双苯甲酰沙丁胺醇的合成

目的：合成肺靶向前体药物双苯甲酰沙丁胺醇酯。方法：以氮－苄基保护胺基酮为原料,经氢化、苯甲酰化,还原三步合成双苯甲酰沙丁胺醇酯。结果：所合成的化合物为浅黄色固体,经质谱、核磁、红外光谱等初步鉴定为双苯甲酰沙丁胺醇酯。结论：该合成方法可用于制备双苯甲酰沙丁胺醇酯。     

中药研究的新学说——中药配位化学

对中药微量元素的作用机理及中药的配位化学理论进行了阐释,对该领域的研究现状进行了综述。     

紫杉醇靶向制剂的研究进展

目的：介绍紫杉醇靶向制剂的研究进展。方法：综述近年来有关的国内外文献,介绍和评价紫杉醇靶向制剂的制备、性质和药效等。结果：紫杉醇靶向制剂可以大大提高药物疗效,降低毒副作用。结论：紫杉醇靶向制剂为癌症化疗开辟了新的途径,可望在不久的将来,应用于临床。     

5—氨基水杨酸结肠定位释药包衣片的研制

目的：构建口服5－氨基水杨酸结肠定位释药系统。方法：以延时性和pH值依赖性为结肠控释依据,采用多层薄膜包衣法制备结肠定位释放片剂,采用γ射线显影法,考察包衣片在狗体内的释药部位与释药时间。结果：研制的口服5－氨基水杨酸结肠定位释药片剂制备工艺简单,药物释放稳定,在狗的升结肠崩解释药。结论：构建的5－氨基水杨酸的口服结肠定位释药系统具有进一步开发应用前景。     

抗人乳腺癌单克隆抗体偶联米托蒽醌白蛋白纳米球的初步研究

乳腺癌是危及女性生命健康最常见的恶性肿瘤,化疗是治疗乳腺癌的重要手段。但抗乳腺癌效果最好的阿霉素有效率也仅为37%[1],这与蒽环类抗肿瘤药物在乳腺中分布甚少有关。米托蒽醌对乳腺癌具有突出疗效,心脏毒性较小[2,3]。因此,本文将其作为模型药物制成白蛋白纳米球,再与抗人乳腺癌(抗ＣｅｒｂＢ2)单克隆抗体进行交联制成免疫纳米球。以提高药物对肿瘤细胞的选择性,达到提高疗效、降低毒副作用的目的。已有药物直接与单克隆抗体结合的研究报道[4],但未见将抗人乳腺癌单克隆抗体与载药纳米球交联的研究报道。仪器与药品Ｄ402Ｆ型电动搅拌机(…     

卡泊姆与羟丙基甲基纤维素在体内外与大鼠胃肠粘膜粘附性的考察

目的　为口服缓释制剂的处方设计提供理论依据。方法　体外评价用最大粘附力作指标,体内评价以其在胃的排空速率和一定时间内到达小肠的距离为指标。考察不同粘度规格的卡波姆(Cb)和羟丙基甲基纤维素(HPMC)与大鼠胃肠粘膜之间的生物粘附性。结果　与生物粘膜之间的粘附力粘度低的材料大于粘度高的材料;而胃肠道转运速度则粘度高的材料比粘度低的材料慢。结论　粘附材料与生物粘膜之间的粘附力与其在大鼠胃肠道内的转运速度无相关性;体内研究结果表明,Cb934在所考察的粘附材料中有最佳的生物粘附性,可以作为口服生物粘附制剂的优先选择的辅料     

酶依赖结肠靶向地塞米松-葡聚糖酯及其片剂的研究

目的　研制口服结肠定位释放药物的地塞米松 葡聚糖酯及其片剂。方法　通过丁二酸酐搭桥 ,合成地塞米松 葡聚糖酯前体药物 ;紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱和质谱法鉴定结构 ;湿法制粒 ,普通压制法制备片剂 ;HPLC法测定体内外地塞米松的含量。结果　合成的地塞米松 葡聚糖酯为目标化合物 ,制得的地塞米松 葡聚糖酯片剂在结肠释放出大部分原药。结论　达到了设计目标 ,有进一步开发研究价值     

N1-羧酰-5-氟尿嘧啶系列前体药物的体外降解动力学研究

采用HPLC法测定N1－羧酰－5－氟尿嘧啶系列前体药物在不同pH磷酸盐缓冲溶液中、不同的组织匀浆中的含量以考察降解情况，并数学拟合求取降解动力学方程。同时对光敏感的N1－维甲酰－5－氟尿嘧啶进行了光解动力学研究，还测定了该系列前体药物在正辛醇－水两相中的分配系数。结果表明各前体药物在缓冲溶液和组织匀浆中的降解均为表观一级反应，光解动力学方程为对数曲线，前体药物的分配系数均高于5－氟尿嘧啶。其中N1－维甲酰－5－氟尿嘧啶和N1－山梨酰－5－氟尿嘧啶的药物稳定性较好。     

去痛片的多次倍率减差紫外分光光度法直接测定

该文用多次倍率减差紫外分光光度法直接测定去痛片中非那西丁、氨基比林和咖啡因的含量。通过计算机筛选证明,选取244、245、273、269、259和265nm 六波长测定结果为佳。回收率为:非那西下99.9%,氨基比林101.5%,咖啡因100,4%(n=5);变异系数为:非那西丁1.71%,氨基比林0.21%,咖啡因0.7%(n=5)。方法简便,结果准确。     

米托蒽醌聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球抗肝癌效果的初步观察

作者用常位(肝内)及异位(右腋皮下)移植人肝癌动物瘤株(LTNM_4)裸小鼠模型,以阿霉素(ADR)、米托蒽醌(DHAQ)作比较,对肝靶向制剂米托蒽醌毫微球(DHAQ-PBCA-NS)的抗肝癌效果进行了研究。结果表明:ADR、DHAQ和DHAQ-PBCA-NS对常位移植人肝癌的抑瘤率分别为60.07％、67.49％和99.44％。对异位移植人肝癌的抑瘤率分别为80.03％、86.18％和92.90％。用抗增殖细胞核抗原(PCNA)单克隆抗体PC_(10),采用ABPAP法显示细胞增殖活性,ADR、DHAQ和DHAQ-PBCA-NS的PCNA计数分别为85.5±12.7％、76.0±13.4％和31.0±23.0％。经t检验显示,DHAQ抗肝癌效果与ADR相当,而DHAQ-PBCA-NS抗常位移植人肝癌的效果明显优于ADR和DHAQ,具有应用研究前景。