细胞粘附分子ELAM—1的抑制剂：布雷菲德氏真青霉产生的布雷菲？…

在筛选真菌活性代谢产物过程中,从分离自四川省蜀南竹海的土壤真菌ＳＩＩＡ－Ｆ４０３的发酵液中,分离出能抑制粘附分子ＥＬＡＭ－１的活性代谢产物ＳＩＩＡ－Ｃ４０３,其理化性质和波谱分析表明已知的抗肿瘤抗生素布雷菲尔德菌素Ａ。菌种经鉴定被命名为布雷菲德氏真于霉Ｅｕｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ ｂｒｅｆｅｌｄｉａｎｕｍ（Ｂ．Ｄｏｄｇｅ）Ｓｔｏｌｋ＆Ｓｃｏｔｔ。这是首次报道布雷菲尔德菌素Ａ具有抑制粘附分子ＥＬＡＭ－     

微生来源的胆固醇生物合成酶抑制剂：Ⅷ.抗生素SIPI—891 …

真菌ＳＩＰＩ－８９１７蓖株的代谢产物具有抑制胆固醇生物合成酶活性，对其代谢产物进一步研究，应用丙酮浸泡，溶媒萃取，硅胶柱分离和ＬＨ２０凝胶层析等方法，从其菌丝体中分离出另一种化合物，命名为ＳＩＰＩ－８９１７－Ⅴ。根据质谱（ＥＩ－ＭＳ、ＦＡＢ和ＨＲＭＳ）数据，确定其分子式为：Ｃ２８Ｈ４４Ｏ１（分子量：３９６．３３７０），综合紫外光谱、红外光谱、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ及ＨＭＢＣ和ＨＭＱＣ等图     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂 Ⅷ.抗生素SIPI-8917-Ⅴ的研究

真菌ＳＩＰＩ－８９１７菌株的代谢产物具有抑制胆固醇生物合成酶活性，对其代谢产物进一步研究，应用丙酮浸泡、溶媒萃取、硅胶柱分离和ＬＨ２０凝胶层析等方法，从其菌丝体中分离出另一种化合物，命名为ＳＩＰＩ－８９１７－Ⅴ。根据质谱（ＥＩ－ＭＳ、ＦＡＢ和ＨＲＭＳ）数据，确定其分子式为：Ｃ２８Ｈ４４Ｏ１（分子量：３９６．３３７０），综合紫外光谱、红外光谱、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ及ＨＭＢＣ和ＨＭＱＣ等图谱数据的解析，确定其结构为甾醇类化合物，旋光活性研究表明：与文献报道的麦角甾醇（ｅｒｇｏｓｔｅｒｏｌ）结构一致，化学命名为：麦角－５，７，２２Ｅ－三烯－３β－醇（ｅｒｇｏｓｔａ－５，７，２２Ｅ－ｔｒｉｅｎ－３β－ｏｌ）。     

放线菌KS—5555产生的抑制VCAM—1表达的活性物质的研究

使用一个含有人ＶＣＡＭ－１基因启动子和荧光素酶编码基因的转染细胞株，从微生物代谢产物中筛选能够抑制由ＴＮＦ－α诱导的ＶＣＡＭ－１表达的活性物质。在筛选过程中，应用有机溶媒萃取、ＯＤＳ柱层析及ＨＰＬＣ等方法，从一株放线菌ＫＳ－５５５５的发酵液中分离到了ＫＳ－５５５５－Ｅ、Ｆ、Ｇ３种生物活性物质。它们对与人ＶＣＡＭ－１基因的启动子相连接的荧光素酶基因的表达显示出较强的抑制活性，其ＩＣ５０值分别为０．３２、０．１４、０．１９μｍｏｌ／Ｌ。经各种理化特性及ＵＶ、ＭＳ、ＨＰＬＣ等分析，确定化合物ＫＳ－５５５５－Ｅ、Ｆ、Ｇ分别与脂酰ＣｏＡ合成抑制剂ｔｒｉａｃｓｉｎＣ、Ｄ、Ａ的结构相同。     

No functional β_3-adrenergic receptors expressed in rat skeletal muscle cells

目的：研究原代培养的大鼠骨骼肌细胞中是否存在功能性β３肾上腺素受体（β３ＡＲ）．方法：利用柱层析方法测定异丙肾上腺素（Ｉｓｏ），β３ＡＲ激动剂ＣＧＰ１２１７７Ａ和β３ＡＲ拮抗剂ＳＲ５９２３０Ａ对培养骨骼肌细胞环磷腺苷（ｃＡＭＰ）生成作用．结果：Ｉｓｏ剂量依赖性刺激骨骼肌细胞ｃＡＭＰ的生成，ＥＣ５０为１５１ｎｍｏｌ·Ｌ－１．普萘洛尔０．１μｍｏｌ·Ｌ－１抑制Ｉｓｏ刺激的ｃＡＭＰ的生成，ＫＢ值为３４７ｎｍｏｌ·Ｌ－１．ＣＧＰ１２１７７Ａ无刺激ｃＡＭＰ生成作用，但可抑制Ｉｓｏ的作用．ＳＲ５９２３０Ａ１０ｎｍｏｌ·Ｌ－１不能抑制Ｉｓｏ刺激ｃＡＭＰ的产生．结论：大鼠骨骼肌细胞中不存在功能性β３ＡＲ或至少不与腺苷酸环化酶耦联     

茎点霉299产生的免疫抑制剂Ⅰ.SIPI—299—B,299—O的研究

应用筛选免疫抑制剂的酵母模型,从一真菌茎点霉２９９中分离得到两个活性化合物２９９－Ｂ和２９９－Ｏ。经波谱分析（ＵＶ,ＥＩ－ＭＳ,ＦＡＢ－ＭＳ,＾１Ｈ－ＮＭＲ,＾１３Ｃ－ＮＭＲ－ＤＥＰＴ,＾１Ｈ－＾１Ｈ ＣＯＳＹ,ＨＭＱＣ）,证实它们均为大环内酯化合物,分别与ＶｅｒｒｕｃｒｉｎＡ和Ｂ相同。两个化合物均有强的免疫抑制活性。     

API_（0134）对钙调素及其依赖性环核苷酸磷酸二酯酶的作用

应用钙调素（ＣａＭ）靶酶环核苷酸磷酸二酯酶（ＰＤＥ－Ｉ）活性测定方法观察穿心莲有效成分（ＡＰＩ０１３４）拮抗ＣａＭ的作用。当ＡＰＩ０１３４浓度大于７．８ｍｇ·Ｌ－１时能明显抑制ＣａＭ激活ＰＤＥ－Ｉ的活性，其半抑制浓度（ＩＣ５０）为２６·９ｍｇ·Ｌ－１，在浓度为７．８～１２５ｍｇ·Ｌ－１范围内，ＡＰＩ０１３４对ＰＤＥ－Ｉ的基础活性没有影响。     

新的酚嗪类抗生素SHISEN—1的研究：Ⅱ.理化性质及结构鉴定

在筛选ＭＲＳＡ抑制剂的过程中，从稀有放线菌Ｓｔｒｅｐｔｏｐｌａｎｏｓｐｏｒａ ｖｉｒｉｄｉｓ的次级代谢产物中，得到活性化合物ＳＨＩＳＥＮ－１，该化合物为黄色粉末，于２５４及３６４ｎｍ处有最大的紫外吸收峰，经理化性质和光谱分析（ＩＲ、ＵＶ、ＦＡＢ－ＭＳ、ＥＩ－ＭＳ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ、ＤＥＰＴ、ＨＭＱＣ、ＨＭＢＣ、＾１Ｈ－＾１Ｈ ＣＯＳＹ），得知它为一个新的酚嗪类抗生素，分子式为Ｃ２２     

非氨酯中间体2－苯基－1，3－丙二醇的合成

非氨酯中间体２－苯基－１，３－丙二醇的合成张灿，张惠斌，黄海燕，黄文龙（中国药科大学药物化学研究室，南京２１０００９）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２－ＰＨＥＮＹＬ－１，３－ＰＢＯＰＡＮＥＤＩＯＬ，ＡＮＩＮＴＥＲＭＥＤＩＡＴＥＦＯＲＦＥＬＢＡＭＡＴＥ￥ＺＨＡ...     

硝普钠与异丙肾上腺素松弛犬气管平滑肌的协同作用

目的：研究硝普钠（ＳＮＰ）与异丙肾上腺素（ＩＳＯ）对犬气管平滑肌松弛作用是否存在协同关系，并分析协同的机制。方法：采用放射免疫分析法测定犬气管平滑肌环核苷酸量，并用磷酸二酯酶（ＰＤＥ）同工酶抑制剂为工具分析ＳＮＰ与ＩＳＯ相互作用的机制。结果：ＳＮＰ（１～１００μｍｏｌ·Ｌ－１）增强ＩＳＯ（３０μｍｏｌ·Ｌ－１）对３μｍｏｌ·Ｌ－１乙酰甲胆碱预收缩的犬气管平滑肌的松弛作用。ＳＮＰ（１００μｍｏｌ·Ｌ－１）与ＩＳＯ（３０μｍｏｌ·Ｌ－１）对犬气管平滑肌松弛的协同作用伴有气管平滑肌中ｃＡＭＰ积聚比ＳＮＰ与ＩＳＯ单独时分别增加１．２倍与０．４倍。ＰＤＥⅤ抑制剂扎普司特（３μｍｏｌ·Ｌ－１）使ＳＮＰ的气管平滑肌ｃＧＭＰ积聚由２．４倍增加到４．６倍，可进一步增加气管松弛作用１．２倍。合并ＰＤＥⅢ抑制剂氰胍哒嗪（３０μｍｏｌ·Ｌ－１）和ＰＤＥⅣ抑制剂咯利普兰（３０μｍｏｌ·Ｌ－１）或合并ＳＮＰ（１００μｍｏｌ·Ｌ－１）和咯利普兰（３０μｍｏｌ·Ｌ－１）均能进一步增强ＩＳＯ的气管ｃＡＭＰ积聚与松弛作用。结论：ＳＮＰ是通过气管平滑肌ｃＧＭＰ含量增加而抑制ＰＤＥⅢ，导致ＳＮＰ与ＩＳＯ对气管松弛的协同作用。     

重组人红细胞生成素单克隆抗体的制备和鉴定

以重组人红细胞生成素免疫ＢＡＬＢ／ｃ小鼠，通过淋巴细胞杂交瘤技术将ＢＡＬＢ／ｃ小鼠脾细胞和Ｓｐ２／０骨髓瘤细胞融合，经ＥＬＩＳＡ法筛及有限稀释法克隆化，制备了２株能稳定分泌抗ｒＨｕＥＰＯ单克隆抗体的小鼠杂交瘤细胞系Ｇ５０和Ａ９４。用鼠阊我隆抗体分型试剂盒鉴定，其分泌的ＭｃＡｂ亚类均是ＩｇＧ１。经ＥＬＩＳＡ鉴定，两组ＭｃＡｂ只与ｒＨｕＥＰＯ特异性结合，与ＩＬ－１，ＧＭ－ＣＳＦ，ＩＦＮ－α和ＩＦＮ－ｒ     

3－氨基－1，2，4－三唑的合成

３－氨基－１，２，４－三唑的合成翟耀明（武汉第二制药厂研究所，湖北４３００６１）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ３－ＡＭＩＮＯ－１，２，４－ＴＲＩＡＺＯＬＥ￥ＱＵＹａｏ－Ｍｉｎｇ（ＷｕｈａｎＮｏ２ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｈｕｂｅｉ４３００６...     

SHISEN-1,a novel phenazine antibiotic from Streptoplanospora viridis Ⅱ.Physico-chemical properties and structure elucidation

在筛选ＭＲＳＡ抑制剂的过程中，从稀有放线菌Ｓｔｒｅｐｔｏｐｌａｎｏｓｐｏｒａｖｉｒｉｄｉｓ的次级代谢产物中，得到活性化合物ＳＨＩＳＥＮ－１，该化合物为黄色粉末，于２５４及３６４ｎｍ处有最大的紫外吸收峰，经理化性质和光谱分析（ＩＲ、ＵＶ、ＦＡＢ－ＭＳ、ＥＩ－ＭＳ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ、ＤＥＰＴ、ＨＭＱＣ、ＨＭＢＣ、１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ），得知它为一个新的酚嗪类抗生素，分子式为Ｃ２２Ｈ１６Ｎ２Ｏ４。     

茎点霉299产生的免疫抑制剂 Ⅱ.SIPI—299—I,299—Y和2

对真菌茎点霉２９９的进一步研究,又从中分离得到３个活性化合物２９９－Ｉ、２９９－Ｙ和２９９－ＡＤ。经波谱分析（ＵＶ、ＥＩ－ＭＳ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ－ＤＥＰＴ、ＩＲ）,证实它们分别与ｒｏｒｉｄｉｎ Ａ、Ｄ和Ｈ相同,也属于大环内酯ｔｒｉｃｂｏｔｈｅｃｅｎｅｓ类化合物。３个化合物均有强的免疫抑制性。     

14种抗菌药对耐诺氟沙星MRSA的抗菌活性

１４种抗菌药对耐诺氟沙星ＭＲＳＡ的抗菌活性张永信（上海医科大学抗生素研究所，上海２０００４０）ＩＮＶＩＴＲＯＡＣＴＩＶＩＴＩＥＳＯＦＡＮＴＩＭＩＣＲＯＢＩＡＬＡＧＥＮＴＳＡＧＡＩＮＳＴＮＯＲＦＬＯＸＡＣＩＮ－ＲＥＳＩＳＴＡＮＴＭＲＳＡｚｈａｎｇＹｏｎ...     

甲磺酸培氟沙星合成工艺改进

甲磺酸培氟沙星合成工艺改进马明华，纪秀贞（昆山制药总厂，江苏２１５３１５）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＰＥＦＬＯＸＡＣＩＮＭＥＳＹＬＡＴＥ￥ＭＡＭｉｎｇ－Ｈｕａ；ＪＩＸｉｕ－Ｚｈｅｎ（ＫｕｎｓｈａｎＧｅｎｅｒａｌＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ...     

17β-雌二醇对人成骨细胞株HOS TE85细胞增殖及胞内cAMP,cGMP,iNOS影响

目的观察１７β－雌二醇（Ｅ２）对ＨＯＳＴＥ８５细胞增殖及胞内ｃＡＭＰ，ｃＧＭＰ，ｉＮＯＳ影响。方法［３Ｈ］－ＴｄＲ参入，放射免疫及Ｌ－３Ｈ－精氨酸转化法。结果Ｅ２１．０ｍｍｏｌ·Ｌ－１处理４８ｈ，细胞计数为（９４．３×１０７±７．５×１０７）个·Ｌ－１，对照组为（６５．０×１０７±５．９×１０７）个·Ｌ－１，［３Ｈ］－ＴｄＲ参入量增加４５．０％；细胞ｉＮＯＳ活性为（７３．０±６．６）ｐｍｏｌ·Ｌ－１·ｇ－１·ｍｉｎ－１（比对照组增加４６１．５％），ｃＧＭＰ为（０．６９±０．０３）ｐｍｏｌ·Ｌ－１·１０－８ｃｅｌ（比对照组增加３０５．９％）；抑制ｈＰＴＨ诱导胞内ｃＡＭＰ升高。结论Ｅ２能刺激成骨细胞增殖。Ｅ２可能通过影响胞内ｃＡＭＰ，ｃＧＭＰ，ｉＮＯＳ含量和活性而发挥作用。     

阿苯达唑合成中闭环剂的改进

阿苯达唑合成中闭环剂的改进高宏武，李振肃（北京医科大学药物化学教研室，北京１０００８３）ＩＭＰＲＯＶＥＤＲＩＮＧＣＬＯＳＩＮＧＡＧＥＮＴＦＯＲＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＡＬＢＥＮＤＡＺＯＬＥ￥ＧＡＯＨｏｎｇ－Ｗｕ，ＬＩＺｈｅｎ－Ｓｕ（ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈ...     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂研究Ⅲ．抗生素SIPI─8915转化产物的研究

ＳＩＰＩ－８９１５（ｃｏｍｐａｃｔｉｎ）经ＳＩＰＩ－１８６菌株生物转化得１种转化产物，其结构经紫外、质谱（ＥＩ，ＨＲＭＳ）、１Ｈ－ＮＭＲ、１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ、１３Ｃ－ＮＭＲ（ＤＥＰＴ）、１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹ等光谱分析，证实该转化产物的结构与ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎ相同     

恩氟烷合成工艺改进

恩氟烷合成工艺改进邹小卫（石家庄市第一制药厂河北０５００５１）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＥＮＦＬＵＲＡＮＥ￥ＺＯＵＸｉａｏ－Ｗｅｉ（ＳｈｉｊｉａｚｈｕａｎｇＮｏ．１ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｈｅｂｅｉ０５００５１）恩氟烷...