以黄嘌呤氧化酶为靶点的新型非嘌呤类抗痛风及高尿酸血症药物研究进展

黄嘌呤氧化酶（XO）催化黄嘌呤生成尿酸及次黄嘌呤生成黄嘌呤的过程,是抗高尿酸血症或痛风药物研究的关键靶点。黄嘌呤氧化酶抑制剂由于作用机制明确、疗效显著而倍受关注,研发新型XO抑制剂具有广阔的应用前景。XO的结构生物学及分子模拟技术为新一代非嘌呤类XO抑制剂的合理药物设计奠定了基础。本文综述了以黄嘌呤氧化酶为靶标的新型非嘌呤类小分子杂环化合物及天然产物来源的活性分子在抗高尿酸血症或痛风药物研究领域中的进展。     

痛风的药物治疗进展

痛风属于代谢性风湿病范畴,严重者致关节畸形、尿酸盐肾病、尿酸性尿路结石、肾功能不全。痛风的药物治疗应按临床期分进行,遵循个体化原则。本文对痛风药物治疗进展情况进行综述,促进临床正确合理用药。1急性发作期的药物治疗进展痛风急性发作时不一定血尿酸升高,为避免血尿酸水平波动过大,正使用降尿酸药物者不要停用,未使用降尿酸药物     

抗痛风药不合理应用40例浅析

对40例痛风患者不合理用药情况进行分析,包括无选择性应用降尿酸药（9例）,急性痛风发作时选用降尿酸药物（8例）,急性痛风发作时选用降尿酸药物（8例）。痛风发作期应用大剂量青霉素（4例）,长期使用肾上腺皮质激素（3例）。忽视碱性药物的应用（4例）。不合理应用药物（7例）。     

高血压合并痛风的用药指导：附典型病例

本文通过药师参与1例高血压合并痛风典型病例的用药指导,对各类抗高血压药和抗痛风药进行比较,提出合理选择药物的建议。该病例为中年男性,缺乏运动,有高血压病史,出现痛风急性发作。选用3种不同作用机制的降压药物硝苯地平控释片、琥珀酸美托洛尔缓释片和具有降尿酸作用的氯沙坦钾片治疗后获得满意的降压效果。抗痛风治疗采用指南推荐的新方法,用小剂量秋水仙碱联合双氯芬酸钠治疗,临床疗效显著,且不良反应小。     

让合理、安全用药知识 走进千家万户(四十七)

正(接上期)(4)促尿酸分解药普瑞凯希(Pegloticase、聚乙二醇重组尿酸酶)用于常规治疗无效或常规治疗无法耐受的成年痛风患者。它是一种酶制剂,能够将尿酸代谢成无害物质并通过尿液排出体外来降低痛风患者体内的尿酸水平。该药物的给药方式为静脉注射,每两周注射一次。跟以往降尿酸药最大的差别是目前为止被证明最为有效的降尿酸药,吃其他降尿酸药无效的痛风患者,可以考虑采用这种药。     

痛风发病机理及其药物治疗现状和展望

目的探讨痛风的中西医发病机理,及其药物治疗情况的研究概况。方法参阅近年来国内外文献资料,并进行整理、综述。结果分别归纳分析了痛风的中医发病机理与人体肝、脾、胃、肾的关系,痛风的西医发病机理与人体尿酸排泄减少和尿酸生成过多的关系。同时,分别总结分析了中、西药物治疗痛风的进展。结论在此基础上,认为结合痛风的中医发病机理,从调节肝、肾、脾、胃功能入手,从中医药和天然药中寻找并开发出疗效明确、毒副反应少的抗痛风和高尿酸血症药物,尤其是治疗慢性痛风的中成药,对痛风药物的发展具有重要意义。     

痛风患者不宜吃菠菜

痛风是一种慢性疾病，只要不实质性影响肾功能。一般对寿命无大影响。无症状之高尿酸血症应查找原因。排除继发性因素。若饮食疗法无法有效降低尿酸。则应使用降尿酸药物．以避免痛风性关节炎和痛风石形成，同时也可防止肾间质损害。如果服用降尿酸药物一段时间之后。因痛风不再发作而停药。血中尿酸不久后会再度升高，通常痛风也会不定时再度发作。     

治疗痛风药物研究进展

随着人们生活水平的提高, 痛风的发病率不断上升并出现低龄化, 寻找高效低毒的抗痛风药物成为当务之急。目前,对于痛风的常规治疗仍以西药为主,这些药物以不同的作用机制达到缓解或治疗痛风的目的,但临床发现它们都具有一定的毒副作用。近年来,越来越多的研究者着手于抗痛风天然药物的开发,其疗效与毒副作用尚待进一步的临床验证。本文对目前临床上常用的抗痛风药物及正在研发中的抗痛风药物进行了综述,总结痛风病不同分期的药物治疗特点,阐述各期药物治疗潜在危害和处理方法,归纳抗高尿酸血症或痛风的中药研究,为开发新型抗痛风药物提供有效途径,并对抗痛风新药的研发进行了展望。     

抗高尿酸血症药物研究进展

痛风是一种代谢性疾病,危害严重,近年来患病率呈上升趋势。尿酸排泄减少或生成增多所致的高尿酸血症是痛风的主要病因,而高尿酸又与多种疾病密切相关。降低血尿酸水平是治疗痛风,预防痛风复发的重要措施。目前,抗高尿酸血症药物主要有3类,分别是黄嘌呤氧化酶抑制剂、尿酸盐阴离子转运蛋白1(URAT1)抑制剂和尿酸氧化酶类似物。对现有抗高尿酸血症药物的现状以及研究进展进行总结,希望对其研发提供参考。     

痛风的药物治疗与药学监护

高尿酸血症和痛风是多种心脑血管和代谢疾病的危险因素,是高血压、肾动脉硬化结石、尿酸性肾病、糖尿病的发病和恶化因素。抗痛风药为一组通过抑制尿酸合成和促进尿酸排泄或分解而降低血、尿尿酸水平,或抑制粒细胞浸润而控制关节炎症,对抗痛风发作的药物,其合理应用和药学监护十分重要。通过查阅近年来国内、外相关文献和诊疗指南,对痛风的药物治疗与药学监护进行综述。药师应确立痛风的治疗靶标、按痛风的分期选择用药、针对痛风合并症积极治疗,并从规避诱发尿酸水平升高的药品、急性发作期禁忌的药品、水化和碱化治疗等若干监护点进行干预,体现现代药师在药物治疗中的价值。     

痛风降尿酸药物的疗效评价

痛风（gout）是一种全球性的代谢性疾病,是嘌呤代谢紊乱及/或尿酸排泄减少所引起的一组疾病。其生化基础是高尿酸血症,因而痛风管理的主要目标就是降低并长期维持血尿酸浓度在其饱和度以下。本文概要介绍痛风降尿酸各种药物的作用机制及疗效评价。     

黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展

痛风症是一种因嘌呤代谢紊乱导致尿酸生成异常的常见病。以黄嘌呤氧化酶为靶点的药物是一类重要的抗痛风药物。有效抑制黄嘌呤氧化酶的活性可减少黄嘌呤向尿酸的转化,从而降低体内尿酸的水平,达到治疗痛风的目的。本文就近几年黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展进行综述。     

高尿酸血症药物治疗进展

高尿酸血症(HUA)是一种以血尿酸水平升高为主要表现的代谢性疾病,长期高尿酸血症会导致尿酸盐沉积于关节、肾脏而出现痛风、肾脏损害等。药物降尿酸是目前主要的治疗方法。本文介绍了依照发病机制降尿酸药物的4个类别,分别为抑制尿酸生成、促进尿酸排泄、同时抑制尿酸生成促进排泄及促进尿酸溶解药物,并对传统及新型降尿酸药物进行了比较及探讨,以期为该类药物的进一步研发提供参考。     

非布司他与别嘌醇治疗痛风伴肾功能不全患者疗效观察

<正>痛风是嘌呤代谢障碍所致的全身性疾病,可并发慢性尿酸盐肾病,尿酸性尿路结石,严重者可出现肾功能不全。2012年美国风湿病学会(ACR)痛风治疗指南同时推荐别嘌醇或非布司他为痛风治疗一线降尿酸药物~([1]),别嘌醇疗效肯定,但     

别嘌呤醇可治疗难治性癫痫

别嘌呤醇为抗痛风药物,痛风患者和继发高尿酸血症者可使用该药抑制黄嘌呤氧化酶,避免尿酸结晶形成,使痛风结石消散,防止发展成为慢性痛风性关节炎或肾病。此外,别嘌呤醇还可以治疗难治性癫痫。     

痛风治疗新药--选择性尿酸重吸收抑制剂lesinurad

痛风治疗药物又添新成员。lesinurad新近分别被美国和欧盟药政当局批准上市,用于治疗痛风相关的高尿酸血症。lesinurad是迄今第一个被批准上市的选择性尿酸重吸收抑制剂。长期、持续的血尿酸水平达标治疗是治愈痛风的关键。但是,很多患者使用1种降血尿酸药物并不能使自己的血尿酸水平降至目标值以下或长期控制于目标值以下。在这种情况下,就需联合用药治疗。lesinurad正适用于这些患者,与黄嘌呤氧化酶抑制剂合用可同时达到增加尿酸排泄和减少尿酸生成的作用。     

警惕！痛风可致尿毒症

正王先生患痛风二十多年,任家人朋友怎么劝说,他平时都未服用降尿酸或排尿酸药物,只有痛风反复发作时,他才服点药。时间一长,王先生四肢多处关节已有痛风石沉积,关节严重变形。一个多月前,他时常感到恶心、乏力,这才意识到事情的严重性,来我院就诊。经检查发现,他的肌酐高达478(正常男性为59～104μmol/L),尿酸也超过理想范围的     

白藜芦醇降血尿酸、抗炎作用研究进展

白藜芦醇是一种多酚类化合物,主要存在于葡萄、虎杖和花生等多种植物中,具有许多重要的生理活性,目前主要用于膳食补充剂、食品饮料和化妆品领域。药理研究发现白藜芦醇具有显著的降血尿酸和抗炎活性,有望开发为降尿酸和抗类风湿性关节炎的新药。就白藜芦醇体内外降血尿酸的药理作用、对痛风性炎症和类风湿性关节炎炎症的调节作用、以及对类风湿性关节炎滑膜细胞增殖抑制作用进行综述,为将其开发为降尿酸和抗痛风及治疗类风湿性关节炎的新药提供参考。     

痛风药物治疗进展

痛风的生化标志是高尿酸血症,后者不仅可侵犯骨和关节,而且易累及肾脏和心血管系统。控制血液尿酸水平可有效治疗痛风,减少上述并发症的发生。本文结合相关疗效评价研究,综述痛风治疗新药非布索坦、处于研发后期的降尿酸药物及临床治疗方案开发进展。     

降尿酸药物研究进展

作为常见炎症性关节炎类型之一,痛风是长期高尿酸血症造成的后果之一.所以,痛风管理的主要目标就是降低并长期维持血清尿酸浓度在其饱和度以下.痛风患者高尿酸血症管理长期来几乎完全依赖别嘌呤醇.随着非布司他和培格洛替酶相继获准上市,不能耐受或不适别嘌呤醇治疗以及别嘌呤醇治疗无效的高尿酸血症患者有了替代和后续治疗选择,标志着降尿酸药物研究与开发已获得一次重大进步.本文概要介绍非布司他和培格洛替酶的临床研究数据,并就这两降尿酸新药在痛风患者高尿酸血症管理领域中的作用和地位作一分析.