栓塞制剂—顺铂微球的研究

本文用非生物降解材料乙基纤维素制备了顺铂微球,用于肿瘤的栓塞治疗。进行的体外制剂学研究、动物体内外毒性考察、栓塞实验及人体临床应用结果显示:顺铂微球具有显著的栓塞肿瘤血管之效果,且可缓解,降低全身毒性,实现靶向给药之目的。     

白蛋白微球的制备方法及质量评价的研究进展

白蛋白微球在实现肿瘤药物的靶向性方面显示出良好的优势,是理想的药物载体。研究者通过制备具有良好的安全性、生物相容性和可生物降解性的微球制剂来适应临床不同的需要,本文介绍了白蛋白微球目前的应用情况和研究进展。通过查阅近年来相关的国内外文献,对白蛋白微球的制备方法和质量评价等方面进行进一步阐述,综合归纳,并对白蛋白微球在实现靶向给药、控制药物突释等方面进行研究,同时对其不足和后续发展做出展望。微球这种药物载体必将在药物制剂方面取得广泛的应用。     

顺铂壳聚糖微球犬肝动脉栓塞的研究

研究了顺铂壳聚糖微球经犬肝动脉栓塞后体内药动学过程、靶向特征及栓塞效果,并初步应用于临床。经肝动脉给药材24h,栓塞组肝组织顺铂浓度为顺铂溶液组的2.92倍,而其血浓峰值及药时曲线下面积(AUC)均低于溶液组。血管造影显示,微球栓塞后肝脏外周血管明显减少,病理切片可见栓塞部位组织坏死。微球栓塞后GPT,GOT及ALP有一过性升高,3周后基本恢复正常;微球临床初步应用效果较好。结果表明,以壳聚糖为载体材料制备的微球是一种良好的癌症化疗栓塞剂。     

聚乳酸载药微球的制备和给药方法

聚乳酸载药微球的成功研制给临床用药提供了更多的手段和可能。综述聚乳酸微球的研究进展，包括聚乳酸微球的制备方法如溶剂挥发法、喷雾干燥法、相分离法和聚乳酸载药微球的给药方式如注射给药、腔室给药、动脉栓塞给药、非靶向给药等。     

阿霉素明胶微球的制备与特性研究

目的 :对动脉栓塞阿霉素明胶微球 (ADM GMS)的制备工艺及特性进行初步研究。方法 :以生物降解材料明胶为载体 ,采用乳化化学交联法制备含阿霉素的明胶微球 ,并进行家兔胃左动脉栓塞 ,分别于术后 1周至 4周内作栓塞观察。结果 :所制备的阿霉素明胶微球外形圆整 ,平均粒径为 6 2 .74μm ,载药量为2 1.78μg·mg-1,包封率为 6 7.43% ,体外释药和动物胃左动脉栓塞基本符合要求。结论 :阿霉素明胶微球有望成为临床用动脉栓塞术治疗胃癌的新给药制剂。     

博来霉素明胶微球的制备

在抗癌药物的研究中,微球已成为一种恒释和靶向给药的重要剂型。以白蛋白微球作为药物载体的研究日益广泛。但目前仍然是以加温(110～165℃)使蛋自变性以在植物油或异辛烷乳剂中,进行化学交联的惯用方法制备微球。由于在水中分散微球需加少量的表面活性剂,而表面活性剂能使亲水白蛋白表面与组织间的物理化学反应降低,使药物的作用及其释放受到影响。本文介绍一种制备亲水固体明胶微球的新方法,制备过程如下。交联剂的制备:取戊二醛2ml及甲苯2ml     

米托蒽醌肝动脉栓塞羧甲基淀粉微球的研究

为进一步研究栓塞微球的制备工艺、体外释药规律及药动学与药效学之间的关系,以米托蒽醌为模型药物、羧甲基淀粉钠为载体材料、对苯二甲酰氯为交联剂,经均匀设计法优化了制备空白羧甲基淀粉微球的工艺,用吸附法制备了米托蒽醌载药羧甲基淀粉微球。对载药微球的理化性质进行了研究。并以家兔为模型动物研究了载药微球经肝动脉栓塞给药后的药代动力学情况。结果表明:载药微球的平均算术粒径为75.71μm,含药量为13.21%,吸水膨胀率为71.94%,体外释药符合单指数模型。药动学研究表明,米托蒽醌制成微球经肝动脉栓塞给药后可延长药物驻留于靶位的时间,提示有利于肝癌的治疗。     

阿霉素白蛋白微球冻干制剂体外释放及稳定性研究

阿霉素白蛋白微球冻干制剂是用于肝动脉栓塞治疗肝癌的新制剂.它由缓释和速释两部分组成.与白蛋白微球相结合的阿霉素为缓释部分,未与白蛋白微球结合的游离阿霉素为速释部分.当用于肝动脉栓塞时,速释部分迅速释放到肝组织发挥作用,缓释部分逐步释放药物,保持其组织的药物浓度.同时,白蛋白微球本身有阻断肝动脉供血使肿瘤组织坏死的治疗作用.本文着重介绍该制剂的体外释放及稳定性研究结果.     

去甲斑蝥素白蛋白微球在小鼠体内肝靶向作用

目的:研究去甲斑蝥素(NCTD)白蛋白微球在小鼠体内的组织分布、体外细胞毒性及肝靶向性。方法:采用体外细胞毒性和体内全身急性毒性试验方法,评价NCTD白蛋白微球的抗肿瘤活性及其生物安全性;通过小鼠尾静脉给药得到各主要药动学参数,并与NCTD注射液组比较得其靶向效率。结果:NCTD白蛋白微球在肝脏和肾脏的靶向效率分别为2.389 1和0.375 4。NCTD白蛋白微球体内外的生物安全性与其注射液比较无显著差异。体外细胞毒性显示其对肿瘤细胞具有特殊亲和力和靶向释药作用。结论:NCTD白蛋白微球具有肝脏靶向性,能降低肾脏分布,提高药物疗效,降低全身不良反应。     

颈外动脉栓塞用顺铂白蛋白微球的研究

用乳化化学交联法制备出适合于颌面部鳞癌殒外动脉栓塞用顺铂白蛋白微球;外观呈黄色粉末状,收率80±5%,显微观察呈圆球体,平场粒径56.3μm:药物含量为14.02～14.2%,包封率97.08～97.95%。对其体外释药、灭菌、稳定性及分散溶媒的处方进行了探讨。通过动物实验表明该微球可以达到理想的栓塞效果,并保证能在局部组织停留,有利于提高抗癌药物的疗效,降低毒副作用。     

抗癌药物脑内局部靶向给药系统的研究进展

综述抗癌药物脑内局部靶向给药制剂研究进展，旨在进一步提高对脑内局部靶向给药系统的了解。脑内局部靶向给药系统包含缓释聚合物释药系统、缓释微球释药系统、脂质体释药系统及其他缓释释放系统。脑内局部靶向给药系统的释药特点是区别于传统制剂的主要特点，是评价脑内局部靶向给药系统制剂的重要指标，也是研究的重点和难点。     

米托蒽醌白蛋白微球和联糖米托蒽醌白蛋白微球肝靶向性比较研究

目的：比较米托蒽醌白蛋白微球和联糖米托蒽醌白蛋白微球肝靶向性的优劣。方法：以小鼠为实验动物,以静脉注射给药后小鼠血浆及各器官中的米托蒽醌含量为指标。结果：联糖米托蒽醌白蛋白微球在肝中的分布高于米托蒽醌白蛋白微球,而且肝中米托蒽醌较高浓度的维持时间也更长。结论：联糖米托蒽醌白蛋白微球肝靶向性比米托蒽醌白蛋白微球好,但无统计学上的显著性差异。     

药用微球应用概况

微球作为一种新型的药物载体,具有极大的发展潜力。本文综述了微球的定义、特点和制备方法,并系统综述了近年来微球在口服、鼻腔、眼部、注射及动脉栓塞转运给药系统等方面的应用概况,分析了近年来微球在发展过程中存在的问题,展望了微球的发展趋势。     

微球给药系统研究进展

微球(microsphere)是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体,常见粒径在1—40μm之间,属于基质型骨架微粒。微球用于药物载体的研究始于20世纪70年代中期,发展十分迅速。药物制成微球后,因其对特定器官和组织的靶向性及微粒中药物释放的缓释性,已经成为近年来缓控释剂型研究的热点。微球根据材料可分为生物降解型、非生物降解型;根据临床用途可分为非靶向制剂和靶向制剂^[1]。     

含丝裂霉素C生物降解白蛋白微球的制备及评价

含丝裂霉素(MMC)的生物降解白蛋白微球经动脉选择性注射后,不仅能产生局部栓塞,使栓塞部位肿瘤组织缺氧坏死,而且MMC能向肿瘤部位持续释放,大大提高疗效,降低副反     

白蛋白微球的制备方法及质量评价的研究进展

微球给药系统在实现药物靶向给药,其在缓、控释放等方面表现出良好的应用前景,因而成为近年来药剂学领域的研究热点之一。本文综述了白蛋白微球的主要制备方法及其优缺点,并对白蛋白微球的质量评价方法进行归纳。     

淀粉微球给药系统

近年来,人们已注意应用水不溶性药物载体对人体特定器官给药。此种给药系统的剂型有脂肪乳剂、脂质体、红细胞影(无色红细胞)、渗透性聚合微囊以及固体微球,所有这些剂型均有各自的局限性。采用粒状微球可能是剂型开发中最有希望的给药系统之一。可溶性人血清白蛋白为血液中生理循环的药物载体,并可在体内降解,因而应用白蛋白微球载体特别受到重视。然而白蛋白微球可引起免疫反应。采用淀粉     

栓塞颌面血管瘤动脉的平阳霉素白蛋白微球的制备

目的　制备平阳霉素白蛋白微球 ,提高平阳霉素抑制血管瘤的作用。方法　以化学交联法在单因素考察的基础上进行均匀试验设计 ,筛选出栓塞血管瘤动脉的平阳霉素白蛋白微球的最佳制备工艺 ,考察了微球的形态和粒度分布及体外释药特性。结果　化学交联法制得的微球表面圆整、光滑 ,平均粒径为 83.6± 10 .5 μm ,药物平均包封率为 34.3% ;载药量为4 0 .2 % ;释药特性可用Higuichi和单指数方程描述。结论　以化学交联法制备的平阳霉素白蛋白微球粒径符合栓塞要求 ,体外具有明显缓释效果。     

胶原微球作为药物载体的研究进展

近年来,微粒给药系统的发展为大分子药物靶向及缓控释给药提供更多的方法,但对药物载体的要求也越来越高。胶原因其良好的生物相容性、生物可降解性及极低的免疫原性成为药物载体材料研究的新热点。本文对胶原作为药物载体的研究进展进行了综述,包括胶原微球、胶原包衣微球及胶原复合材料微球的研究。     

天然药物靶向给药系统的研究

采用新型药物载体使天然药物具有靶向作用是近年来药剂学的研究热点之一。综述脂质体、纳米粒、微球、微乳、药质体等新型载体在天然药物靶向给药系统研究中的应用,并介绍膜融合脂质体、纳米脂质载体、药脂结合物纳米粒以及分泌颗粒类似物等几种新型靶向给药系统的药物载体。