免疫抑制剂SIPI-96-1014的分离和鉴别

在应用酵母突变体模型筛选免疫抑制过程中，筛选出一阳性菌株ＳＩＰＩ－９６－１０１４。经过发酵提取，分离和纯化，从其菌丝体中分离出一个活性化合物ＳＩＰＩ－９６－１０１４。通过对其理化性质等光谱数据的分析，确定其结构与化合物邻羟基乙酰苯胺一致。生物学活性研究表明，其对酵母野生株和突变株具有一定的抑制活性，详细的免疫抑制活性有待于进一步研究。     

核磁共振的新方法HOHAHA

近年来化学分离、精制技术有了显著的进步,天然有机化学所研究的对象是极其微量而又不稳定的生理活性物质,其中抗生素研究所面临的是最为复杂的天然产物。抗生素样品因量少使得不可能用化学分解法测定结构,而且常遇到样品结晶困难而无法用X一射线衍射法解析结构。在这种情况下,化学全结构解析的唯一方法是用核磁共振法。NMR谱在遇到质子信号重叠的情况下,解析结构非常困难,NMR质子信号重叠有以下两种:1)每个自旋偶合系统信号分辩较好,但各系统因化学位移相近而重叠。2)自旋偶合质子信号偶合分裂成多重峰,分辩很差。在1)情况下,可以用去偶差谱法(Decoupling Difference Spectroscopy),多量子滤过化学位移相关谱(Multiple Quantum Filter—COSY)等技术解决,但这些方法费时费力,只有偶合常数较大的质子自旋偶合才能得到良好的结果,显然满足不了对未知结构的解析要求。     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂研究Ⅱ．抗生素SIPI－8915的研究

菌株ＳＩＰＩ－８９１５经麦芽糖—蛋白胨培养基培养，发酵液于酸性条件下经乙酸乙酯萃取，硅胶柱层分离纯化、结晶和重结晶得一白色针晶，熔点１５０～１５２℃。分子式Ｃ２３Ｈ３４Ｏ５。其甲醇溶液在２３０，２３７、２４６ｎｍ处呈吸收高峰。高分辨质谱显示Ｍ＋（ｍ／ｚ）３９０．２３９２。经１Ｈ．ＮＭＲ、１Ｈ－ＨＣＯＳＹ谱以及１３Ｃ－ＮＭＲ（ＤＥＰＴ）和１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹ谱等数据，证实ＳＩＰＩ－８９１５产生的物质与Ｃｏｍｐａｃｔｉｎ为同物。     

环核苷酸磷酸二酯酶及其抑制剂的研究

1958年，Sutherland和Rail博士发现了cAMP及其充当第二信使调控细胞内肝糖元分解的作用。1962年，他们又发现了环核苷酸磷酸二酯酶（PDE）及其抑制剂咖啡因和它的甲基黄源呤衍生物。PDE能特异性地以3’，5’-环核苷酸为底物，催化细胞内的第二信使cAMP和cGMP，水解生成相应的无活性的5’-核苷酸。细胞内环核苷酸水平受PDE和腺（鸟）苷酸环化酶的调控，从而影响生物体的各种代谢功能。本文着重讨论PDE同功酶的分类、在体内的分布、特异性的选择性抑制剂在临床上的应用，以及研究现状。1PDE同功酶的发现和分类本世纪60年代初，PDE…     

角鲨烯环氧化酶抑制剂的研究进展

高血脂引起的心血管疾病严重危及着人类的生命,真菌引起的各种皮肤病和深部感染也急需更好的治疗方法.长期的研究发现,甾体生物合成的抑制对防治这两种疾病有着极其重要的意义.抑制胆固醇的生物合成可以降低低密度脂蛋白,从而起到降血脂作用;抑制真菌体内麦角固醇的合成可以有效地抑制真菌的生长.胆固醇和麦角固醇的生物合成有相似的途径(图1),第一步限速酶是HMG-CoA还原酶,自从发现compactin 以来,此酶的抑制剂已有很大的发展,其中一些如普伐他汀、simvastatin等已经在临床上得到了广泛的使用,但HMG-CoA还原酶抑制剂阻断其他生命物质如:辅酶Q和多萜醇等的前体甲羟戊酸的合成,这就在一定程序上影响着人体正常的代谢过程.为了避免或减少这种影响,研究人员开始将重点转移至的体生物合成途径中后三种关键酶,即角鲨烯合成酶、角鲨烯环氧化酶、环氧角鲨烯环化酶,并期望由此开发出新一代的降血脂药物.本文将对角鲨烯环氧化酶的特性、抑制剂筛选方法和已发现的抑制剂做一综述.     

微生物来源的免疫抑制剂的研究进展

当人体的脏器出现功能不全时,最简单的挽救方法是从体外补充这些功能,但是要达到不破坏体内的平衡来完全替代具有复杂代谢功能的各种脏器是很困难的.在目前的情况下,有效地治疗手段只有进行脏器移植.     

微生物来源的胆固醇生物合成酶抑制剂研究：抗生素SIPI－8926－III的研究

从镰孢ＳＩＰＩ－８９２６菌株的发酵液中，经溶媒萃取、硅胶柱色谱分离和重结晶等，分离出其中一个具有抑制胆固醇生物合成活性的化合物ＳＩＰＩ－８９２６－Ⅲ。通过对其理化特性和ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、ＮＭＲ（１Ｈ和１３Ｑ等光谱的分析，确定其结构为Ｎ－［２－（４－羟基苯基）乙基］乙酰胺，与文献报道Ｎ－乙酰酪胺结构一致。     

抗生素8917-Ⅲ的研究

本文报道胆固醇合成酶抑制剂产生菌的一种筛选方法,以及应用该法所得的化合物8917-Ⅲ之提取纯化、理化特性、对胆固醇生物合成的抑制活性和其他生物学活性。通过制备大鼠肝脏胆固醇合成酶系统,应用 TLC 等方法建立了胆固醇合成酶抑制     

多醚类抗生素的质谱

三、三环二螺旋缩酮分子中含有一个三环,此三环为二螺旋缩酮。盐霉素(Salinomycins)族这一族抗生素有盐霉素,奈良菌素(Narasin)等,图24为几个有关化合物的结构。