鸦胆子油微乳的制备及稳定性研究

目的研究鸦胆子油微乳的制备、稳定性及微乳中药物含量的测定方法。方法选用MCT(辛葵酸甘油三脂)为油相,大豆卵磷脂为表面活性剂,乙醇为助表面活性剂,在制备三元相图的基础上,考察微乳的组分对微乳形成的影响。结果大豆卵磷脂为乳化剂形成微乳系统所需表面活性剂的量为20%～30%。结论采用微乳作为药物载体制备口服鸦胆子油微乳是一种很好的药物传递系统。     

复乳法制备蛋白质药物PLGA微球的影响因素

PLGA共聚物具有良好的生物相容性,是目前制备微球最常用的一类可生物降懈的高分子材料。复乳法是制备蛋白质药物PLGA微球最常用的方法。综述复乳法制备蛋白质药物PLGA微球过程中,处方、工艺等因素对微球粒径、包封率和释放特性以及蛋白质稳定性的影响。     

乳化剂HLB值对莪术油亚微乳理化性质的影响

目的制备莪术油亚微乳,并考察乳化剂的HLB值对亚微乳理化性质的影响。方法使用高压微射流纳米分散仪制备含不同HLB值乳化剂的莪术油亚微乳;激光粒度及电泳分析仪测定其粒径和表面电位;离心法测定其稳定常数;测定药物在不同HLB值乳化剂的水相中的溶解度,并采用透析法测定亚微乳的体外释放。结果制备得到的莪术油亚微乳粒径在123～154nm之间,粒子带负电。几种乳化剂对药物均有明显的增溶作用,增溶倍数从5.5～8.2倍不等,载药亚微乳的体外释放符合Higuchi方程,且能持续释放48h。结论乳化剂的HLB值不同,制备得到的亚微乳的性质如粒径和稳定性有所不同;随着HLB值增加,乳化剂对药物的增溶作用增强,药物从亚微乳中释放略有加快。     

水难溶性药物的新型载体-干乳的研究进展

通过分析、整理、归纳近几年的国内外文献,分析乳剂、微乳等脂质处方促进水难溶性药物体内吸收的原因,介绍干乳常用制备工艺及相应干乳物性研究、促进药物体外溶出和饭内吸收的情况。     

纳米乳与亚微乳给药系统(续)

4亚微乳的制备和影响因素 亚微乳常作为给药的载体,其特点包括:提高药物稳定性、降低毒副作用、提高体内及经皮吸收率、使药物具有靶向性.     

微乳给药系统研究概况

微乳是一种热力学及动力学稳定的、乳滴小于0．1μm的特殊乳剂,可作为脂溶性和水溶性药物载体,促进药物的口服或经皮吸收并具有靶向性。本文综述了微乳的制备工艺及在药物制剂中的应用。     

药用微乳应用概况与发展趋势*

微乳作为一种新型的药物载体,具有极大的发展潜力。现综述微乳的定义、形成机制、制备方法和特点,并系统综述了近年来微乳在口服、注射、经皮、眼部、鼻腔转运给药制剂等方面的应用概况,以及作为一种技术用于制备固体脂质纳米粒的应用概况,分析了近年来微乳在发展过程中存在的问题,进一步展望了微乳的发展趋势。     

苯丁酸氮芥钠亚微乳储存后的粒径变化及释药行为

目的以大豆油为药物载体及乳滴基本成分,大豆磷脂为乳化剂,制备苯丁酸氮芥钠亚微乳,考察水相pH,油酸,吐温-80等因素对药物包封率、粒径稳定性的影响,并考察药物的释放行为。方法采用高速剪切法制备粗乳,磷酸调节粗乳外水相pH值,高压均质法制备亚微乳,密封高温高压灭菌得最终产品。激光动态光散射法测定乳滴粒径,酸度计测定乳剂的pH,考察两个时间段的储存期后的乳滴粒径、ζ电位和乳剂pH的变化。低温高速离心分离油水两相,高效液相色谱-紫外分光光度法测定水相及全乳的药物含量并得到包封率,正渗透膜透析法考察乳剂中苯丁酸氮芥钠在pH7.4的磷酸缓冲盐中的释放行为并对释放曲线进行拟合。结果粗乳pH值越低,苯丁酸氮芥钠在最终产品乳滴中的包封率越高,油酸和Tween-80有助于包封率和ζ电位绝对值的提高。所得乳剂在储存30、60 d后,均出现pH降低的现象。油酸防止了粒径的增长和ζ电位绝对值的降低,Tween-80未有此作用。药物有明显的突释相,突释相过后呈现缓释相,包封率越低突释率越高。药物的释放符合Freundlich方程。结论调节合适的pH,选用合适的助乳化剂,有助于得到包封率较高、稳定性较好、呈现特定缓释行为的苯丁酸氮芥钠乳剂。     

丹酚酸B脂化乳的制备及其稳定性研究

目的制备丹酚酸B脂化乳,并考察其在人工胃肠液中的稳定性。方法制备丹酚酸B脂化乳粒、脂化乳。采用紫外分光光度法测定并比较脂化乳粒、脂化乳中丹酚酸B在人工胃液和人工肠液中的变化。结果不同制剂中丹酚酸B在人工胃液中的量均有所降低,但脂化乳和脂化乳粒均较水溶液中丹酚酸B的量高,3 h后丹酚酸B水溶液中药物的量分别较脂化乳、脂化乳粒少19.3%、6.4%。不同制剂中丹酚酸B在人工肠液中的量均有所降低,但脂化乳、脂化乳粒均较水溶液中丹酚酸B的量高,6 h后丹酚酸B水溶液中药物的量分别较脂化乳、脂化乳粒少32.7%、5.3%。结论丹酚酸B脂化乳、脂化乳粒均能提高人工胃、肠液中所包载药物的稳定性;且脂化乳效果优于脂化乳粒。     

草乌甲素微乳的制备及其理化性质的考察

目的 选择适宜比例的油相、表面活性剂、助表面活性剂和水相,制备草乌甲素微乳制剂,以增加药物的溶解度,优化处方,并研究其理化性质.方法 绘制伪三元相图,确定各相的比例,以微乳区域大小为指标,考察优化微乳的处方.测定草乌甲素微乳的粒度及其分布.结果 草乌甲素微乳制剂中药物的溶解度极大提高,乳液滴的平均粒径为53.6 nm.结论 制备了O/W型草乌甲素微乳,为开发草乌甲素透皮制剂提供了依据.     

微乳凝胶经皮给药制剂的研究与应用进展

目的 介绍微乳凝胶经皮给药制剂的研究与应用进展。方法 根据近年来国内外相关文献,对微乳凝胶作为经皮给药载体的处方筛选、制备、体外释药性能、质量检查、研究应用进展等方面进行介绍。结果 微乳凝胶具有显著增强药物的经皮渗透能力、降低药物刺激性和延缓药物释放等作用,且更便于给药。结论 微乳凝胶有望成为一种具有重要应用价值的经皮给药新剂型。     

复乳法制备丝裂霉素C脂质体及包封率的测定

目的探讨复乳法制备丝裂霉素C(MMC)脂质体的工艺方法和包封率测定。方法采用复乳法制备MMC脂质体,用透射电镜观察所制备的MMC脂质体的形态,选择MMC的吸收波长,葡聚糖凝胶柱分离游离MMC和MMC脂质体,测定脂质体混悬液中的总药物量与游离药物量,完成MMC脂质体包封率的测定。结果所制得的MMC脂质体呈球形与类球形,未过柱除去游离药物的MMC脂质体混悬液中MMC的浓度为341.16μg/mL,用柱层析分离除去游离药物后所得的MMC脂质体定容至一定体积,其中药物浓度为1.41μg/mL,MMC脂质体平均包封率为8.25%。结论复乳法制得的脂质体的包封率较高,而且方法简单易行,药物产率也较高。     

微乳给药系统的研究进展

微乳是一种热力学及动力学稳定的、乳滴小于0．1μm的特殊乳剂，可作为脂溶性和水溶性药物载体，促进药物的口服或经皮吸收，并具有靶向性。本文对微乳的形成机理、制备工艺以及在药物制剂中的应用方面做一综述。     

注射用多烯紫杉醇亚微乳的制备

目的制备静脉注射用多烯紫杉醇亚微乳;对其理化性质和溶血性进行考察。方法采用高压匀质法制备多烯紫杉醇亚微乳。在最佳处方的基础上,考察制备工艺因素对乳剂的影响。考察亚微乳的粒径和ζ-电位以及制剂的含量。采用紫外分光光度法判断其有无溶血发生。结果亚微乳粒度分布均匀,药物含量质量分数达到90%以上;试管溶血试验阴性。结论多烯紫杉醇制备成静脉注射亚微乳后可以减少不良反应,提高稳定性。     

微乳制剂的吸收特性研究进展

目的:了解微乳制剂的吸收特性研究进展及方向.方法:对微乳制剂分为经皮给药、注射和口服3种给药方式,查阅近年文献进行评述.结果:根据药物性质采用不同乳化方法制备微乳,主要应用于经皮、注射和口服给药.结论:随着对微乳形成机制及制备工艺的研究不断深入,预测微乳的发展前景和应用范围.     

环磷酰胺微乳制剂的研制

目的 :研究环磷酰胺微乳的制备、稳定性及微乳中药物含量的测定方法。方法 :选用油酸正丁酯和肉豆蔻酸异丙酯作为油相 ,聚山梨醇酯作为表面活性剂 ,正丁醇和正戊醇作为助表面活性剂 ,在制备三元相图的基础上 ,考察微乳的组分对微乳形成的影响 ;用HPLC法测定微乳中环磷酰胺的含量。结果 :以聚山梨醇酯为乳化剂形成的微乳系统所需表面活性剂的量为 13.6 2 %～ 40 .5 2 % ;用HPLC法测定两种破乳剂对环磷酰胺微乳破乳后 ,环磷酰胺的含量分别为 (10 .6± 1.1)mg·L-1和(10 .4± 1.1)mg·L-1,两结果差异无显著性 (P >0 .0 5 )。结论 :采用微乳作为药物载体制备口服环磷酰胺微乳 ,为开发环磷酰胺新型口服制剂提供了依据。     

复乳研究进展

复乳具有多层液体膜结构,是一种复杂的液体分散体系。复乳可作为缓控释给药系统与靶向给药系统的药物载体;亦可作为多肽、蛋白质类药物的载体避免药物口服后受胃肠液的破坏;同时有利于药物进入淋巴系统,因此复乳广泛的应用于药学领域。本文对复乳的定义、分类、特点、制备方法、常见问题及对策等方面进行综述。     

乳衄合剂的制备与临床观察

目的研究乳衄合剂的制备及质量控制方法，观察其临床疗效。方法以水蒸汽蒸馏法提取挥发性成份，水煎提取其水溶性成份制备乳衄合剂，以TCL法对处方主药物成份进行定性鉴别，并对188例良性乳衄患者进行疗效观察。结果该制剂制备工艺简便可行、质量稳定，临床总有效率98．04％。结论乳衄合剂的制备工艺合理，临床疗效显著，无不良反应。     

微乳透皮给药载体的制备及透皮影响因素研究进展

目的:介绍微乳透皮给药载体的制备及透皮吸收的影响因素。方法:根据文献,综述了微乳的形成机制、透皮给药载体的作用、微乳的制备及其载体的透皮吸收影响因素等方面的内容。结果与结论:微乳的形成机制主要有混合膜理论和增溶理论;其透皮给药载体的作用包括促透皮作用和缓释及降低药物刺激性作用;可通过基于相图的自发乳化法、转相乳化法、相转变温度乳化法、机械法制备微乳;药物、水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂、化学促渗剂等因素可影响微乳载体的透皮吸收。微乳透皮给药载体在制备时要考虑其透皮吸收的效能,从透皮影响因素等方面综合考察,使其发挥透皮给药的独特优势。     

用卵磷脂酰胆碱混合表面活性剂制备药物载体乳剂

用磷脂制备的乳剂可用作脂溶性药物、持续释药及走向释药体系的载体。其优点是稳定、易于制备，存在的问题是当乳滴较大时，静往后会被单核吞噬细胞很快吞噬，乳滴很小或表面亲水性时则清除速度很慢。用乳剂作药物载体需要解决的问题是，如何使乳滴离开血管并顺利到达其活性部位。本文报道了一种肠胃外用药物载体乳剂的制备方法，并对不同卵磷脂酸胆碱（EPC）表面活性剂进行了评价。乳剂的制备：用超声波匀浆机制备乳剂，分光光度计在450urn处测定浊度，准弹性激光散射法测定乳滴粒径，Zetasizer测定表面电势，用乳滴大小变化及’H示踪法…