细胞粘附分子ELAM-1的抑制剂——布雷菲德氏真青霉产生的布雷菲尔德菌素A

在筛选真菌活性代谢产物过程中,从分离自四川省蜀南竹海的土壤真菌ＳＩＡ－Ｆ４０３的发酵液中,分离出能抑制粘附分子ＥＬＡＭ－１的活性代谢产物ＳＩＡ－Ｃ４０３,其理化性质和波谱分析表明为已知的抗肿瘤抗生素布雷菲尔德菌素Ａ。菌种经鉴定被命名为布雷菲德氏真青霉Ｅｕｐｅｎｉｃｉｌｉｕｍｂｒｅｆｅｌｄｉａｎｕｍ（Ｂ．Ｄｏｄｇｅ）Ｓｔｏｌｋ＆Ｓｃｏｔ。这是首次报道布雷菲尔德菌素Ａ具有抑制粘附分子ＥＬＡＭ－１的新活性。本文同时提供了布雷菲尔德菌素Ａ的早期鉴别方法     

放线菌KS—5555产生的抑制VCAM—1表达的活性物质的研究

使用一个含有人ＶＣＡＭ－１基因启动子和荧光素酶编码基因的转染细胞株，从微生物代谢产物中筛选能够抑制由ＴＮＦ－α诱导的ＶＣＡＭ－１表达的活性物质。在筛选过程中，应用有机溶媒萃取、ＯＤＳ柱层析及ＨＰＬＣ等方法，从一株放线菌ＫＳ－５５５５的发酵液中分离到了ＫＳ－５５５５－Ｅ、Ｆ、Ｇ３种生物活性物质。它们对与人ＶＣＡＭ－１基因的启动子相连接的荧光素酶基因的表达显示出较强的抑制活性，其ＩＣ５０值分别为０．３２、０．１４、０．１９μｍｏｌ／Ｌ。经各种理化特性及ＵＶ、ＭＳ、ＨＰＬＣ等分析，确定化合物ＫＳ－５５５５－Ｅ、Ｆ、Ｇ分别与脂酰ＣｏＡ合成抑制剂ｔｒｉａｃｓｉｎＣ、Ｄ、Ａ的结构相同。     

免疫抑制剂SIIA9268A的研究.Ⅱ.结构鉴定

在筛选免疫抑制剂的过程中，得到具有免疫抑制剂活性的化合物ＳＩＩＡ９２６８Ａ，经理化性质和光谱分析（ＩＲ、ＵＶ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ、ＡＰＴ、１Ｈ－１ＨＣＯＳＹＮＭＲ、１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹＮＭＲ、ＥＩ－ＭＳ），得知该化合物属于新型大环内酯类，与ｒａｐａｍｙｃｉｎ同质。     

糖尿病性肾病患者血浆内皮素水平及开搏通对其影响的研究

为了研究内皮素（ＥＴ）、肾素、血管紧张素ＩＩ（ＡＴ－ＩＩ），醛固醇（ＡＬＤ）在糖尿病性肾病（ＤＮ）患者中的变化及开搏通对其影响，本文用放射免疫法（ＲＩＡ）测定了４例糖尿病（ＤＭ）患者和３０例正常人血浆ＥＴ、肾素活性（ＰＲＡ）、ＡＴ－ＩＩ，ＡＬＤ水平，并观察开搏通治疗前后其水平的变化。结果表明，ＤＭ患者血浆ＥＴ、ＰＲＡ，ＡＴ－ＩＩ明显高于正常人；早期ＤＮ（ＩＤＮ）组血浆ＥＴ和ＡＴ－ＩＩ明显高于ＤＭ组     

四甲基吡嗪对低密度脂蛋白损伤内皮细胞的保护作用

观察了四甲基吡嗪对ＬＤＬ损伤内皮细胞的保护作用。ＬＤＬ显著增高ＥＣ的ＭＤＡ含量，抑制ＳＯＤ活性，降低ｃＧＭＰ和ｅｐｏｐｒｏｓｔｅｎｏｌ含量。ＬＤＬ的毒性作用可被ＴＭＰｍｇ．Ｌ＾－１所消除。结果提示，ＴＭＰ可通过促进ｅｐｏｐｒｏｓｔｅｎｏｌ的生成和／或释放保护ＥＣ。     

RAPAMYCIN产生菌SIIA9268的分类与鉴定

从我国湖北省武汉东湖土壤中分离到一株链霉菌，编号ＳＩＩＡ９２６８，其代谢产物具有免疫抑制作用，经鉴别活性物质与Ｒａｐａｍｙｃｉｎ为同一物质。该菌株在形态培养特征和生理生化特征上与已知的吸水链霉菌相似，但又有一定的差别，故定名为吸水链霉菌东湖变种（Ｓｔｒｅｐｔｏ－ｍｙｃｅｓｈｙｇｒｏｓｃｏｐｉｃｕｓｄｏｎｇｈｕｅｎｓｉｓＳＩＩＡ９２６８）。     

微生来源的胆固醇生物合成酶抑制剂：Ⅷ.抗生素SIPI—891 …

真菌ＳＩＰＩ－８９１７蓖株的代谢产物具有抑制胆固醇生物合成酶活性，对其代谢产物进一步研究，应用丙酮浸泡，溶媒萃取，硅胶柱分离和ＬＨ２０凝胶层析等方法，从其菌丝体中分离出另一种化合物，命名为ＳＩＰＩ－８９１７－Ⅴ。根据质谱（ＥＩ－ＭＳ、ＦＡＢ和ＨＲＭＳ）数据，确定其分子式为：Ｃ２８Ｈ４４Ｏ１（分子量：３９６．３３７０），综合紫外光谱、红外光谱、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ及ＨＭＢＣ和ＨＭＱＣ等图     

茎点霉299产生的免疫抑制剂Ⅰ.SIPI—299—B,299—O的研究

应用筛选免疫抑制剂的酵母模型,从一真菌茎点霉２９９中分离得到两个活性化合物２９９－Ｂ和２９９－Ｏ。经波谱分析（ＵＶ,ＥＩ－ＭＳ,ＦＡＢ－ＭＳ,＾１Ｈ－ＮＭＲ,＾１３Ｃ－ＮＭＲ－ＤＥＰＴ,＾１Ｈ－＾１Ｈ ＣＯＳＹ,ＨＭＱＣ）,证实它们均为大环内酯化合物,分别与ＶｅｒｒｕｃｒｉｎＡ和Ｂ相同。两个化合物均有强的免疫抑制活性。     

4，5－二氢－6－［（苯乙酰基－哌嗪基）苯基］－5－甲基－3（2H）－哒嗪酮对血小板聚集，花生四烯酸代谢及cAMP含量的影响

４，５－二氢－６－［（苯乙酰基－哌嗪基）苯基］－５－甲基－３（２Ｈ）－达嗪酮（ＳＭＤ。）０．１一２．５ｐｍｏｌ·Ｌ能使血小板激活因子（ＰＡｎ及血栓素Ａ，类似物Ｕ４６６１９诱导的兔血小板聚集剂量一效应曲线不移且最大反应降低。其ｐＤ２分别为６．０±ｓ０．４及６．１±ｓ０．３ＳＭⅡ４还能抑制ＡＤＬ花生四烯酸（ＡＡ）及Ｕ４６６１９诱导的人血小板聚集，其ＩＣ（５０）分别是１２，１３及１．６μｍｏｌ．Ｌ．用放射性薄层层折及放射免疫测定法分别检测血小板ＡＡ代谢产物及ｃＡＭＰ含量表明，ＳＭⅡ４对血小板ＡＡ代谢没有显著影响，但能剂量依赖性地升高血小板内ｃＡＭＰ含量，ＰＡＦμｍｏｌ·Ｌ不能改变此作用     

大鼠肝微粒体温孵体系中（＋）,（—）—黄皮酰胺及其代谢产物的LC—MS分析

目的：建立黄皮酰胺及其代谢产物的ＨＰＬＣ－ＥＳＩ－ＭＳ在线检测分析方法,并对未分离得到的微量代谢产物进行分析确证,探索ＬＣ－ＭＳ在代谢转化研究中的应用。方法：利用柱后补偿技术,采用正离子检测对大鼠肝微体中（＋）,（－）－黄皮酰胺及其代谢产物进行ＨＰＬＣ－ＥＳＩ－ＭＳ分析,根据ＭＳ的碎片信息检测主要的代谢产物,特别是对未分离得到的代谢产物的结构碎片进行分析,确定其结构。结果：除检测出主要已知代谢产物     

氧氟沙星片剂的HPLC测定

氧氟沙星片剂的ＨＰＬＣ测定徐子硕，苗家生（沈阳克达制药厂，辽宁１１００４１）ＨＰＬＣＤＥＴＥＲＭＩＮＡＴＩＯＮＯＦＯＦＬＯＸＡＣＩＮＴＡＢＬＥＴＳ￥ＸＵＺｉ－Ｓｈｕｏ；ＭＩＡＯＪｉａ－Ｓｈｅｎｇ（ＳｈｅｎｙａｎｇＫｅｄａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦ...     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂 Ⅷ.抗生素SIPI-8917-Ⅴ的研究

真菌ＳＩＰＩ－８９１７菌株的代谢产物具有抑制胆固醇生物合成酶活性，对其代谢产物进一步研究，应用丙酮浸泡、溶媒萃取、硅胶柱分离和ＬＨ２０凝胶层析等方法，从其菌丝体中分离出另一种化合物，命名为ＳＩＰＩ－８９１７－Ⅴ。根据质谱（ＥＩ－ＭＳ、ＦＡＢ和ＨＲＭＳ）数据，确定其分子式为：Ｃ２８Ｈ４４Ｏ１（分子量：３９６．３３７０），综合紫外光谱、红外光谱、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ及ＨＭＢＣ和ＨＭＱＣ等图谱数据的解析，确定其结构为甾醇类化合物，旋光活性研究表明：与文献报道的麦角甾醇（ｅｒｇｏｓｔｅｒｏｌ）结构一致，化学命名为：麦角－５，７，２２Ｅ－三烯－３β－醇（ｅｒｇｏｓｔａ－５，７，２２Ｅ－ｔｒｉｅｎ－３β－ｏｌ）。     

17β-雌二醇对人成骨细胞株HOS TE85细胞增殖及胞内cAMP,cGMP,iNOS影响

目的观察１７β－雌二醇（Ｅ２）对ＨＯＳＴＥ８５细胞增殖及胞内ｃＡＭＰ，ｃＧＭＰ，ｉＮＯＳ影响。方法［３Ｈ］－ＴｄＲ参入，放射免疫及Ｌ－３Ｈ－精氨酸转化法。结果Ｅ２１．０ｍｍｏｌ·Ｌ－１处理４８ｈ，细胞计数为（９４．３×１０７±７．５×１０７）个·Ｌ－１，对照组为（６５．０×１０７±５．９×１０７）个·Ｌ－１，［３Ｈ］－ＴｄＲ参入量增加４５．０％；细胞ｉＮＯＳ活性为（７３．０±６．６）ｐｍｏｌ·Ｌ－１·ｇ－１·ｍｉｎ－１（比对照组增加４６１．５％），ｃＧＭＰ为（０．６９±０．０３）ｐｍｏｌ·Ｌ－１·１０－８ｃｅｌ（比对照组增加３０５．９％）；抑制ｈＰＴＨ诱导胞内ｃＡＭＰ升高。结论Ｅ２能刺激成骨细胞增殖。Ｅ２可能通过影响胞内ｃＡＭＰ，ｃＧＭＰ，ｉＮＯＳ含量和活性而发挥作用。     

（±）－α－苯之胺的光学拆分

（±）－α－苯之胺的光学拆分李科（上海第二军医大学药学院，上海２００４３３）ＯＰＴＩＣＡＬＲＥＳＯＬＵＴＩＯＮＯＦ（±）－α－ＰＨＥＮＥＴＨＹＬＡＭＩＮＥ￥ＬＩＫｅ（ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＳｅｃｏｎｄＭｉｌｉｔａｒｙＭｅｄｉｃａｌＵｎｉ...     

甲磺酸培氟沙星合成工艺改进

甲磺酸培氟沙星合成工艺改进马明华，纪秀贞（昆山制药总厂，江苏２１５３１５）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＰＥＦＬＯＸＡＣＩＮＭＥＳＹＬＡＴＥ￥ＭＡＭｉｎｇ－Ｈｕａ；ＪＩＸｉｕ－Ｚｈｅｎ（ＫｕｎｓｈａｎＧｅｎｅｒａｌＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ...     

阿苯达唑合成中闭环剂的改进

阿苯达唑合成中闭环剂的改进高宏武，李振肃（北京医科大学药物化学教研室，北京１０００８３）ＩＭＰＲＯＶＥＤＲＩＮＧＣＬＯＳＩＮＧＡＧＥＮＴＦＯＲＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＡＬＢＥＮＤＡＺＯＬＥ￥ＧＡＯＨｏｎｇ－Ｗｕ，ＬＩＺｈｅｎ－Ｓｕ（ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈ...     

葡萄糖酸镁的制备

葡萄糖酸镁的制备刘胜宝，黄胜起，师连启（保定制药厂，河北０７１０００）ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＭＡＧＮＥＳＩＵＭＧＬＵＣＯＮＡＴＥ￥ＬＩＵＳｈｅｎｇ－Ｂａｏ；ＨＵＡＮＧＳｈｅｎｇ－Ｑｉ；ＳＨＩＬｉａｎ－Ｑｉ（ＢａｏｄｉｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ...     

甲硝唑合成中羟乙基化工艺的改进

甲硝唑合成中羟乙基化工艺的改进邱方利，陈炳贤，马希升（浙江临海制药厂，浙江３１７０００）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＭＥＴＲＯＮＩＤＡＺＯＬＥ￥ＱＩＵＦａｎｇ－Ｌｉ；ＣＨＥＮＢｉｎ－Ｘｉａｎ；ＭＡＸｉ－Ｓｈｅｎ（ＬｉｎｈａｉＰｈａｒｍａｃｅ...     

5－单硝酸异山梨酯片的比色测定

５－单硝酸异山梨酯片的比色测定邵文（上海延安制药厂制剂研究所，上海２０００５０）ＣＯＬＯＲＩＭＥＴＲＩＣＤＥＴＥＲＭＩＮＡＴＩＯＮＯＦＩＳＯＳＯＲＢＩＤＥ５－ＭＯＮＯＮＩＴＲＡＴＥＴＡＢＬＥＴＳ￥ＳＨＡＯＷｅｎ（ＤｉｖｉｓｉｏｎｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕ...     

14种抗菌药对耐诺氟沙星MRSA的抗菌活性

１４种抗菌药对耐诺氟沙星ＭＲＳＡ的抗菌活性张永信（上海医科大学抗生素研究所，上海２０００４０）ＩＮＶＩＴＲＯＡＣＴＩＶＩＴＩＥＳＯＦＡＮＴＩＭＩＣＲＯＢＩＡＬＡＧＥＮＴＳＡＧＡＩＮＳＴＮＯＲＦＬＯＸＡＣＩＮ－ＲＥＳＩＳＴＡＮＴＭＲＳＡｚｈａｎｇＹｏｎ...