猪毛菜中生物碱化学成分的研究

目的研究藜科(Chenopodiaceae)猪毛菜属植物猪毛菜Salsola collina Pall.中的化学成分。方法用硅胶柱色谱进行分离，通过理化方法及IR,MS,¹HNMR, ¹³CNMR,HMQC,HMBC,DEPT等光谱分析确定化合物结构。结果从猪毛菜中分离得到两个酰胺类生物碱，分别鉴定为N-反式阿魏酰基-3-甲基多巴胺(I)，(10bS)-1,2,3,5,6,10b-六氢吡咯并［2,1-a］-8,9 -二羟基异喹啉-3-酮(II)。结论化合物I为首次从该属植物中分离得到，化合物II为新化合物，命名为猪毛菜碱A。     

大叶蒟中抗抑郁酰胺类化合物

目的研究胡椒科植物大叶蒟(Piper laetispicum C.DC.)的抗抑郁活性成分。方法用动物实验进行活性跟踪,硅胶柱反复分离、纯化,应用MS,UV,IR,NMR鉴定化合物结构。结果从95％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到3个具有抗抑郁活性的酰胺类化合物,分别鉴定为N-isobutyl-(3,4-methylendioxyphenyl)-2E,4E,9E-undecatrienoamide (I), N-isobutyl-9-phenyl-2E,4E-nonadienamide (II), N-isobutyl-7-phenyl-2E,4E-heptadienamide (III)。结论化合物I是新化合物,命名为大叶蒟素(laetispicine ),化合物II和III为首次获得的天然产物。     

N-取代苯基-2-(4-取代苯基)环丙烷-1-甲酸乙酯-1-酰胺的设计、合成及抗肿瘤活性

目的设计、合成N-取代苯基-2-(4-取代苯基)环丙烷-1-甲酸乙酯-1-酰胺类化合物,并进行抗肿瘤活性研究。方法采用微波反应,经缩合、环化、水解以及酰胺化等反应合成目标化合物。所合成化合物经1H NMR谱图和质谱进行确证,并对其进行体外抗肿瘤活性筛选。结果设计、合成了20个环丙烷酰胺类化合物。体外药理活性实验显示,所合成的目标化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中5b对A549细胞的IC50值为6.8μM,具有进一步研究的价值。结论对氯苯基取代化合物比对三氟甲基苯基取代化合物有更好的抗肿瘤活性;酰胺芳香环吸电子基团化合物活性优于供电子基团化合物。     

刺蒺藜果中一种新桂皮酰胺类成分的分离和鉴定

从刺蒺藜(Tribulus terrestris L)果实中分得两个化合物,经理化常数测定和光谱(UV,IR,¹HNMR,¹³CNMR,¹H-¹³CCOSY和MS)解析。化合物I鉴定为N-对羟基苯乙酮基-3-甲氧基-4-羟基取代桂皮酰胺,为一新化合物,命名为蒺藜酰胺(terrestriamide)。化合物II为8-甲基氢化茚酮-1,首次从该植物中获得。     

中华大蟾蜍皮化学成分的研究

从中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans Cantor)皮水溶性部分应用制备型反相HPLC分离得到一个新蟾蜍毒素,根据光谱(UV,IR,¹HNMR,¹³CNMR,EIMS,FDMS)、氨基酸分析及化学性质,确定其结构为Ⅰ所示,命名为蟾毒它灵3-丁二酰精氨酸酯,同时还分到三个已和蟾蜍毒素;蟾毒灵3-丁二酰精氨酸酯(Ⅱ),华蟾毒精3-丁二酰精氨酸酯(Ⅲ),脂蟾毒配基3-丁二酰精氨酸酯(Ⅳ)。     

长梗南五味子化学成分的研究

从长梗南五味子(Kadsura longepedunculata)根中分离出一个新化合物,经光谱和化学方法证明为南五内酯酸(kadsulactoneacid,I),同时还分离得到5个已知化合物:南五内酯(I)、(+)-安五脂素(II)、二氢愈疮木脂素(IV)、d-表加巴辛(V)和β-谷甾醇(VI)。     

制首乌中1个新的四羟基二苯乙烯苷的结构鉴定及其心血管活性研究

目的　从制首乌(Radix Polygoni multiflori Preparata)水溶性部分寻找心血管活性成分。方法　采用体外抑制血管平滑肌细胞(SMC)增殖活性跟踪筛选,利用Sephadex,反相硅胶柱色谱、HPLC对制首乌水溶性成分进行分离纯化,应用理化常数测定和光谱(UV,IR,MS,¹HNMR,¹³CNMR,2D-NMR)分析技术鉴定结构。结果　分离并鉴定了1个单体化合物2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-(6″-O-α-D-吡喃葡糖)-β-D-吡喃葡糖苷(I)。结论　I为新化合物,具有较强的抑制SMC增殖活性。     

瘤果紫玉盘中的酰胺类化学成分

瘤果紫玉盘(Uvaria kweichowensis)为番荔枝科紫玉盘属植物，在民间广泛应用于癌症、贫血和炎症的治疗，通过研究瘤果紫玉盘的化学成分，阐明其活性成分，为开发其资源提供科学依据。应用溶剂提取法，硅胶和Sephadex LH-20等多种色谱技术进行反复分离纯化，根据理化性质和现代波谱技术(EI-MS，¹H NMR，¹³C NMR)进行结构鉴定，从瘤果紫玉盘茎中分离得到6个酰胺类化合物，分别鉴定为紫玉盘双酰胺(1)，赛法酮(2)，马兜铃酸内酰胺A II(3)，因特洛卡内酰胺II(4)，马兜铃酸内酰胺A Ia(5)和4,5-dioxodehydroasimilobine (6)。其中化合物1为新化合物，2～6均为首次从该植物中分离得到。     

中华大蟾蜍皮化学成分研究

从中华大蟾蜍 (BufobufogargarizansCantor)皮水溶性部分应用制备型反相HPLC分离得到 5个化合物 ,根据光谱分析、氨基酸分析及化学性质 ,确定为蟾蜍灵 3 丁二酰精氨酸酯 (Ⅰ )、华蟾毒精 3 丁二酰精氨酸酯 (Ⅱ )、脂蟾毒配基 3 丁二酰精氨酸酯 (Ⅲ )、蟾蜍噻咛 (Ⅳ )、光色素(Ⅴ ) ;其中Ⅳ、Ⅴ为首次从该属动物中得到 ;并提出了蟾蜍毒素和蟾毒配基在13 C NMR谱中C 16位取代情况的化学位移特征     

红丝线中两个新化合物的结构鉴定

目的：分离鉴定红丝线(Peristrophe roxburghian)地上部分的化学成分。方法：红丝线的地上部分经60%乙醇提取,硅胶和氧化铝柱色谱分离,经化学和UV,IR,NMR及MS光谱解析确定结构。结果：分得两个化合物,经鉴定化合物I为5,6-dimethoxy-2(3H)-benzoxazolone,化合物II为2-amino-7,8-dimethoxy-3H-phenoxazine-3-one。结论：两个化合物均为新化合物,分别命名为红丝线酰胺(peristrophamide, I)和红丝线素peristrophine, II)。     

中华大蟾蜍皮的化学成分

目的研究中华大蟾蜍皮的化学成分。方法利用反复硅胶柱、ODS反相柱、制备液相、重结晶等手段分离分离纯化化学成分,根据化合物的理化性质和光谱数据并参考文献鉴定其化学结构。结果从中华大蟾蜍皮中分离得到6个化合物:胆甾醇(cholesterol,1)、棕榈酸胆甾烯酯(palmitatic acid cholesteryl ester,2)、蟾毒它灵(bufotalin,3)、沙蟾毒精(arenobufagin,4)、嚏根草配基(hellebrigenin,5)、嚏根草配基-3-辛二酸半酯(hellebrigenin-3-hemisuberate,6)。结论化合物6为新化合物。     

Cytotoxic constituents from the skin of the toad Bufo bufo gargarizans

To study the chemical composition of the skin of Bufo bufo gargarizans, various chromatographic methods were used in the isolation procedures and the structures of isolated compounds were determined based on NMR and MS analysis. As a result, two new compounds were isolated from its ethanolic extract and characterized as N-[2-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-N-methylurea (1) and 19-oxocinobufotalin 3-adipoylarginine ester (2), together with 11 known compounds. Isolated bufadienolides showed significant inhibition effect against human hepatocellular carcinoma cell line SMMC-7721 in vitro.     

Antitumor activity of extracts and compounds from the skin of the toad Bufo bufo gargarizans Cantor

The skin of the toad Bufo bufo gargarizans Cantor is known to be rich in bufadienolides, peptides and alkaloids. It has been found to be a source of some extracts and biologically active compounds with antitumor activity. Cinobufacini (Huachansu), a Chinese medicine prepared from the dried toad skin, has been widely used in clinical therapy for various cancers in China. Bufadienolides, such as bufalin, cinobufagin, resibufogenin, and telocinobufagin, are the major active compounds derived from the toad skin. They are the maker biologically active compounds of cinobufagin while the antitumor activity of cinobufagin may be due to this kind of components. Experimental research has suggested that cinobufacini and its active compounds (e.g. bufalin and cinobufagin) exhibit significant antitumor activity, including inhibition of cell proliferation, induction of cell differentiation, induction of apoptosis, disruption of the cell cycle, inhibition of cancer angiogenesis, reversal of multi-drug resistance, and regulation of the immune response. Clinical data have indicated that cinobufacini may have effective anticancer activity with low toxicity and few side effects. Data to date suggest it may also enhance quality of life for patients with cancer. Thus, this review briefly summarizes recent studies on the anticancer activity of cinobufacini and some of its active compounds from the skin of the toad Bufo bufo gargarizans Cantor. This might provide additional evidence for further study of the extracts and active compounds from the toad skin in cancer treatment.     

华蟾素预防和治疗原发性肝癌的临床研究进展

原发性肝癌是世界范围内常见的恶性肿瘤之一,目前对中晚期肝癌尚无特别有效的治疗措施。华蟾素是我国传统中药材中华大蟾蜍阴干皮经提取加工制成的灭菌水溶液,具有清热解毒、利水消胀、化瘀软坚、消肿止痛等功效,是我国应用较为广泛的一类抗肿瘤中药制剂。临床研究表明,华蟾素对乙型肝炎有一定的抑制作用,可有效地抑制原发性肝癌的发生;同时,利用华蟾素单纯静脉滴注、静脉滴注联合其他药物、静脉滴注联合肝动脉化疗栓塞、肝动脉化疗栓塞及肝内注射等治疗方法,对中晚期肝癌病人也具有较好的疗效。本文对近年来华蟾素预防和治疗原发性肝癌的临床疗效进行综述。     

干蟾皮药材质量标准研究

本文旨在完善干蟾皮药材的质量标准.采用显微鉴别法、薄层色谱法鉴别干蟾皮;按《中国药典》规定方法检测干蟾皮的水分和醇溶性浸出物;用高效液相色谱(HPLC)法测定华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量.初步建立了干蟾皮显微鉴别法、薄层色谱方法及HPLC含量测定方法;制定了水分、醇溶性浸出物的限度.本研究为干蟾皮药材质量标准的提高提供参考.     

蟾皮中蟾毒配基类成分的分离与鉴定

目的研究中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizansCantor)皮中的蟾毒配基类成分。方法利用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备高效液相色谱、重结晶等手段分离纯化蟾皮中的蟾毒配基类成分,根据化合物的理化性质和各种波谱学数据鉴定其化学结构。结果分离得到11个蟾毒配基类化合物,分别鉴定为脂蟾毒配基(resibufogenin,1)、华蟾毒精(cinobufagin,2)、蟾毒灵(bufalin,3)、远华蟾毒精(telocinobufagin,4)、蟾毒它灵(bufotalin,5)、去乙酰华蟾毒它灵(desace-tylcinobufotalin,6)、嚏根草苷元(hellebrigenin,7)、沙蟾毒精(arenobufagin,8)、日蟾毒它灵(gam-abufotalin,9)、11β-羟基脂蟾毒配基(11β-hydroxylresibufogenin,10)、华蟾毒它灵(cinobufotalin,11)。结论化合物10和11为首次从中华大蟾蜍皮中分离得到。     

华蟾素注射液多肽成分体外抗肿瘤活性研究

华蟾素是从中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizansCantor的干燥皮提取精制而成的水溶性制剂,已列为国家中药保护品种。其注射液是应用较早的剂型之一,目前广泛应用于多种中晚期肿瘤,如原发性肝癌、胃癌、肺癌、结肠癌、胰腺癌等[1?3]。大量的临床与实验研究证实华蟾素注射液是安全、有效的抗     

Studies on cytotoxic constituents from the skin of the toad Bufo bufo gargarizans

To study the chemical composition of the skin of Bufo bufo gargarizans, many kinds of chromatography methods were used in the isolation procedures, while the structures of isolated compounds were determined on the basis of their NMR and MS spectral analysis. As a result, two new compounds were isolated from its ethanolic extract and characterized as cinobufotalin 3-nonanedioylarginine ester (8) and bufotalin 3-pimeloylarginine ester (14). Furthermore, 13 known compounds were obtained. Isolated bufadienolides showed significant inhibition effect against SMMC-7721 cell lines in vitro.