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51.
52.
目的考察格列齐特生物黏附性缓释片体外释药行为,离体组织黏附力,以及在犬体内的药动学。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(Carbopol,CP)为生物黏附材料和骨架材料,乳糖为稀释剂制备生物黏附性缓释片。以磷酸盐缓冲液(pH8.6)为溶出介质,测定生物黏附性缓释片的释放度。以自制黏附力测定装置测定片剂对家兔离体胃、肠组织的黏附力。采用HPLC测定犬血浆中的格列齐特浓度,研究格列齐特生物黏附性缓释片与格列齐特Ⅱ片在beagle犬体内的药动学和相对生物利用度。结果生物黏附性缓释片体外释放符合缓释制剂要求,其与家兔离体胃、肠组织的黏附力明显大于普通片剂,且与肠的黏附力大于与胃的黏附力。格列齐特生物黏附缓释片对格列齐特Ⅱ片的相对生物利用度为(282.74±20.75)%。结论格列齐特生物黏附缓释片在胃、肠道具有较强的黏附作用,利用生物黏附技术可以提高格列齐特的生物利用度。 相似文献
53.
目的建立反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定格列吡嗪血药浓度的方法。方法血浆用活化的固相萃取小柱洗脱药物。色谱柱为MAHEREY-NAGELC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-30mmol·L^-1醋酸铵水溶液(内含2.5%甲酸)(50:50),柱温50℃,流速1.0mL·min^-1,检测波长225nm。结果格列吡嗪浓度在16.8~1680.0ng·mL^-1内的线性关系良好(r=0.9999),血浆中低、中、高3种浓度的方法回收率在100.32%~103.38%,日内RSD≤8.90%,日间RSD≤9.06%。结论本法快速、灵敏、高效,适于格列吡嗪的血药浓度监测。 相似文献
54.
柔性纳米脂质体的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
柔性纳米脂质体(Flexible nano-liposomes,FNL)亦称传递体,是一种类脂聚集体,其主要成分为磷脂和表面活性剂(如胆酸钠、去氧胆酸钠等)。粒径多为数十至数百纳米,外观为胶体溶液。嵌入泡囊膜中的表面活性剂使其具有高度的变形性,且能高效地穿透比它本身小数倍的孔道,因此柔性纳米脂质体越来越多地用作各种大分子、水溶性药物或脂溶性药物的载体。 相似文献
55.
目的研究国产复方盐酸二甲双胍片(含盐酸二甲双胍和格列本脲)与盐酸二甲双胍片和格列本脲片的人体相对生物利用度。方法采用随机交叉、自身对照试验设计,18名健康男性志愿者单剂量口服复方盐酸二甲双胍片(含盐酸二甲双胍500 mg,格列本脲2.5 mg)或同时口服盐酸二甲双胍片500 mg和格列本脲片2.5 mg,在不同时间点取静脉血,盐酸二甲双胍血药浓度采用HPLC-UV测定,格列本脲血药浓度采用HPLC-MS测定。以方差分析对主要药动学参数进行差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果单剂量口服复方盐酸二甲双胍片(含盐酸二甲双胍500 mg,格列本脲2.5 mg)或同时服用盐酸二甲双胍片500 mg和格列本脲片2.5 mg后,盐酸二甲双胍的药动学参数:AUC0~24分别为(6 252.9±2 628.3)、(6 270.6±2 202.6)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(6 764.4±2 895.2)、(7 195.1±4 153.1)ng.h.mL-1,Cmax分别为(1 082.4±348.2)、(1 111.0±343.3)ng.mL-1,tmax分别为(1.5±0.5)、(1.7±0.6)h。试验制剂中盐酸二甲双胍的相对生物利用度为99.72%±13.59%。格列本脲的药物动力学参数AUC0~36分别为(533.5±247.0)、(495.7±223.3)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(578.8±263.8)、(525.4±253.5)ng.h.mL-1,Cmax分别为(94.1±19.1)和(87.39±20.72)ng.mL-1,tmax分别为(1.8±0.4)和(1.9±0.4)h。与参比制剂相比,试验制剂中格列本脲的相对生物利用度为103.83%±12.94%。方差分析结果表明试验制剂与参比制剂的主要药物动力学参数之间无明显差异,双单侧t检验结果表明试验制剂与参比制剂为生物等效制剂。结论复方盐酸二甲双胍片与同时口服相同剂量的盐酸二甲双胍片和格列本脲片生物等效。 相似文献
56.
固相萃取结合HPLC测定血浆中阿替洛尔及其相对生物利用度的研究 总被引:5,自引:0,他引:5
目的 :建立血浆中阿替洛尔的固相萃取结合HPLC的检测方法 ;对两厂家生产的阿替洛尔片在人体内的相对生物利用度及生物等效性进行评价。方法 :血样采用固相萃取法处理 ,HPLC 荧光检测法测定 ,外标法定量。生物等效性以AUC0~ 36 、Cmax、Tmax为指标 ,双单侧t检验作判断。结果 :实验制剂与参比制剂的药动学参数AUC0~ 36 、Cmax、Tmax、t1/2 分别为 5 15 0 .3 5± 1172 .5 2、5 4 66.5 0± 12 77.0 8ng·h·ml 1;717.0 4± 189.69、678.63± 193 .3 6ng·ml 1;2 .4 2± 0 .4 5、2 .63± 0 .5 4h ;7.84± 1.2 5、7.73± 1.5 9h。配对t检验结果 ,两厂家产品的AUC0~ 36 、Cmax、Tmax均无显著性差异 (P >0 .0 5 )。结论 :固相萃取结合HPLC法为一种测定血浆阿替洛尔浓度较为理想的方法。两厂家产阿替洛尔片为生物等效制剂 ,试验药物对参比药物相对生物利用度为 94 .2 2 %。 相似文献
57.
58.
目的研究佐匹克隆(zopicolone)片的药动学。方法10名健康男性志愿者,单次服用15 mg佐匹克隆片,在不同时间点取静脉血,血药浓度采用高效液相色谱法(HPLC)测定。药动学参数采用3P87程序计算。结果佐匹克隆的主要药动学参数Ka为(11.03±10.38)h-1,AUC0~24为(1 049.61±286.02) ng·h·mL-1,cmax为(109.35±30.89) ng·mL-1,tmax为(1.32±1.24) h,t1/2(Ke)为(5.97±1.49) h。结论佐匹克隆口服后能迅速吸收,其药动学符合一室模型。 相似文献
59.
HPLC同时测定人血清中4种非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药物 总被引:1,自引:1,他引:0
目的 建立一种同时测定多种非苯二氮类镇静催眠药物的方法 ,用于临床中毒的定性与定量分析。方法 血样用乙醚一步萃取 ,二极管阵列检测器检测 ,波长为 2 5 4nm ,采用外标法 ,对血样中的佐匹克隆、扎莱普隆、唑吡坦、甲喹酮进行定性与定量分析。结果 血浆中 0 .1~ 2 μg·mL-1浓度范围内具有良好的线性关系 ,血浆回收率均大于 90 % ,日内、日间RSD均小于 10 %。结论 本方法简单、灵敏、准确、干扰小 ,适用于低浓度生物样本的测定。 相似文献
60.