哌拉西林钠与他唑巴坦钠的药理研究与临床应用

哌拉西林钠属酰脲基青霉素类抗生素，对革兰氏阳性菌有下定的作用，对革兰氏阴性菌作用强，属于广谱抗生素。他唑巴坦钠是舒巴坦钠的衍生物，具有广谱抑制β-内酰胺酶的作用，抑酶活性较强，同时也是一种不可逆性β-内酰胺酶的自杀抑制剂。哌拉西林钠和他唑巴坦钠组成复方制剂，具有很好的协同抗菌作用。     

哌拉西林钠他唑巴坦钠致多发伤患者发热并急性肝损伤1例

哌拉西林是一种广谱青霉素类抗生素，当与β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦联用时用于治疗敏感菌所致的中度至重度感染性疾病，常见的不良反应有过敏、皮疹、胃肠道反应等，亦可致发热并药物性肝损伤，但导致发热并急性肝损伤的病例罕见。本文报道1例患者应用哌拉西林钠他唑巴坦钠时出现的发热并急性肝损伤的病例，目的是能引起临床医生的关注，并为早发现、早诊断、早干预提供参考。     

静脉滴注哌拉西林钠-他唑巴坦钠致白细胞、血小板减少1例

哌拉西林钠为半合成的氨脲苄类抗假单胞菌青霉素，他唑巴坦钠为β-内酰胺酶抑制剂。哌拉西林钠-他唑巴坦钠对哌拉西林敏感的细菌和产β-内酰胺酶耐哌拉西林的细菌有抗菌作用。哌拉西林钠临床应用有致白细胞减少、过敏反应、过敏性休克、支气管哮喘、双腿疼痛等不良反应的报道.本文报道的病例在静滴哌拉西林钠-他唑巴坦钠后出现白细胞、血小板计数明显减少，值得引起重视。     

4例哌拉西林-他唑巴坦致患者药物热的文献分析

目的:分析哌拉西林-他唑巴坦致患者药物热发生的原因与特点,为临床合理使用哌拉西林-他唑巴坦提供参考。方法:利用互联网输入关键词哌拉西林、他唑巴坦、药物热,搜索哌拉西林-他唑巴坦致药物热文献,分析其发生的原因与特点。结果:涉及哌拉西林-他唑巴坦致药物热文献4篇(4例),4例患者均在使用哌拉西林-他唑巴坦期间出现临床症状、体温升高,停药后体温24 h内恢复正常。结论:药物热常被原发病掩盖,临床医师在临床用药过程应及时、准确识别药物热,从而减少药物热的发生,确保临床安全用药。     

哌拉西林/他唑巴坦治疗下呼吸道感染的临床疗效观察

哌拉西林/他唑巴坦(凯伦)为钠与β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦钠以8:1组成的复方制剂,我院自2004—09～2005—03对收治的54例下呼吸道感染病人给予哌拉西林/他唑巴坦治疗,对其进行疗效观察,并与哌拉西林钠进行比较,现将结果报道如下。1资料与方法1.1一般资料患者均为本院住院病人,     

他唑巴坦及其制剂注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠的HPLC含量测定方法的建立

目的：建立他唑巴坦及其制剂注射用哌拉西林钠／他唑巴坦钠的ＨＰＬＣ含量测定方法。方法：他唑巴坦的ＨＰＬＣ含量测定色谱条件：Ｃ１８柱,流动相：ｐＨ４０的乙腈－００５ｍｏｌ·Ｌ－１的磷酸二氢钾水溶液－２５ｍｍｏｌ·Ｌ－１四丁基氢氧化铵（１８０∶８０５∶１５）,检测波长为２３０ｎｍ,流速：１ｍＬ·ｍｉｎ－１;注射用哌拉西林钠／他唑巴坦钠的ＨＰＬＣ含量测定色谱条件：Ｃ１８柱,流动相为ｐＨ３５的甲醇－水－２５ｍｍｏｌ·Ｌ－１四丁基氢氧化铵（４５０∶５３５∶１５）,检测波长为２３０ｎｍ,流速：１ｍＬ·ｍｉｎ－１。结果：他唑巴坦的ＨＰＬＣ含量测定方法的线性范围为０１～３２ｍｇ·ｍＬ－１,日内ＲＳＤ为０３％,日间ＲＳＤ为０４２％～０６５％;注射用哌拉西林钠／他唑巴坦钠的ＨＰＬＣ含量测定方法中,他唑巴坦的线性范围为００５～１０ｍｇ·ｍＬ－１,日内ＲＳＤ为１１％,日间ＲＳＤ为１１％～１５％,哌拉西林的线性范围为０４～１６ｍｇ·ｍＬ－１,日内ＲＳＤ为０３５％,日间ＲＳＤ为０２７％～０４６％。结论：本法简便,快速,准确可靠。     

注射用哌拉西林钠／他唑巴坦钠含量测定方法的研究

目的 :建立测定注射用哌拉西林钠 /他唑巴坦钠含量的方法。方法 :采用高效液相色谱法 ,色谱柱为Au toscienceKromasilC18柱 ,流动相为甲醇 - 0 2mol·L-1磷酸二氢钠 - 10 %氢氧化四丁基铵溶液 -水 (5 10∶5 0∶8∶432 ) ,并用 10 %磷酸溶液调节 pH为 5 5 ,检测波长为 2 30nm。 结果 :精密度及稳定性均良好 ;哌拉西林及他唑巴坦浓度分别在 0 2 44 0～ 1 46 37mg·mL-1和 0 0 317～ 0 190 3mg·mL-1范围内 ,峰面积与浓度 (mg·mL-1)呈良好的线性关系 ,相关系数均为 0 9999,平均回收率分别为 99 17%和 99 0 9% ,RSD分别为 0 43%和0 77% ;他唑巴坦和哌拉西林之间的分离度为 14,与其他杂质峰的分离度符合要求。结论 :本方法简便、专属、重现性好 ,可同时测定他唑巴坦钠和哌拉西林钠的含量。     

1例注射用哌拉西林-他唑巴坦钠致患者白细胞减少的原因分析及其对策

目的:了解哌拉西林-他唑巴坦钠致患者白细胞减少的发生时间、严重程度及可行处理方法,并分析其产生的可能机制,为临床类似病历的处理提供参考。方法:对临床诊疗过程中发现的1例哌拉西林-他唑巴坦钠致白细胞减少的典型病例进行分析。结果:该例患者发生白细胞减少在使用哌拉西林他唑巴坦6 d后,出现白细胞下降,继续使用第18天时并持续口服升白细胞药物,白细胞较前仍急剧下降,经停药、对症处理3 d后白细胞恢复正常。结论:对于长期大剂量使用哌拉西林钠-他唑巴坦钠的患者,应密切关注患者临床症状并定期复查血常规,以期尽早发现不良反应的发生,及时停药或对症治疗。     

哌拉西林钠/舒巴坦钠(4:1)治疗急性细菌性感染多中心随机单盲对照临床研究

目的评价国产注射用哌拉西林钠／舒巴坦钠治疗中、重度急性细菌性感染的疗效与安全性。方法用多中心单盲随机对照实验设计，哌拉西林钠／舒巴坦钠（试验组）和哌拉西林钠／他唑巴坦（对照组）分别为107和108例。2组的用量、用法、疗程相同，q8h静脉滴注，疗程5～10天，重症患者可延长至14天。结果疗程结束时，试验组与对照组总痊愈率和有效率分别为77．67％与93.20％和75．47％与93.40％，2组细菌清除率分别为95．0％和97.59％（P〉0.05）；药物不良反应发生率分别为7．69％和8．33％。结论国产注射用哌拉西林钠／舒巴坦钠治疗中、重度急性细菌性感染疗效确切，安全性较好。     

双波长法同时测定注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠中哌拉西林和他唑巴坦两组分的含量

本文首次提出利用双波长紫外分光光度法同时测定注射用哌拉西林钠/他唑巴坦销中哌拉西林和他唑巴坦的含量。他唑巴坦在1.5～5.0μg·ml~(-1)范围内浓度与吸光度呈线性关系,r=0.9999,平均回收率97.56％,RSD=0.50％(n=9),在217nm处的百分吸收系数为451.0;哌拉西林在1.2～40μg·ml~(-1)范围内浓度与吸光度呈线性关系,r=0.9996,平均回收率95.91％,RSD=4.22％(n=9)。此法操作快速、简便、准确,无需分离即可同时测定药物中两组分的含量。     

Fondaparinux Sodium Compared with Enoxaparin Sodium

INTRODUCTION: Patients undergoing major orthopedic surgery face considerable risk of venous thromboembolism (VTE), which may be fatal unless they receive prophylactic treatment. Fondaparinux sodium is a new antithrombotic agent that is indicated for prophylaxis of VTE after major orthopedic surgery. This paper presents a cost-effectiveness analysis of fondaparinux sodium and enoxaparin sodium, the latter being the most commonly used agent for prophylaxis of VTE. METHODS: The analysis is based on an international simulation model, using Norwegian unit costs, and Norwegian data of 55 000 patients undergoing orthopedic surgery between 1999 and 2001. We estimated the expected incidence of VTE and VTE-related deaths, and expected costs of VTE-related care for each of the two prophylactic agents for different periods. RESULTS AND CONCLUSION: The results indicate that fondaparinux sodium is likely to be more effective than enoxaparin sodium in preventing the incidence of VTE. By day 90, fondaparinux sodium is expected to avoid 180 more VTE events, and between 8 and 33 more VTE-related deaths per 10,000 patients than enoxaparin sodium. Fondaparinux sodium is also a cost-saving option in short follow-up periods for hip fracture surgery. For extended follow-up periods (i.e. 5 years), fondaparinux sodium is also likely to represent the lower cost treatment option after total knee and hip replacement. The sensitivity analyses show that the main results are robust to changes in the most important parameters. Results are, however, sensitive to the price difference between the two drugs.     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订件——注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末,极易引湿。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订——注射用阿莫西林钠氟氯西林钠

本品为阿莫西林钠与氟氯西林钠[阿莫西林(C₁₆H₁₉N₃O₅S)与氟氯西林(C₁₉H₁₇ClFN₃O₅S)标示量之比为1:1]均匀混合制成的无菌粉末。按无水物计算,每1 mg含阿莫西林(C₁₆H₁₉N₃O₅S)和氟氯西林(C₁₉H₁₇ClFN₃O₅S)分别不得少于400 μg和436 μg。按平均装量计算,含阿莫西林(C₁₆H₁₉N₃O₅S)和氟氯西林(C₁₉H₁₇ClFN₃O₅S)均应为标示量的90.0%~110.0%。     

HPLC法测定头孢哌酮钠/舒巴坦钠中头孢哌酮钠的胆药浓度

目的:建立头孢哌酮钠/舒巴坦钠中头孢哌酮钠胆药浓度的测定方法。方法:于腹腔镜胆囊切除手术中胆囊取胆汁标本,用高效液相色谱法测定胆清中头孢哌酮钠的浓度,其中色谱柱为YWGC18,流动相为甲醇-水-冰醋酸(25.5∶74.5∶0.45),流速为1.0mL.min-1,柱温为35℃,检测波长为254nm。结果:头孢哌酮胆汁浓度在1.25~62.5μg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9991);平均回收率为95.14%(RSD=3.42%)。结论:本方法简便、可靠,可为临床合理用药提供依据。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订件——头孢米诺钠

本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭或微臭。     

肺动脉高压治疗药

内皮索受体（ETA和ETB）拮抗剂约于10年前首次被提出可用于治疗充血性心力衰竭、高血压及其他心血管疾病，最初的内皮素受体拮抗剂为非选择性ETA和ETB双重拮抗荆。然而，更多的最新研究表明，单一拮抗ETA可产生临床血管舒张疗效，避免了对非血管巩产生阻断作用，并能保护由内源性内皮素ET-1结合巩而产生的血管舒张作用。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订件——甘氨双唑钠

本品为类白色至微黄色的结晶或结晶性粉末;无臭,味苦;遇光色渐变深。     

国家食品药品监督管理局国家药品标准修订——萘夫西林钠

本品为(2S,5R,6R)-6-(2-乙氧基-1-萘甲酰胺基)-3,3-二甲基-7-氧-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸-钠-水合物。按无水物计算,含萘夫西林(C₂₁H₂₂N₂O₅S)不得少于85.5%。     

Fondaparinux Sodium

Fondaparinux sodium (fondaparinux) is a synthetic sulfated pentasaccharide anticoagulant developed from the antithrombin binding moiety of heparin. Through the activation of antithrombin it inhibits Factor Xa, the activation of thrombin, and the subsequent coagulation cascade. Fondaparinux is approved in Europe and the US for the treatment of acute venous thromboembolism (VTE), including both deep vein thrombosis (DVT) and pulmonary embolism (PE), when used in conjunction with warfarin. In phase III clinical trials, subcutaneous fondaparinux was noninferior to subcutaneous enoxaparin or intravenous unfractionated heparin (UFH) in the prevention of recurrent symptomatic VTE in patients with acute DVT and PE, respectively, and equally well tolerated. It thus provides a valuable alternative to UFH and low-molecular weight heparins in the treatment of acute VTE, particularly in the outpatient setting.