雷公藤甲素的研究进展

查阅有关雷公藤甲素近10年来国内外的文献资料,选取具有较大应用价值及学术意义的内容,按雷公藤甲素的药理、药代学、毒理、临床应用及其半合成等几个方面分别介绍,拟对雷公藤甲素有一个全面的认识。雷公藤及雷公藤甲素是目前我国中药现代化研究的热点,鉴于它们的两面性(生物活性及毒性),利用现代高科技手段,开发高效低毒的新剂型是一项非常有意义的工作。     

载肿瘤坏死因子拮抗肽PEG-PLGA纳米粒与血清蛋白作用研究

目的:研究聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)链长、含量以及载药对聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸[polyethyleneglycol modified poly(D,L-lactide-co-glycolide),PEG-PLGA]纳米粒吸附血清蛋白的影响,研究负载肿瘤坏死因子-α拈抗肽(tumor necrosis factor alpha blocking peptide,TNF-BP)的PEG-PLGA纳米粒在血清中药物释放行为.方法:采用二喹啉甲酸(bicinchoninic acid,BCA)蛋白定量试剂盒和十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis,SDS-PAGE)技术检测吸附于纳米粒表面的血清蛋白,采用紫外分光光度法检测载药PEG-PLGA纳米粒在血清中释放TNF-BP.结果:PEG链长以相对分子质量表示为5 000,含量为7.5%时,空载纳米粒吸附血清蛋白为(2.57±0.19)%;负载TNF-BP后纳米粒吸附血清蛋白能力降低.载药纳米粒在血清中存在突释效应,并随着PEG链长的增加,累积释放率增大.PEG含量由2.5%变化至10.0%时,对释药性能影响程度不明显.结论:负载TNF-BP和PEG修饰可降低血清蛋白在纳米粒表面的吸附,载药PEG-PLGA纳米粒在血清中的累积释药率大于PLGA纳米粒.     

虎奶菌多糖的分离纯化及成分分析

 目的：虎奶菌碱溶性多糖的分离纯化及成分分析。方法：用0.5 mol·L^-1氢氧化钠溶液从虎奶菌核中提取多糖,利用气相色谱法(GLC)测定多糖组成,凝胶渗透色谱法(GPC)测定相对分子质童,红外光语法(FT-IR)测定糖苷键构型,高腆酸氧化及Smith降解确定糖基间连接方式。结果：虎奶菌多糖由葡萄糖组成,平均相对分子质量为4.3×10⁵。经高碘酸氧化,每摩尔单糖残基消耗0.48 mol·L^-1高碘酸,同时释放0.24 mol·L^-1甲酸,氧化产物经还原,水解后检出葡萄糖和甘油。红外光谱在890 cm^-1处有吸收,而在840 cm^-1处无吸收。结论：虎奶菌碱溶性多糖为(1→3)-β-D-葡聚糖,并含1,6-连续支链。     

硒在前列环素生物合成中作用机制的研究

目的　评价硒在前列环素生物合成中的作用机制。方法　用低硒饲料、补硒饲料和常规饲料饲养雄性大鼠 1 4周后 ,测定血液和某些组织中硒、前列环素 ( PGI2 )、血栓素 ( TXA2 )和脂质过氧化物 ( LPO)的含量 ,谷胱甘肽过氧化物酶 ( GSH- Px)活性及前列腺素内过氧化物合成酶( PGHS)的过氧化物酶活性 ,并采用 RNA折叠程序对 3个前列环素合成酶 ( PGIS)基因 3 非翻译区 ( UTR)的二级结构进行计算机预测 ,与已知的 39个真核生物硒蛋白基因的硒代半胱氨酸插入序列 ( SECIS)进行比较。结果　低硒大鼠血浆 PGI2 浓度、血和组织中硒含量及 GSH- Px活性显著下降 ,LPO水平升高 ,但三组之间血浆 TXA2 水平和组织中 PGHS-过氧化物酶活性均无显著差异 ,在 PGIS基因中未见到硒蛋白所特有的 SECIS。结论　PGIS可能不是硒酶 ,硒可能是通过 GSH-Px或其他硒蛋白抑制过氧化物的产生而影响 PGI2 的合成     

生物可降解高分子材料—聚酸酐

聚酸酐是80年代初美国麻省理工学院Langer [1]等发现的一类新型合成生物可降解高分子材料,由于其具有良好的生物相容性、表面溶蚀(surface erosion)降解性、降解速度可调及易加工性等优异性能[2,3],很快在医学前沿领域得到应用[4]。作为一类新型药物控释材料,前后历经近二十年的系统研究,于1996年获FDA批准应用于复发恶性脑胶质瘤的术后辅助化疗[5]。     

酶解泥鳅蛋白免疫调节活性的研究

根据推荐的人群日摄入量（0．02g.kg^-1）扩大5、10、20倍,剂量分别为0．1、0．2、0．4g.kg^-1,给昆明种小鼠连续灌胃酶解泥鳅蛋白一个月后,分别采用常规方法测试小鼠的各种免疫指标,观察酶解泥鳅蛋白对小鼠的免疫调节活性。结果表明：与空白组比较,低、中、高剂量组明显增强ConA诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖能力、二硝基氟苯诱导的小迟发型变态反应、小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞功能、抗体生成细胞能力和碳粒廓清能力,并能够显著升高小鼠血清血素含量。按照免疫调节作用评价程序规定,酶解泥鳅蛋白具有免疫调节作用。     

泥鳅多糖对化学性肝损伤的保护作用

目的：研究泥鳅多糖的护肝作用。方法：用泥鳅多糖给小鼠灌胃6d,观察他们四氯化碳、硫代乙酰胺和1－苯异硫氰酸酯致小鼠肝损伤所引起肝肿胀、血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶以及血清黄疸指数升高的影响。结果：泥鳅多糖能明显降低模型组的血清转氨酸和肝肿胀,而且还能显著抑制1－萘异硫氰酸酯引起小鼠血清黄疸指数升高。结论：泥鳅多糖对小鼠肝脏的化学性损伤有显著的抑制作用。     

硫酸酯化虎奶多糖的制备及其抗氧化作用研究

目的对虎奶多糖进行硫酸酯化修饰 ,并研究其抗氧化活性。方法用氯磺酸 吡啶法对虎奶多糖进行硫酸酯化修饰得到硫酸酯化虎奶多糖 (S HNP) ;以Fe2 + Vc为氧自由基生成系统 ,体外观察S HNP对·OH引起的大鼠肝线粒体脂质过氧化损伤的保护作用 ;用化学发光法研究化学模拟体系CuSO4 Phen Vc H2 O2 DNA中S HNP对DNA损伤的保护作用 ;连苯三酚自氧化法观察S HNP对O·- 2 的清除作用。结果S HNP能显著抑制·OH引起的线粒体脂质过氧化产物TBARS的生成、线粒体的肿胀及膜流动性的降低 ;对·OH导致的DNA损伤有一定保护作用 ;对O·-2 有直接清除作用。结论S HNP具有较强的抗氧化活性。     

局部化疗缓释剂对大鼠C6脑胶质瘤的疗效观察

目的 研究新型局部化疗缓释剂盐酸阿霉素-P(DA-SA)共聚酸酐缓释片在脑胶质瘤治疗中的应用。方法 建立大鼠C_6脑胶质瘤皮下和颅内肿瘤模型,观察肿瘤生长情况及荷瘤大鼠存活时间。结果 缓释片在大鼠体内具有明显抗癌活性,空白片组、腹腔化疗组和缓释片组的中位生存期分别为18d、22d和46d,缓释片组较前两组有显著性差异(P<0.05)。结论 盐酸阿霉素-P(DA-SA)共聚酸酐缓释片局部化疗对大鼠C_6脑胶质瘤具有良好疗效,这为下一步临床研究提供了依据。