肺靶向汉防己甲素缓释微囊的长期毒性研究

目的：为肺靶向汉防己甲素（TET）缓释微囊临床研究提供依据。方法：以正常大鼠组,生理盐水组和该微囊的高,中,低剂量给药组进行试验。将给药后大鼠的体征,血液学生化学指标及病理组织学特征等作为指标,进行肺靶向缓释微囊混悬注射液的长期毒性评价。结果：与正常大鼠组,生理盐水组和TET微囊低剂量组的各项指标表明三者均无明显改变,高剂量组所产生的异常变化经停药后,基本恢复正常,结论：肺靶向汉防己甲素缓释微囊基本安全,可用于临床研究。     

汉防己甲素缓释微囊肺靶向给药系统的研究

目的　制备肺靶向汉防己甲素缓释微囊,以提高药物降低肺动脉高压的作用并降低其毒性。方法　汉防己甲素用喷雾干燥-热变性微囊化,用UV测定汉防己甲素微囊的体外释放特性,用反相高效液相测定小鼠体内分布,经大鼠肺动脉插管测定其压力。结果　汉防己甲素微囊外观呈圆球形,带正电荷,载药量37.88%,微囊的体外释药规律符合Higuchi方程。小鼠肺部的药物浓度明显提高,平均滞留时间延长,大鼠肺动脉高压的降压作用从157.1h延长到223.6h,体内降压百分数与体外释药百分数之间具有相关性。结论　汉防己甲素经喷雾干燥-热变性微囊化可使其高效、低毒地治疗肺动脉高压。     

大豆磷脂脂质载体与胆盐表面活性剂的体外相互作用

目的；研究大豆磷脂脂质体与胆盐表面活性剂的体外相互作用。方法：采用旋转薄膜蒸发法结合挤压过滤工艺制备大豆磷脂脂质体，经透射电镜观察脂质的外观形态，通过胆盐和脱氧胆盐研究其与脂质体之间的相互作用。将500nm波长处的可见光吸收值评价胆盐－脂质体混悬液的浊度，并测定脂质体的粒径变化情况。结果：所制得脂质体呈明显的双层膜圆球型结构，其平均粒径为217nm，跨距为9．838，在胆盐加入的初期，由于胆盐和脂质体形成混合胶团，致使脂质体的粒径为浊度值稍有增加，进一步加入的胆盐使脂质的粒径和浊度值下降，结论：胆盐和脂质体间的体外相互作用与混合胶团结构变化密切相关，可反映脂质体的载药和释药特性，对脂质体的体风过程研究具有重要意义。     

水飞蓟素固体分散体中总黄酮的测定

目的：测定水飞蓟素固体分散体制剂中总黄酮。方法：采用一阶导数紫外分光光度法。结果：以1：3，1：6和1：9药物／载体比例处方制成的固体分散体中总黄酮的量分别为27．72％、15．59％和10．98％。结论：该法可避开空白PEG－6000载体对固体分散体中总黄酮测定的干扰，操作简便，结果准确可靠。     

血浆脂蛋白对疏水性药物生物活性的调节

不同动物的血浆脂蛋白分布不同，同一药理作用的疏水性药物对不同动物将产生不同的血浆游离药物水平。另外，人体的疾病状态也将显著影响血浆脂蛋白的分布。本文阐明了药物与脂蛋白的作用，有助于明确影响药物的药理活性及其不良反应的因素，从而指导合理用药。     

口服脱乙酰壳多糖缓释小珠和微粒的体外释药行为

口服缓释给药系统易受胃肠道的生理状态影响 ,药物释放存在着许多易变因素。本研究以生物半衰期短、胃肠道副作用大的非甾体类抗炎药双氯芬酸钠 ( DFS)为模型药物 ,采用无毒、易吸收的天然脱乙酰壳多糖为主要聚合物材料将其制成口服缓释小珠和微粒 ,探讨其体外释药特性 ,为口服缓释给药系统释药速率的平稳调控提供设计思路。室温下连续搅拌 3h,使 0 .5g纯化的脱乙酰壳多糖溶于 36.71 5g的 2 %醋酸中 ,加入 0 .1 g甘氨酸 ,搅拌混匀 ,以注射器将上述混合液滴入不断搅拌的氢氧化钠 -甲醇液中 ,将形成的小珠置于含有约1 1 .0 6g戊二醛水溶液中…     

氢溴酸东莨菪碱口崩片的制备

目的探讨氢溴酸东莨菪碱(scopolamine hydrobromide,SH)口崩片制备工艺,优化口崩片处方。方法将湿法制粒与直接压片法进行比较,选择合适的制备方法 ;以硬度、崩解时间和溶出度为指标,采用正交设计综合评分法优化SH口崩片的处方和制备工艺,并进行优化后验证实验。结果确定以湿法制粒法制备SH口崩片;优化处方为甘露醇40%,微晶纤维素35%,乳糖0,羧甲基淀粉钠10%。以此处方制备SH口崩片的硬度为3.8kg,崩解时间为54s,溶出度T50在2.5min以内。结论该口崩片处方合理,质量可控。     

类弹性蛋白多肽在给药系统中的应用研究进展

类弹性蛋白多肽（elastin-like polypeptides,ELPs）是一种人工基因工程化多肽聚合物,主要由五肽重复序列单元串联而成.它对环境温度非常敏感,具有可逆温敏相变特征,加之良好的生物相容性、生物降解性及可高通量制备等优势,使其在生物医药领域展现出广阔的应用前景.本文参考国内外ELPs研究的主要文献,就其相变特性、载药潜能、载药方式及其在给药系统中的应用等方面进行综述.     

抗原吸载多孔脱乙酰壳多糖微球的制备和体外释放研究

为了降低传染病的死亡率,急需一种改进的疫苗递送方法,以减少给药次数而起到长期保护作用。关于可生物降解聚合物和脂质体作为疫苗控释载体的研究较多。理想的疫苗控释制剂应一次性给药产生抗体反应,达到长久的作用。本研究以可生物降解的脱乙酰壳多糖为材料,制备多孔微球,作为新城病(ND)疫苗的吸附载体。以控制ND疫苗的释放。将3g脱乙酰壳多糖溶解于1%醋酸液100mL中,然后经喷嘴滴入10%三聚磷酸钠(TPP)水溶液,将形成的脱乙酰壳多糖微球维持1h后,用去离子水洗涤,然后在水中用5%乙二醇二甘油酯(EGDE)将微球的葡萄糖残基进行化学交联12h。…     

酮洛芬异丙酯在皮肤细胞中的代谢

 目的：研究酮洛芬异丙酯在皮肤细胞中的代谢作用，为进一步研究利用酯类前体药物方法改善药物的经皮吸收特性提供实验依据。方法：将人包皮的第3代角质形成细胞或成纤维细胞超声破碎制成匀浆，加入不同量的酮洛芬异丙酯进行37℃温孵实验，通过高效液相色谱法分别在不同时间测定细胞匀浆中酮洛芬异丙酯及酮洛芬的浓度。结果：酮洛芬异丙酯在表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞的匀浆中存在代谢现象，且前者的代谢能力明显大于后者。结论：酯类前体药物可在皮肤细胞中被代谢为活性母体药物本身。