLC 法同时测定成人血清中苦参素和阿德福韦酯的浓度方法学研究

目的：建立一种简易的测定联合服用苦参素和阿德福韦酯成人血清中苦参素和阿德福韦酯含量方法。方法采用Shim-pack VP-ODS C18色谱柱（250 mm ×4．6 mm,5μm）,流动相为甲醇∶水（70∶30）,流速为1．1 mL·min －1,检测波长为229 nm。结果苦参素保留时间4．6 min 左右,标准曲线的线性范围为0．0125～2 mg·L －1,r ＝0．9992。阿德福韦酯保留时间7．3 min 左右,标准曲线的线性范围为0．0125～0．75 mg·L －1,r ＝0．9991,苦参素和阿德福韦酯的日间、日内变异系数均在7％以下,回收率＞92％。结论该法简便,灵敏,快速,可用于苦参素和阿德福韦酯临床联用治疗的成人血药浓度的监测。     

Anti-tumor activities of active ingredients in Compound Kushen Injection

Kushen (Radix Sophorae Flavescentis) has a long history of use for the treatment of tumors, inflammation and other diseases in traditional Chinese medicine. Compound Kushen Injection (CKI) is a mixture of natural compounds extracted from Kushen and Baituling (Rhizoma Smilacis Glabrae). The main principles of CKI are matrine (MT) and oxymatrine (OMT) that exhibit a variety of pharmacological activities, including anti-inflammatory, anti-allergic, anti-viral, anti-fibrotic and cardiovascular protective effects. Recent evidence shows that these compounds also produce anti-cancer actions, such as inhibiting cancer cell proliferation, inducing cell cycle arrest, accelerating apoptosis, restraining angiogenesis, inducing cell differentiation, inhibiting cancer metastasis and invasion, reversing multidrug resistance, and preventing or reducing chemotherapy- and/or radiotherapy-induced toxicity when combined with chemotherapeutic drugs. In this review, we summarize recent progress in studying the anti-cancer activities of MT, OMT and CKI and their potential molecular targets, which provide clues and references for further study.     

氧化苦参碱介导细胞自噬减轻溃疡性结肠炎小鼠结肠黏膜氧化性损伤的作用机制研究

目的 探讨氧化苦参碱介导细胞自噬减轻溃疡性结肠炎（ulcerative colitis,UC）小鼠结肠黏膜氧化性损伤的作用机制。方法 采用2,4,6-三硝基苯磺酸灌肠复制小鼠UC模型,将造模成功小鼠按体质量随机分为模型组、氧化苦参碱组（50 mg·kg^-1·d^-1,ig）、羟基氯喹组（50 mg·kg^-1·d^-1,ig）、氧化苦参碱+羟基氯喹组,另设正常组,每组10只。治疗1周后测定各组小鼠疾病活动度（disease activity,DAI）、结肠质量系数及病理形态;MitoSOX Red法测定结肠ROS含量,ELISA法测定结肠组织SOD、MDA、MPO、GSH-PX含量;透射电镜结合免疫荧光观测结肠细胞自噬程度,Western blot测定Atg5和Beclin-1蛋白表达。结果 与模型组和羟基氯喹组比较,氧化苦参碱组小鼠DAI和结肠质量系数均有显著减小（P<0.01）,结肠病理损伤明显减轻;ROS、MDA和MPO含量极显著降低（P<0.01）,SOD和GSH-PX含量极显著增加（P<0.01）;结肠黏膜细胞自噬,程度显著增强,Atg5和Beclin-1蛋白表达极显著上调（P<0.01）。结论 氧化苦参碱可促进UC小鼠细胞自噬,减轻小鼠结肠黏膜氧化性损伤。     

外翻肠囊法研究氧化苦参碱磷脂复合物的肠吸收特性

目的 通过对比研究氧化苦参碱及其磷脂复合物大鼠离体肠吸收情况,考察磷脂复合物对氧化苦参碱肠吸收的影响。方法 采用大鼠离体外翻肠囊模型研究氧化苦参碱磷脂复合物的肠吸收特性。HPLC测定不同剂量的氧化苦参碱及氧化苦参碱磷脂复合物在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠内的累积吸收量。结果 氧化苦参碱磷脂复合物在不同肠段的吸收较氧化苦参碱均有提高,低剂量组氧化苦参碱磷脂复合物在空肠、结肠处的吸收较氧化苦参碱有显著提高;中剂量组氧化苦参碱磷脂复合物在十二指肠、空肠、结肠处的累积吸收量较氧化苦参碱有显著提高;高剂量组氧化苦参碱磷脂复合物在空肠的吸收较氧化苦参碱有显著提高。结论 与氧化苦参碱相比,磷脂复合物对氧化苦参碱在大鼠肠道的吸收有显著的促进作用。     

博尔泰力对儿童乙肝病毒感染疗效观察

目的　了解博尔泰力 (氧化苦参碱 )对儿童乙肝病毒感染的疗效。方法　比较博尔泰力与干扰素 -α对8～ 1 4岁儿童乙肝病毒感染的疗效。结果　博尔泰力治疗结束时综合疗效近期完全应答率 ( ALT复常、HBV-DNA、HBs Ag及 HBe Ag阴转 )为 1 8.8% ,部分应答率为 3 7.5 % ,血液中 HBV-DNA定量由 ( 48.7± 3 7.4)× 1 0 5cop/ml降为 ( 9.7± 8.0 )× 1 0 5cop/ml( P<0 .0 1 ) ,与干扰素治疗相比 ,完全应答率 1 5 .6% ;部分应答率 3 7.5 % ;HBV-DNA定量由 ( 5 1 .4± 3 8.8)× 1 0 5cop/ml降为 ( 1 2 .0± 9.9)× 1 0 5cop/ml( P<0 .0 1 ) ,两者差异无显著性 ( P>0 .0 5 ) ,疗效相当。 6月随访时完全应答率为 1 8.8% ,部分应答率 40 .6% ,HBV-DNA定量降为 ( 7.3± 6.4)× 1 0 5cop/ml,与治疗前比 P<0 .0 1 ,与干扰素 -α比应答率 2 5 .0 % ;部分应答率 3 7.5 % ;HBV-DNA定量降为 ( 8.7± 6.7)× 1 0 5cop/ml,与治疗前比 ( P<0 .0 1 ) ,疗效相近 ( P>0 .0 5 )。毒副作用小。结论　博尔泰力对儿童乙肝病毒感染与干扰素 -α有相似效果 ,治疗安全 ,可用于儿童乙肝病毒感染的治疗。     

苦参素对慢性病毒性肝炎及肝硬化患者血清胆碱酯酶影响的初步观察

观察苦参素对慢性病毒性肝炎及肝炎后肝硬化患者血清胆碱酯酶的影响。 4 8例患者分成慢性肝炎组(36例 )和肝硬化组 (12例 ) ,检测苦参素治疗前、后患者血清中胆碱酯酶及肝功能生化指标。苦参素治疗后患者血清胆碱酯酶明显下降 ,但疗程大于 3个月后 ,胆碱酯酶可稳定于一个较低的水平 ;患者均未出现明显的副反应 ;停药后胆碱酯酶能较快地恢复原水平。苦参素能明显降低患者血清中胆碱酯酶水平 ,而且这种作用为可逆性 ,可能不会引起明显的不良反应。     

苦参碱和氧化苦参碱对小鼠免疫功能的实验研究

[目的]探讨苦参碱和氧化苦参碱对免疫功能的作用。[方法]采用对T淋巴细胞酯酶染色率和溶血素抗体生成的方法。[结果]苦参碱和氧化苦参碱均可明显减少T淋巴细胞酯酶染色率;但可明显促进溶血素抗体形成。[结论]苦参碱和氧化苦参碱可明显降低T淋巴细胞功能,对体液免疫功能呈增强作用。     

阳离子树脂分离氧化苦参碱工艺条件研究

目的:优化阳离子树脂分离氧化苦参碱的工艺条件,提高氧化苦参碱得率。方法:通过单因素试验考察了洗脱溶剂种类、洗脱溶液浓度、树脂碱化用氨水pH值等条件对氧化苦参碱得率的影响,并通过正交试验对工艺条件进行优化。结果:最适洗脱溶剂为乙醇溶液,最佳工艺条件为吸附后树脂用等量的pH值为12.5的氨水碱化,用12倍量70%乙醇洗脱。结论:采用最佳工艺条件氧化苦参碱得率由3.83mg/g提高到8.31mg/g,较优化前提高了2.17倍。     

离子对反相高效液相色谱法测定兔血浆中氧化苦参碱含量

目的建立测定家兔血浆中氧化苦参碱含量的离子对反相高效液相色谱法。方法血浆样品用 6%高氯酸沉淀蛋白 ,上清液经碱化后以氯仿 正丁醇 (98∶2 ,V∶V)提取 ,分取有机相N2 吹干后以流动相溶解进样测定。色谱柱为DiamonsilTM C18柱 ;流动相为乙腈 水 (2 0∶80 ,V∶V ,含庚烷磺酸钠 5mmol/L,磷酸调pH 3 2 ) ,流速 1 0mL/min;检测波长为 2 2 0nm ,以非那西丁为内标物。结果在氧化苦参碱质量浓度为 0 5～ 1 0 0 μg/mL内线性关系良好 (r=0 9965 ) ,日内、日间RSD分别≤ 6 6%和≤1 3 8% ,平均回收率为 99 1 %。结论方法简便可行 ,适用于氧化苦参碱的血药浓度测定及药代动力学研究     

从苦参中提取以氧化苦参碱为主的苦参总碱的工艺研究

[目的]通过对苦参提取工艺的研究,寻找适合于提取苦参总碱的方法。[方法]对几种从苦参中提取生物碱的主要方法进行比较,选择树脂法为本次工艺研究的实验方法。[结果]苦参总碱的收率在4～7之间,平均值为5.87。氧化苦参碱的含量也在75%～80%之间,平均值为76.38%。[结论]用树脂法提取以氧化苦参碱为主的苦参总碱,提高了其产品的收率和含量。为企业大批量生产提供了有效数据。