大青属常见药用植物的研究进展

综述近年来国内外对大青属植物的化学成分与药理作用的研究,大青属植物中含有的化学成分主要为甾醇类、黄酮类、挥发性成分等;其药理作用主要有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、治疗高血压等。     

基于药效筛选和正交试验优化温肺降浊方的提取工艺

目的通过药效、急毒实验筛选温肺降浊方的提取工艺,并以正交试验进行优化,确定温肺降浊方的最佳提取工艺。方法对不同工艺样品进行急性毒性实验,并以血管性痴呆(VD)大鼠的学习和记忆能力的改善程度为药效指标,综合急毒与药效实验的结果,筛选出最佳工艺方案;以多个成分含量和出膏率为指标,采用正交试验筛选溶剂倍量、提取时间和提取次数的最优水平,并进行验证。结果急毒实验结果显示所有小鼠均健康存活,未见明显毒性反应。药效实验结果表明白附片、党参、炙甘草混合水提,三七、干姜、酒大黄混合醇提为温肺降浊方的最佳提取方案;最优提取工艺为白附片先煎2h,再入党参、炙甘草加10倍水加热回流提取3次,每次1 h;三七、干姜、酒大黄加6倍70%乙醇加热回流提取3次,每次1.5 h。结论温肺降浊方能明显改善VD模型大鼠的学习和记忆能力,优选的工艺条件合理可行,为温肺降浊方的后续开发提供依据。     

益心康滴丸的质量标准研究

益心康滴丸是天津市南开中医院的医院制剂,由丹参、西洋参、麦冬、五味子组成,具有益气养血、活血通脉的功效,用于心悸、胸闷、憋气、乏力、冠心病、心肌缺血、心绞痛、心肌梗死恢复期、心肌炎的治疗。为了有效地控制其质量,本实验采用TLC法对其中的西洋参和麦冬进行了定性鉴别,同时采用HPLC法对君药丹参中酚酸类成分丹酚酸B进行了测定。1仪器和材料Dionex高效液相色谱仪,包括P680泵,ASI—100自动进样器,UVD170U紫外检测器,Chrome-leon色谱工作站;旋转薄膜蒸发仪;CAMAG展开缸。丹酚酸B对照品购自中国药品生物制品检定所,批号11562…     

木蝴蝶化学成分的研究

木蝴蝶为紫葳科木蝴蝶属植物木蝴蝶Oroxy-lum indicum(L.)Vent.的成熟种子。木蝴蝶始载于《滇南本草》,原名千张纸。我国广东、广西、福建等省的木蝴蝶资源十分丰富。木蝴蝶味苦、甘、性凉,入肺肝、胃经,有清肺利咽止咳、舒肝牙口胃之功效。主治肺热咳嗽、喉痹、音哑、肝胃气痛     

刺激响应型经皮给药系统的研究进展

刺激响应型经皮给药系统可实现药物的特异性释放,提高药物的利用率。按照刺激方式的不同可将该类制剂分为内源性刺激响应型、外源性刺激响应型和联合刺激响应型经皮给药系统。其中,内源性刺激响应型经皮给药系统可通过载体材料对病变部位温度、pH等改变作出特异性响应,从而将药物递送至靶部位;外源性刺激响应型经皮给药系统可利用光、热、磁、电等外部刺激使载体材料发生相变,进而实现药物的递送;联合刺激响应型经皮给药系统则是结合2种或2种以上的刺激响应型经皮给药系统,如温度-pH双响应型给药系统等。目前,刺激响应型经皮给药系统的相关研究多处于实验阶段,未来还需更深层次的稳定性、毒性及皮肤刺激性评估,为临床应用奠定理论基础。     

人工智能算法用于药物研发的研究进展

人工智能算法包含机器学习算法和深度学习算法,可应用于药物靶标发现、先导化合物的发现与优化、候选药物的确定、成药性优化。人工智能算法通过丰富的大数据系统学习可以实现模型的建立和高通量虚拟计算,应用于药物研发中能够在一定程度上缩短研发周期、降低投入成本,进而提高研发成功率。对机器学习算法、深度学习算法应用于药物研发中的研究进展进行阐述,以期为人工智能技术与药物研发相结合的进一步发展提供参考。     

(R)-(+)-脱水芽子碱甲酯的合成工艺研究及结构表征

目的对(R)-(+)-脱水芽子碱甲酯的合成工艺进行研究和结构表征。方法以托品酮为原料,经克莱森缩合、拆分、还原和消除得到目标产物,并以成盐的方式得到其富马酸盐,以溶剂挥发法培养单晶,采用X射线单晶衍射对结晶形态进行表征。结果优化了合成工艺,总收率为36%。测试结果表明不对称单位化学计量式为C_(14)H_(19)NO_6,相对分子质量为297.30,晶体密度为1.359 g/cm~3,该晶胞属于正交晶系,空间群为P2_12_12_1。结论本合成工艺简化了实验操作,更适合大规模制备,且为脱水芽子碱的结构确证提供了新的依据。     

经典名方桂枝茯苓丸的临床和实验研究进展

桂枝茯苓丸是张仲景《金匮要略》的经典名方,由桂枝、茯苓、牡丹皮、白芍、桃仁5味中药组成。近年来的药理和临床研究表明该方应用范围十分广泛,治疗疾病由妇科扩展到男科,常用来治疗痛经、盆腔炎、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、卵巢囊肿、乳腺增生、前列腺增生等疾病,其药理作用涉及抗凝、抗炎、抗肿瘤等多个方面。综述其临床及实验研究进展,以期为新药研发提供依据。     

穿心莲内酯及其衍生物药代动力学研究进展

穿心莲内酯为从爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物,是中药穿心莲的主要有效成分之一。近年研究表明,其多种衍生物在溶解性等方面优于原型药物,促使含穿心莲内酯及其衍生物的药物在临床上被广泛应用。该文阐述了穿心莲内酯及其衍生物的药代动力学研究进展,以为这一天然活性成分的开发和利用提供依据。     

中药单体防治放射性肠损伤的作用及机制研究进展北大核心CSCD

放射性肠损伤(radiation-induced intestinal injury,RIII)是腹盆腔恶性肿瘤患者放疗而引起的一种肠道不良事件,其不仅影响患者生活质量,而且还限制了放疗剂量及临床效果。目前,临床上防治RIII的主要手段有药物治疗、高压氧治疗、手术治疗等,其中中药因含有结构多样化的活性单体成分在RIII防治方面具有副作用小、疗效好的特点。研究发现,黄酮类、萜类、苯丙素类、生物碱类等中药单体具有减轻肠道放射性损伤的功效,主要通过抑制氧化应激、调节炎症因子的表达、调节线粒体凋亡途径、调节肠道菌群和抑制细胞凋亡发挥作用。该文检索了近10年国内外有关中药单体防治RIII方面的研究文献,以期为防治放射性肠损伤新药物的研发提供理论参考。