纳米粒作为肽类和蛋白质类药物的载体

用纳米粒作为肽类和蛋白质药物的载体可以有效地克服肽类和蛋白质类药物在体内稳定性差、吸收不佳、半衰期短等缺陷，从而显著地增强疗效。本文从制备方法、体内吸收、药效学等三方面对近年来这一领域的研究进展进行综述，并介绍了最新的研究动向。     

美斯地浓缓释片的制备及其初步稳定性研究

目的制备美斯地浓缓释片并初步考察其稳定性。方法采用亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术制备,并以外观性状、释放度和含量为评价指标考察美斯地浓缓释片在高温、光照和高湿条件下及加速试验、室温留样的变化。结果美斯地浓缓释片的体外释放可维持24 h;对光、热稳定性较好,高湿条件下稳定性较差,释放加快。结论亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术能用于美斯地浓缓释片的制备,且具有较好的光、热稳定性。     

抗结核药物新剂型-异烟肼药质体的研究

药质体是基于脂质前药的自组装药物传递系统之一，它作为一种新的药物传递技术，载药量大、稳定性好、有靶向性和控释性。抗结核药物异烟肼制备成药质体能靶向巨噬细胞，提高药物渗透性。本文对药质体概念、特性、目前研究状况和异烟肼制备成药质体前景进行综述。     

蛋白质/多肽药物聚乳酸/乳酸-羟基乙酸共聚物微球研究进展

缓释微粒给药系统是蛋白质/多肽药物传输系统的一个重要研究方向，聚乳酸和乳酸-羟基乙酸共聚物是制备缓释微球最常用的载体材料。蛋白质/多肽药物聚乳酸/乳酸-羟基乙酸共聚物微球常用的制备方法包括溶剂萃取/挥发法(复乳法)、相分离法和喷雾干燥法。本文总结了微球制备中面临的难点如蛋白质/多肽药物稳定性、包封率、药物突释和药物吸附等问题，并综述了保持药物结构稳定性和生物活性、提高包封率、改善药物释放曲线等微球制备方法和进展。     

用毛细管电泳法分析核糖核酸酶A

高效毛细管电泳（HPCE）对带电荷分子的快速分离和定量是一有效的分析工具。现已证实，HPCE特别适用于分离蛋白质和肽类。核糖核酸酶A（RnaseA）已被广泛用于研究蛋白质的折叠动力学和冰冻干燥的稳定性。在作者实验室中，通常用它做为生物降解微球多聚物控释的一种模型蛋白质，因此，急需一种快速、灵敏、重现性好的分析方法。本文建立了HPCE法，对牛胰脏中RnaseA进行了分离和定量，并对分离条件做了最佳选择。且试药核糖核酸酶A（Xll－A），（Sigma化学品公司，USA）。2毛细管电泳具固定波长UV检测器的PACE210o毛细管电泳议；…     

肽及蛋白类药物的直流离子电渗透皮给药

透皮给药(TDD)系统可达到全身治疗的目的,且无静脉给药的潜在危险。TDD系统按工艺特点可分为膜控释型、粘性聚合物中药物分散型、非粘性聚合物中药物分散型和微小贮库控制溶出型。但这些TDD系统适用于亲脂性的小分子药物,如硝酸甘油。由于TDD系统中的药物分子需通过被动扩散转运,限制了大分子亲水性肽及蛋白质类药物制成TDD制剂。肽及蛋白类药物是由α-氨基酸组成的肽链,各有其特殊排列与分子构型,表现不同的治疗作用。许多新的肽类制剂已批量生产,有的生物活性极强。日剂量只需几微克,已     

肽和蛋白质的给药机会和挑战

虽然某些肽和蛋白质如干扰素等对目前的一些难治之症有一定的疗效,但是,它们能否作为药物,将在很大程度上取决于给药系统的设计以及给药途径和方法的选择,对给药系统的设计和评价则有赖于肽和蛋白质的理化性质和生物学性质,包括分子大小、生物半衰期、免疫原性、结构稳定性、剂量和服法以及药物动力学和     

肽及蛋白质类药物递释系统的研究进展

肽及蛋白质类药物递释系统的研究进展王俏，陈国神（　浙江省医学科学院药物研究所，杭州３１００１３）具有高生物活性的肽及蛋白质类药物能有效地用于治疗肿瘤、自身免疫、记忆障碍、，精神异常、高血压及某些心血管代谢方面的疾病。由于肽和蛋白质是大分子物质，不易穿...     

乳剂的缓释和控释作用研究进展

乳剂药物转运系统的某些独特性质，使其具有淋巴输送和靶向定位及缓释作用。影响乳剂稳定性和药物缓释作用遥因素较多，主要有药物性质，油相性质、相体积比、乳化剂、ＰＨ值、粘度、添加剂、制备工艺等。本文主要叙述了乳剂的缓释和控释作用，释药机制及其影响因素。     

卡托普利控释微丸的研制

目的：制备卡托普利控释微丸，并对其释药情况进行研究。方法：在流化床内，用丙烯酸树脂RL30D和丙烯酸树脂RS30D的混合物作为包衣材料制备卡托普利控释微丸，对包衣材料配比及包衣材料用量进行选择，对微丸体外释药方程进行研究，采用加速试验法考察微丸释药稳定性。结果：包衣材料最佳配比丙烯酸树脂RL30D-丙烯酸树脂RS30D为1：5，包衣材料最佳用量为包衣增重20％，微丸的体外释药方程为Q＝0．09614t-0．008379(r＝0．9980)，释药稳定性好。结论：卡托普利控释微丸具有良好的零级释药特征。     

纳米粒在药学领域应用近况

介绍纳米粒在药学领域的研究进展，以近年来国内外有代表性的论文为依据。进行分析，整理，归纳综述了纳米粒的主要制备方法。体内过程以及在应用等方面的研究，结果表明，纳米粒是一种性能优良，具有广阔前景的新型治疗系统，尤其在靶向和定位给药，黏膜吸收治疗，基因治疗和蛋白质多肽控释等方面，纳米技术具有不可替代的优越性。     

一种免受胰蛋白酶降解的药物释放系统的开发和体外评价

口服肽类和蛋白质类药物由于顺从性好、易得和经济而倍受病人、临床医生和制药商的欢迎。但多种屏障包括酶、扩散和吸收屏障使此类制剂制造非常困难。开发此类治疗药物口服释药系统以获得足够的生物利用度是今后制药技术迫切需要解决的问题之一。由于胰蛋白酶是肠道最丰富的蛋白酶之一,因此开发治疗性肽类或蛋白质类药物免受胰蛋白酶降解的控释给药系统是目前研究的目标。本研究以胰岛素为模型药物探讨了这种释药系统。材料与方法　(1)聚氨基葡糖-抗痛素(特异性胰蛋白酶抑制剂)结合物的合成:取聚氨基葡糖1g混于90mL软化水中,连续加1mol·L-…     

油性物质纳米制剂制备方法

简要阐述了纳米药物的基本概念及研究进展；如何选择药物载体材料；并实例介绍了油性物质的纳米药物的制备方法；还提出了解决口服液体控释给药系统中物理稳定性的技术。     

果胶作为蛋白质口服给药载体的研究

蛋白质药物大多经胃肠外给药,为减少长期注射引起的健康危害,迫切需要研究经胃肠道途径给药并发展具有控释作用的制剂。本研究的目的就是以牛血清蛋白(BSA)为模型蛋白,调查果胶以果胶酸钙凝胶(CPG)小球的形式,用于蛋白质口服给药系统的适用性。制备CPG小球利用低酯果胶的?..     

吸入用肽类和蛋白质粉末的制备

蛋白质和肽类利用气雾剂给药有许多优点。制备大小合适的吸入性粉末常用的技术是喷射碾磨和喷雾干燥方法，其制已在实验动物和临床进行了研究。另外，简介了粉末的其他制备方法。     

多肽、蛋白质药物的聚乳酸及其共聚物微球研究进展

综述了以可生物降解的合成高分子材料-聚乳酸及其共聚物为载体的多肽，蛋白质药物微球的制备方法和影响因素。讨论了蛋白质在制备和释放过程中的稳定性。     

穿膜肽-抗体-微球偶联物的制备方法研究

目的：探讨制备穿膜肽-抗体-微球新型药物传送系统的可行性。方法：采用N-琥珀酰亚胺基-3-（2-吡啶二硫）-丙酸酯（SPDP）交联法将穿膜肽-增强型绿色荧光蛋白融合蛋白（CPPs-EGFP）、牛血清白蛋白微球（BSA-NS）、乙肝高效价免疫球蛋白（HBIg）分别采用一次偶联法和二次偶联法两种交联方案进行共价交联,采用还原和非还原SDS聚丙烯酰胺凝胶电泳（SDS-PAGE）和免疫荧光法评价穿膜肽、抗体、微球间的交联。结果：两种交联方案制备的穿膜肽-抗体-微球偶联物,SDS-PAGE还原电泳均可见在低分子量端形成三条蛋白条带,非还原电泳均未见条带;在不同激发波长的荧光显微镜下,均可见微球表面分别发出绿色荧光和红色荧光。结论：应用SP-DP交联剂,无论是一次偶联法还是二次偶联法均能够将穿膜肽、抗体、微球有效地进行偶联,为进一步研究穿膜肽-抗体-微球新型药物传送系统的特性奠定了基础。     

Gryphon与Therexsys公司在基因传递技术方面进行合作

Therexsys已经与美国一家新的GryPhonSciences公司签订了合作研究协议，来评价GryPhon公司的专利基因传递系统中的配体化学。Therexsys是一家英国的基因治疗公司，它正在发展配体介导的非病毒系统，将调节基因传递到靶细胞，以治疗危重病和慢性病。在该系统中，基因结合到蛋白质上，这些蛋白质将DNA压缩成小分子并将小分子定向传递到身体的靶部位。为达到此目的，现时多用聚赖氨酸结合到DNA的不同点上，结果生成了异质性混合物，导致稳定性和制各方面的问题。Gryrton公司已发展了一种技术，能将两个蛋白质或肽分子仪在一点（按基末端…     

多肽及蛋白质类药物智能化原位凝胶控释给药系统研究进展

本文综述了国内外近年来多肽及蛋白质类药物智能化原位凝胶控释给药系统的研究进展,主要包括温敏型、pH敏感型、电场驱动型及复合型智能化原位凝胶控释新剂型、新技术研究进展。     

硫酸沙丁胺醇脉冲控释微丸的制备

为制备硫酸沙丁胺醇脉冲控释微丸，采用挤出滚圆法制备载药丸芯，使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层，乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸，并考察溶胀层材料类型、十二烷基硫酸钠(SDS)含量、溶胀层和控释层包衣增重对药物释放的影响。结果表明．药物通过控释层衣膜破裂而释放，溶胀层材料类型、内包衣层中SDS的加入与否、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显性影响。结论：采用低取代羟丙基纤维素为溶胀性材料．并加入1．5％SDS，共同作为内包衣层．制备的脉冲控释微丸，当内包衣层和外包衣层增重均为18％时。在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为4．5h，时滞后1．5h累积释药80％以上的脉冲释药效果。