经聚羟基丁二酸修饰的脂质体的聚集和漏泄行为

聚羟基丁二酸 (PMLA)具有良好的生物相容性和生物降解性 ,PMLA的辛基在脂质体表面起“锚”的作用 ,可与脂质体的载体材料结合 ,本文制备了钙黄绿素 (calcein)的 p H敏感复合脂质体 ,并考察脂质体经表面修饰后 ,其聚集、融合和漏泄等行为所发生的改变。将 2 2 0 mg二棕榈磷脂酰胆碱 (DPPC)的氯仿液于 50 m L烧瓶中 ,旋转蒸发干燥成膜 ,将所制得的 DPPC膜进一步真空干燥过夜后 ,加入 4m LAc ONa/Ac OH缓冲液 (p H 7.4) ,在室温下 ,用手轻摇 5min后 ,放置 30 min,即得脂质体的混悬液。超声 1 5min,350 0 r· min-1离心 1 0 min,上清…     

改善难溶性药物功效的一种新型给药系统——干酏剂的研究进展

干酏剂是一种将乙醇和药物同时包裹入水溶性聚合物壳内的固态微囊.乙醇的潜溶剂作用及喷雾干燥工艺可能产生的无定形药物,有利于包裹于干酏剂中的水难溶性药物快速分散并溶解于水性介质中,从而提高其溶出速率和生物利用度.本文综合近年来干酏剂研究的主要文献,从干酏剂的制剂成型工艺及机制、对难溶性药物体外溶出、体内吸收及生物利用度的影响,以及基于干酏剂的剂型设计及应用做一综述.     

玉米血管紧张素转化酶抑制肽及其降压作用的研究

血管紧张素转化酶对人体血压调节有重要的生理作用。玉米蛋白粉中的血管紧张素转化酶抑制肽（angiotensinⅠconverting enzyme inhibitory peptides,ACEIP）通过抑制ACE的活性产生明显的降压作用。本文详细介绍了玉米ACEIP的作用机制、分离纯化工艺、检测和评价,简单介绍了其结构性质,比较分析了给药途径的影响,并对其应用前景进行了展望。     

PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物水飞蓟素的增溶作用与晶格变化的关系

目的研究PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物增溶的相关晶格变化规律。方法用熔融法制备水飞蓟素的PEG 6 000固体分散体,通过体外释药试验考察固体分散技术对水飞蓟素的增溶作用,以X-射线粉末多晶衍射结合相应的衍射峰处理软件系统分析PEG 6 000及药物的晶格参数的变化,经傅立叶变换红外光谱(FT-IR)验证PEG 6 000与药物之间的相互作用。结果与原药比较,固体分散体中药物的释放速率明显增大,PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物水飞蓟素具有显著的增溶作用。X-射线多晶衍射分析表明,PEG 6 000及药物在固体分散体中的晶格点阵面间距离、衍射峰位移及其相对强度等发生了规律性变化,药物与载体间无相互作用。结论PEG 6 000固体分散体系的增溶作用与载体材料和药物的晶格参数的改变密切相关。     

环丙沙星的新型给药系统

本文以环丙沙星为代表，根据其在缓释和细胞内导向的新型载体形式研究情况，对其包合物及以包合物制成的药质体、纳米囊、脂质体等给药系统的制备工艺、性质、体内外抑菌试验等进行综述，分析和讨论新剂型对药动学及药效学性质影响的原因及药剂学机理。     

肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体在皮肤病的进展

肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体是肿瘤坏死因子超家族成员之一,具有选择性的诱导变异细胞的凋亡,对维持机体内环境的稳定具有重要作用,由于肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体具有调节皮肤的增生、凋亡、炎症、免疫、维持皮肤器官内环境的稳定等特点,在皮肤疾病研究中成为热点.肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体在黑素瘤、特应性皮炎、皮肤利什曼原虫病、银屑病关节炎等皮肤病中的研究结果,提示肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体可能作为某些皮肤病药物治疗的新靶点.     

小鼠血浆及肺组织中昔萘酸沙美特罗HPLC分析方法的建立

昔萘酸沙美特罗(salmeterol xinafoate,SalX)是一种长效、选择性β2肾上腺素受体激动剂,也是一个具有抗炎活性的支气管扩张药物。作为平喘、抗炎的首选药物,它是近20多年来在哮喘治疗方面的首次重大突破,主要用于治疗长期哮喘(包括夜间哮喘和运动性哮喘)、慢性支气管炎和慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)。     

肺靶向汉防己甲素缓释微囊的安全性评价

目的 :探讨肺靶向汉防己甲素缓释微囊的安全性。方法 :用白蛋白为囊材、以“喷雾干燥 -热变性”法制备肺靶向汉防己甲素缓释微囊 (TET-MC) ,进行急性毒性、长期毒性、体外溶血试验、过敏性试验以及局部刺激性试验。结果 :小鼠静脉注射和腹腔注射的 LD50 分别为 83 .5 6和 5 94.2 9mg/kg,与原药比分别大了 15 0 %和 14 0 % ,体外溶血试验 3 h无溶血和凝集现象 ,无刺激性和过敏反应 ,大鼠腹腔注射连续 2 1d给药部位未见异常 ,低剂量组各实质性器官细胞未见组织学病变 ,中、高剂量组的异常情况在停药 2 wk后恢复正常。结论 :汉防己甲素经微囊化后毒性明显降低 ,表明 TET-MC基本安全     

肝靶向给药系统研究的新进展

目的：综述肝靶向给药系统的研究新思路和新方法。方法：阐述前体药物，受体介导和载体导入等靶向途径在肝靶向给药研究中的应用，通过介绍肝靶向性的作用机制，分析肝靶向给药对肝病药物治疗局限的突破，进行肝靶向药物与原药的疗效比较。结果：肝靶向给药系统可明显提高肝病的药物治疗指数。结论：肝靶向给药系统的研究具有重要的临床意义。     

抗肝纤维化中药制剂的研究概况

目的：综述抗肝纤维化中药制剂的研究．说明进行其新剂型研究的意义。方法：针对中药治疗肝纤维化及中药制剂的特点，分析并阐述抗肝纤维化中药的常规制剂、缓控释制剂和靶向给药系统。结果：抗肝纤维化中药剂型各具特点，目前大多为常规制剂，新剂型的研究较少。结论：治疗肝纤维化的中药新剂型和新制剂具有很大的研究应用价值。