磁性药物载体在抗肿瘤方面的研究进展

通过外加磁场的引导作用,使负载抗癌药物的磁性载体靶向定位于靶区,提高靶组织的药物浓度,有效降低药物对正常组织或细胞的毒副作用及其他不良反应。磁性药物载体还具有靶向性、缓释、控释等优点,已成为了肿瘤靶向治疗常用的新型载体系统。本文综述了磁性药物载体磁性纳米颗粒、磁性脂质体、磁性微球在肿瘤治疗与诊断中的应用进展。     

磁性靶向药物的研究进展

磁性靶向药物是利用大分子物质包被磁性纳米粒子，携带抗肿瘤药物，利用体外磁场实现定向治疗的给药方式。靶向给药是一种比较理想的给药方式，属于第4代药物剂型。综述磁性靶向药物的分类，分别介绍磁性粒子和磁性靶向药物的制备方法和体外磁场所采用的形式。由于某些技术未获得突破，所以磁性靶向给药系统现在仍处于实验研究阶段，真正应用于临床还有待进一步研究。     

阿霉素磁靶向药物制剂研究进展

磁靶向给药系统在肿瘤治疗方面已越来越受到关注,其先将药物负载到磁性聚合物微球上,然后通过外加磁场作用使载药微球定位至病灶部位,药物通过脱附作用或载体降解等途径在病灶部位释放产生疗效。该文在磁靶向制剂的发展背景基础上,探讨阿霉素磁性靶向制剂的发展及研究概况,并对其发展前景进行展望。     

紫杉醇磁性纳米脂质体动物体内分布及抑瘤效果研究

目的:研究磁性纳米药物在动物体内的分布情况并考察其抑瘤效果。方法:尾静脉给予小鼠紫杉醇磁性纳米脂质体和紫杉醇脂质体,在磁性组体外施加0.5T的磁场,测定不同时间这2种药物在不同器官中的药物浓度;建立裸鼠肺癌模型,通过重量的变化比较几种药物的抑瘤效果。结果:紫杉醇磁性纳米脂质体组,在动物的肺部体外施加磁场,肺部位的药物浓度明显高于其它部位,且在给药后很快达到稳态浓度,而其它器官的药物浓度逐渐达到稳态浓度;紫杉醇脂质体组,给药后肺部位逐渐上升到稳态浓度。给予紫杉醇磁性纳米脂质体并施加磁场组的肿瘤抑制率为27.53%,显著高于紫杉醇脂质体组。结论:磁性靶向给药是一种有效的给药方式,可以将药物大量地聚集到靶部位,降低药物在正常器官的分布。     

肿瘤靶向给药系统的临床应用进展

目的对抗肿瘤靶向给药系统的研究进展作一简介。方法检索近年国内外有关对靶向给药系统在肿瘤治疗中的研究性文献,并进行分析、归纳,综述肿瘤组织靶向、肿瘤细胞靶向、肿瘤血管靶向等给药系统及肿瘤靶向治疗基因给药系统的研究进展,以完善现有肿瘤的靶向治疗。结果靶向药物制剂能使药物选择性地与靶组织在细胞或亚细胞水平上发生反应,使药物能够可控性地分布,并于靶区持续缓慢地释放药物,降低其对正常组织的不良反应。结论靶向制剂对于克服肿瘤治疗中的不良反应,提高疗效具有不可忽视的作用,但它们广泛应用于临床尚需时日。     

靶向给药在各脏器的研究进展

靶向制剂是以药物能在疾病靶区浓集为主要特点的一大类制剂的总称,最突出的特点是能将治疗药物最大限度地运送到靶区,使治疗药物在靶区浓集超出传统的数倍乃至数百倍,治疗效果明显提高,同时减少药物的用量,降低药物不良反应,而且便于控制给药的速度和方式,达到高效低毒达到治疗效果。近年来靶向给药的研究取得了令人鼓舞的进展,本文针对近几年靶向给药在各脏器的研究进展进行综述,以了解靶向给药在各脏器的应用现状。     

磁性脂质体的制备及其抗癌作用的研究概况

1965年,英国学者 Banghan等 [1]将磷脂悬浮于水中首次得到了脂质体; 1970年, Sessa等提出脂质体可作为药物载体的见解以后,引起了各国学者的关注 [2～ 4].磁性靶向过程是血管内血流对微粒产生的力和磁铁产生的磁力的竞争过程,当磁力大于动脉线形血流速率( 0. 05cm/s)时,磁性脂质体被截留在靶部位.磁性脂质体是掺入磁性物质制成的脂质体,当其进入体内后,利用外磁场的效应引导药物在体内定向移动后靶向给药,使其靶向性和专一性更强,诊断、治疗更准确.     

磁性载体在药物传递系统中的应用

靶向制剂又称靶向给药系统,被称为第四代给药方法,是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统.靶向给药系统从方法学上大体可分为三类:被动靶向药物传递系统、主动靶向药物传递系统和物理化学靶向传递系统[1].     

磁性热敏脂质体的研究进展

磁性热敏脂质体是近年来兴起的一种新型靶向药物载体,它可以在外加磁场的作用下随血液循环聚集到靶器官,在不加磁场或正常体温条件下应使包裹在脂质体中的药物缓慢、平稳释放并起到药品储库作用;而在体外交变磁场作用下产热达到热敏脂质体相变温度而控制包裹在脂质体中的药物迅速释放,以达到在肿瘤组织靶向、多次和脉冲式给药的效果。与普通脂质体相比,磁性热敏脂质体具有更强的组织靶向性和控释特性。本文综述了磁性热敏脂质体的制备、磁定位靶向性和热敏释药性。     

靶向给药在盆腔炎治疗中的应用

靶向给药被称为第四代给药方法,是指将极少量药物直接定位于靶区(患部)使靶区药物浓度高于其他正常组织,提高疗效、降低全身毒副作用[1].患者易于接受,无痛苦,无不良反应.我科采用靶向给药方法治疗盆腔炎308例,效果优于传统治疗.     

抗肿瘤靶向给药系统的研究进展

目的：介绍抗肿瘤靶向给药系统的研究进展。方法：检索近年国内外有关对靶向给药系统在肿瘤治疗中的研究性文献，并进行分析、归纳。结果：靶向药物制剂能使药物选择性地与靶组织在细胞或亚细胞水平上发生反应，使药物能够可控性地分布，并于靶区持续缓慢地释放药物，降低其对正常组织的不良反应。结论：尽管靶向制剂广泛应用于临床尚需时日，但它们对于克服肿瘤治疗中的不良反应，提高疗效具有不可忽视的作用。     

砷剂靶向治疗恶性肿瘤的研究进展

靶向制剂也称靶向给药系统,可以控制药物释放的去向,使药物选择性地作用于靶器官、靶组织及靶细胞内。将药物制成靶向制剂可提高药物的靶向性,最大限度地增强药物的疗效,同时将药物的不良反应降至最低。目前,研制和开发具有肿瘤靶向性的给药系统,     

丝裂霉素C-磁性纳米球在小鼠体内的分布

目的研究丝裂霉素C-磁性纳米球胶体溶液剂和丝裂霉素C生理盐水溶液中丝裂霉素C(MMC)在小鼠体内的分布。方法建立生物样品中MMC的HPLC测定法,并测定了小鼠给药后的血浆及组织中药物浓度。结果小鼠尾静脉注射(1 mg.kg-1)丝裂霉素C-磁性纳米球胶体溶液剂,在外加磁场的引导下,30 m in即有82.72%的药物浓集于肝脏,是MMC生理盐水溶液34.83%分布量的2.37倍,在心、肾中的分布较MMC生理盐水溶液低。与尾静脉注射非磁丝裂霉素C纳米球胶体溶液剂的结果比较,外加磁场与磁纳米球的相互作用可大大地提高磁纳米球对肝脏的靶向率。与不施加磁场注射同剂量磁性纳米球的结果比较,说明外磁场可以非常有效地提高磁性纳米球在靶部位的浓集。结论丝裂霉素C制成磁性纳米球,在外加磁场的作用下具有很好的肝靶向性及一定的缓释和减毒效果。     

药物制剂靶向性评价方法的研究进展

靶向给药系统(targeting drug delivery system,TDDS)又称靶向制剂,是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统.病变部位常被称为靶部位,可以是靶组织、靶器官,也可以是靶细胞或细胞内的某靶点.靶向给药可以增加药物在靶部位的浓度、降低药物在非靶部位的浓度、延长药物在靶部位的停留时间,从而提高给药后的疗效[1]. 药物制剂靶向系统需要建立一个能够全面、客观、准确地反映靶向性的评价体系,一方面可对制剂的靶向性有一个可视化的数据或图、表支持;另一方面可为制剂进行条件优化提供实验依据,因此为靶向性建立一个好的评价体系是在研究靶向制剂过程中必不可少的.靶向制剂的研制需要有可靠的评价标准来约束,这就刺激了各种评价标准的研究,建立好的评价标准,可以指导靶向制剂的研制,使其能够更好的满足临床的需要.本文就目前在药物靶向制剂领域应用比较广泛的靶向性评价方法进行综述.     

电磁波控制热敏磁性脂质体靶向给药

本文从新型靶向给药系统-热敏磁性脂质体靶向给药的几个关键之处出发，介绍了目前热敏磁性脂质体的脂质材料、磁性材料、磁定位和电磁波控释研究状况，分析讨论了电磁波在热敏磁性脂质体的磁靶向和药物控释方面的作用,并提出了测量热敏磁性脂质体的电磁参数和选择合适的电磁波频段用于药物控释的必要性。     

主动靶向脂质体在抗肿瘤治疗中的研究进展

主动靶向脂质体给药系统可使抗肿瘤药物与靶组织结合,将药物可控性地分布于靶组织并持续缓慢释药,在提高药物抗癌效果的同时,降低了其对正常组织的不良反应。本文主要介绍了免疫脂质体、受体介导的脂质体、糖基修饰的脂质体及多肽修饰的脂质体等主动靶向脂质体在抗肿瘤研究中的进展。主动靶向脂质体给药系统将会发展为抗肿瘤药物的理想剂型,具有很好的临床应用前景。     

磁性微粒靶向给药系统治疗消化道恶性肿瘤的基础研究与临床初探

目的研究磁性微粒靶向给药系统对消化道恶性肿瘤的治疗作用。方法基础研究以大鼠和小鼠为实验对象进行急性毒性试验、慢性毒性试验、药效学实验;临床研究以消化道恶性肿瘤患者为研究对象,在病灶局部注射磁性抗癌药,外加体表相应部位磁场的作用,使磁性微粒胶液滞留于局部,缓慢释放抗癌药,杀死瘤体癌细胞,达到治疗作用。结果基础研究显示:磁性微粒靶向给药系统不良反应小,有抗肿瘤的作用。临床研究显示:肿瘤部位明显缩小,该方法可杀死局部瘤细胞,而对其他组织和脏器不良反应小,该给药方法有选择性。结论该疗法可单独应用,有一定的推广价值。     

核酸适体在药物治疗中的应用

适体是能特异地识别靶分子并与之结合,进而影响靶分子生物活性的一类单链寡核苷酸,其作用类似于抗体,且具有靶标广泛、合成容易、性质稳定、容易保存运输等特点,目前已成为药物研发及临床诊断研究的新热点。本文就适体在新型药物和药物靶向给药系统领域的研发及临床应用进行了综述,并建议应对适体药物的修饰和靶向给药技术进行深入研究。     

肝靶向给药系统的研究进展

通过对近年来国内外报道的肝靶向研究相关文献进行检索,根据肝靶向药物的不同作用机制对肝靶向给药系统的研究进展进行分析和总结。有关肝靶向药物的研究结果表明,肝靶向给药系统能选择性地将药物输送至肝脏病变部位,通过提高其在肝脏病变组织的药物浓度,从而达到增强药物疗效、减少其毒副作用的目的。因此,肝靶向给药系统在肝脏疾病治疗方面具有广阔的应用前景。     

毛菊苣总倍半萜磁性纳米脂质体在小鼠体内组织分布和靶向效果

目的研究毛菊苣总倍半萜有效部位、脂质体和磁性纳米脂质体在小鼠体内的组织分布和靶向效果。方法采用高效液相色谱法,以山莴苣素的含量为评价指标,研究毛菊苣总倍半萜有效部位溶液组、脂质体溶液组和磁性纳米脂质体溶液组(加磁场)在小鼠体内不同组织器官的药物浓度;并以AUC0-12 h、平均滞留时间(MRT)和靶向效率(TE)、相对靶向效率(RTE)、靶向指数(TI)为指标评价不同剂型的靶向作用。结果尾静脉注射给药10 min后,磁性纳米脂质体组在心、肝、脾、肺、肾脏组织中山莴苣素浓度较有效部位组、脂质体组显著提高;在动物的肝部体外施加磁场,磁性纳米脂质体组肝部位的AUC0-12 h明显高于其他部位,MRT明显的延长,差异具有显著性(P0.01);TE仅在肝部有增加,且TI大于10。结论在外加磁场的作用下,毛菊苣总倍半萜磁性纳米脂质体可改变药物在动物体内的分布,延长药物的作用时间,提高药物在肝部位的特异性和靶向性。