中药肝靶向微球载药系统的研究进展

目的:为中药肝靶向微球制剂的研发提供参考。方法:以"中药""微球""肝靶向""Chinese herbal medicine""Microspheres""Liver targeting"等为关键词,组合查询2005-2015年在Pub Med、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对中药肝靶向微球的不同靶向方式及载体材料进行综述。结果与结论:共检索到相关文献265篇,其中有效文献32篇。中药肝靶向微球的靶向方式主要包括被动靶向、主动靶向、磁性靶向和栓塞靶向,并以被动靶向和栓塞靶向为主;在载体材料上,以多糖类、蛋白类、聚酯类研究较多。此类微球制剂通过靶向肝部位提高药物疗效、降低药物毒副作用;但研究大多针对单一有效成分,关于复方靶向制剂的研究较少;同时,靶向作用主要集中于肝器官,尚未深入至肝病灶部位。目前相关研究主要停留在基础研究阶段,临床试验研究较少。     

未来药物制剂发展新技术(下)

靶向释药系统 靶向给药系统是根据生物药剂学设想,利用某种载体聚集于作用部位指向给药,可使药物进入所期望的组织或细胞,它包括药物—载体、药物—抗体共扼物,如以脂质体、微球毫微囊、静脉乳剂和磁性药物作载体的各类靶向制剂。 这是一个理想的包括释放和定向传递的药物治疗系统,它能够达到所有预期目标,即在确定的时程内以预定速率在机体特定部位释放一种或多种药物。目前以应用脂质体技术制备靶向制剂和应用单     

微球缓释系统的突释现象及其影响因素

微球制剂的药物突释现象一直是难以解决的问题。突释效应造成在短时间内释放出大量的药物,使体内的血药水平陡然升高,产生不良反应。对于靶向缓释微球而言,将导致靶部位有效药物量的减少,最终削弱微球制剂的靶向作用。因此,如何有效地减少药物突释,实现药物的控制释放一直是药学工作者努力研究的课题。作者结合国内外研究报道综合介绍影响微球制剂释放性能的因素,为其进一步的应用提供相关的理论基础。     

磁性靶向紫杉醇微球制备的初步研究

目的：制备磁性靶向紫杉醇微球.方法：以紫杉醇和纳米Fe3O4为材料制备出磁性靶向紫杉醇微球,并利用高分辨透射电子显微镜（HRTEM）观察微球的形貌,同时采用紫外可见分光光度法测定微球的载药量和包封率.结果：磁性靶向紫杉醇微球的载药量为3.013%,包封率为35.26%.结论：通过实验研究制备了磁性紫杉醇微球,具有靶向定位功能,形成一种磁靶向给药系统.     

他莫昔芬磁性微球的制备及体外评价

目的制备他莫昔芬磁性微球,并考察其性质和体外释放行为。方法采用乳化化学交联二步法制备他莫昔芬磁性微球,并利用扫描电子显微镜、激光散射技术、多晶X-射线衍射仪、热重分析仪、紫外光谱、红外光谱等手段表征他莫昔芬磁性微球的外貌、粒径、结构、药物包封、Fe含量、磁响应性等,并用动态恒温振荡结合HPLC法考察其体外释药行为。结果所得磁性微球为灰色粉末状固体,呈球形,粒径呈近正态分布,Fe含量为1.9%,体外释放曲线用Higuchi方程拟合为:Q=38.386t1/2+20.162(r=0.9769),具有明显的缓释特性。微球经约10 min磁分离后,透光率可达96%以上,磁响应性能好。结论乳化化学交联二步法制备他莫昔芬磁性微球工艺简易可行,有明显的缓释特性和较强的磁响应性,为他莫昔芬靶向制剂的研究奠定了基础。     

The preparation and in vitro evaluation of Tamoxifen loaded magnetic microsphcres

目的 制备他莫昔芬磁性微球,并考察其性质和体外释放行为.方法 采用乳化化学交联二步法制备他莫昔芬磁性微球,并利用扫描电子显微镜、激光散射技术、多晶X-射线衍射仪、热重分析仪、紫外光谱、红外光谱等手段表征他莫昔芬磁性微球的外貌、粒径、结构、药物包封、Fe含量、磁响应性等,并用动态恒温振荡结合HPLC法考察其体外释药行为.结果 所得磁性微球为灰色粉末状固体,呈球形,粒径呈近正态分布,Fe含量为1.9％,体外释放曲线用Higuchi方程拟合为:Q=38.386t1/2+20.162(r =0.9769),具有明显的缓释特性.微球经约10 min磁分离后,透光率可达96％以上,磁响应性能好.结论 乳化化学交联二步法制备他莫昔芬磁性微球工艺简易可行,有明显的缓释特性和较强的磁响应性,为他莫昔芬靶向制剂的研究奠定了基础.     

磁性微球和磁性纳米粒的研究进展

介绍了磁靶向给药系统的主要类型、分类及组成,重点综述了磁靶向给药系统中的磁性微球和磁性纳米粒的特性、制备方法、体内外磁控试验的研究进展.     

磁性靶向载药微球研究进展

磁性靶向药物治疗具有疗效高、用药量少、不良反应小等特点,是近年来发展的一种新的治疗肿瘤的方法。该文主要介绍了靶向给药治疗的机制及磁性靶向载药微球的构成和研究进展,并对其发展前景进行了展望。     

多柔比星磁性蛋白微球的研制及体内外抗癌作用的实验研究

利用加热固化蛋白质原理制备多柔比星（１）磁性蛋白微球（２）并检测其理论性质,以改良ＭＴＴ法分析其体外细胞毒作用,观察经消化道靶向给药后对鼠移植性胃肿瘤的治疗作用。结果表明：２上有磁性药物微球的形态特征,体外对恶性肿瘤细胞的杀伤作用与游离１相似（Ｐ〉０．０５）,与恒定磁场联合应用对鼠移植性胃肿瘤生长的体内抑制明显高于单纯１组（Ｐ〈０．０１）。因而２是抗癌药物的一种新型制剂,在体内外可发挥靶向的抗肿瘤     

丝裂霉素C-磁性纳米球在小鼠体内的分布

目的研究丝裂霉素C-磁性纳米球胶体溶液剂和丝裂霉素C生理盐水溶液中丝裂霉素C(MMC)在小鼠体内的分布。方法建立生物样品中MMC的HPLC测定法,并测定了小鼠给药后的血浆及组织中药物浓度。结果小鼠尾静脉注射(1 mg.kg-1)丝裂霉素C-磁性纳米球胶体溶液剂,在外加磁场的引导下,30 m in即有82.72%的药物浓集于肝脏,是MMC生理盐水溶液34.83%分布量的2.37倍,在心、肾中的分布较MMC生理盐水溶液低。与尾静脉注射非磁丝裂霉素C纳米球胶体溶液剂的结果比较,外加磁场与磁纳米球的相互作用可大大地提高磁纳米球对肝脏的靶向率。与不施加磁场注射同剂量磁性纳米球的结果比较,说明外磁场可以非常有效地提高磁性纳米球在靶部位的浓集。结论丝裂霉素C制成磁性纳米球,在外加磁场的作用下具有很好的肝靶向性及一定的缓释和减毒效果。     

白蛋白微球的制备方法及质量评价的研究进展

白蛋白微球在实现肿瘤药物的靶向性方面显示出良好的优势,是理想的药物载体。研究者通过制备具有良好的安全性、生物相容性和可生物降解性的微球制剂来适应临床不同的需要,本文介绍了白蛋白微球目前的应用情况和研究进展。通过查阅近年来相关的国内外文献,对白蛋白微球的制备方法和质量评价等方面进行进一步阐述,综合归纳,并对白蛋白微球在实现靶向给药、控制药物突释等方面进行研究,同时对其不足和后续发展做出展望。微球这种药物载体必将在药物制剂方面取得广泛的应用。     

肝靶向药物的研究进展

综述肝靶向药物的研究进展.治疗性的肝靶向药物有毫微粒及微球制剂、免疫导向药物、糖蛋白受体导向药物、信号靶向药物、肝靶向降胆固醇药物、抗疟药及促骨骼生长药等;诊断性的肝靶向药物有磁性毫微粒、无唾液酸糖蛋白受体介导的肝靶向药物等.肝靶向药物的研究开发,为肝脏疾病及其相关疾病的诊断和治疗开辟了广阔的前景.     

磁性壳聚糖微球的释药和靶向研究

目的：利用改变pH值法制备磁性壳聚糖微球,并对微球的载药量、缓释特性和磁靶向特性进行测试.方法：采用紫外光谱吸收法测定载药量,渗透袋扩散技术测试微球的释药速度,体外模拟法测定微球的磁靶向性.结果：载药量为37%,包封率62%.微球10h内药物释放约为75%,连续释放78h.外加磁场应在2000～3000Gs左右,施加时间在2h为宜.结论：使用改变pH值法制备的壳聚糖微球,具有较高的载药量和包封率,微球缓释效果明显,并实验测出了适合微球靶向控制的磁场施加方式.     

多柔比星磁性葡聚糖微球的制备及特性检测

目的:制备多柔比星磁性葡聚糖微球并检测其特性。方法:采用吸附法制备多柔比星磁性葡聚糖微球。高倍显微镜观察微球粒径大小及形态,紫外分光光度法检测微球中多柔比星的含量,测定微球磁吸附率,计算求和值 S,确定最佳投料比(药物:载体),绘制药物微球体外释放曲线。结果:制备的多柔比星磁性葡聚糖微球最佳投料比为1:15,磁吸附率为100%。微球外形圆整,分散性好。多柔比星30 min 释放28%;60min 释放45%;6h 释放65%。结论:制备的多柔比星磁性葡聚糖微球缓释性好,磁响应性强,可作为一种治疗顽固性疼痛的靶向神经损毁剂。     

靶向药物阿霉素抗肿瘤研究新进展

本文综述了阿霉素(adriamycin，APM)作为脂质体、磁性毫微粒、磁性微球及其注射用、缓释剂等靶向制剂，实现抗肿瘤药物的靶向性，降低药物毒副作用的目的以及临床新用途。     

免疫磁性制剂的研究

免疫磁性制剂是９０年代发展起来的新型靶向制剂。本文介绍该新剂型的研究进展及免疫磁性微球和免疫磁珠,包括其制备,原理和应用。     

磁性纳米粒的研制及在药学中的应用

磁性纳米粒不仅具有纳米粒的特性,还具有磁导向作用,因此在药学方面有着广泛的应用,特别是在磁靶向制剂方面。纳米粒的制备通常采用化学方法,这样得到的粒子表面光滑、性能均一,然后将纳米粒镶嵌在母体里进行药物的装载,最后通过磁性导向定位,并且还可以在母体的表面黏结一些大分子化合物,如蛋白受体。随着材料科学和药学的发展,磁性纳米粒越来越受到研究人员的重视。文中主要介绍了磁性纳米粒的合成和磁靶向制剂的概念,并探讨磁性纳米粒的最新临床应用。     

免疫磁性制剂的研究

磁性药物制剂是将药物和铁磁性物质共包于或共分散于载体中应用于体内,然后利用体外磁场效应引导药物在体内移动并定位集中的靶向给药制剂。这类制剂包括:1 免疫磁性微球(immunomanetic microsphere) 制备此微球一般可分2步:①制成含磁性材料的微球;②在微球表面引入活性基因如OH,COOH,NH_2等,再通过载体表面偶联反应将抗体、酶或免疫毒素结合到载体上,     

抗癌药物白蛋白微球的研究进展

为提高抗癌药物对癌细胞或组织的靶向性,增强疗效,降低其全身毒副作用,以不同材料作载体的抗癌药物微球相继研制成功:不可生物降解的乙基纤维素微球,可生物降解的白蛋白微球、淀粉微球、明胶微球、聚乳酸微球,以及近年来问世的磁性微球、毫微球等。白蛋白微球以其良好的生物相容性和可降解性被广泛用于抗癌药靶向给药系统。 白蛋白微球最初用于动物及人的肺部扫描和循环系统研究,自1974年首次作为抗癌药物载体以来,相继用作诊断试剂及靶向给药、化学栓塞治疗的载体。1 抗癌药物动脉栓塞白蛋白微球 肿瘤动脉栓塞疗法是将抗癌药物制剂选择性注入支配     

电磁波控制热敏磁性脂质体靶向给药

本文从新型靶向给药系统-热敏磁性脂质体靶向给药的几个关键之处出发，介绍了目前热敏磁性脂质体的脂质材料、磁性材料、磁定位和电磁波控释研究状况，分析讨论了电磁波在热敏磁性脂质体的磁靶向和药物控释方面的作用,并提出了测量热敏磁性脂质体的电磁参数和选择合适的电磁波频段用于药物控释的必要性。