2010－2012年武汉地区32家医院应用抗肿瘤分子靶向治疗药物分析

目的：分析2010－2012年武汉地区32家医院应用抗肿瘤分子靶向治疗药物状况。方法应用金额排序法和用药频度（ DDDs）排序法,对武汉市32家医院近三年临床使用的抗肿瘤分子靶向治疗药物进行回顾性统计和分析。结果武汉地区抗肿瘤分子靶向治疗药物销售金额与DDDs逐年稳定增长,日均费用（ DDC）相对稳定。各类药品销售金额与DDDs排序趋势一致,国产新药埃克替尼的销售金额及DDDs增长较快。结论2010－2012年武汉地区应用抗肿瘤分子靶向治疗药物状况符合临床应用特点,销售金额及DDDs排序合理。     

分子靶向的小分子抗肿瘤药物的临床合理应用

目的:为分子靶向的小分子抗肿瘤药物临床合理应用提供更多更好的选择。方法:全面综述近些年应用于临床的靶向酪氨酸激酶的小分子抗肿瘤药物。结果与结论:分子靶向的小分子抗肿瘤药物与一般的细胞毒药物不同,它有特异的靶点,针对性更强,有效率更高,不良反应更少,但个体差异比较明显。选择性作用于酪氨酸激酶的小分子抗肿瘤药物研发已成为抗肿瘤药物研发的热点。     

我国小分子靶向抗肿瘤药物申报现状浅析

小分子靶向抗肿瘤药物是当前国内外创新药研发的热点。在过去十年里有多个产品上市,并有数十个产品处在研发中。本文对近年来我国小分子靶向抗肿瘤药物研发和申报情况进行回顾与分析,进而对此类药物临床研究中的相关问题进行了探讨。     

小分子靶向抗肿瘤药物临床研究策略探讨及案例分析

小分子靶向抗肿瘤药物是当前国内外创新药研发的热点,近些年不断有新产品上市,还有数百个产品正处于临床研发阶段。因为作用机制的不同,小分子靶向药物体现出与传统细胞毒类药物不一样的安全有效性特点,在临床研究设计和开发模式上也有所不同。本文对近年来批准上市的吉非替尼、克唑替尼、埃克替尼等小分子靶向药物临床研究经典案例进行了回顾,分析不同类型药物的临床研发策略,期望能对抗肿瘤药物相关研发人员提供参考。     

抗肿瘤多肽药物的作用机制及研究进展

肿瘤是世界医学的难题,寻找高效、低毒、易得的抗肿瘤药物迫在眉睫。在众多种类的抗肿瘤药物中,小分子多肽类药物以其分子量小、靶向性强、活性高、毒性弱、易于穿膜吸收等特点在抗肿瘤的实验研究及临床应用中得到广泛关注。小分子多肽具有抗肿瘤机制的多样性和合成的准确性及便利性,其不同功能片段可被融合使用,以增强其作用的靶向性、高效性。本文从多肽药物的不同抗肿瘤机制入手,分别对促凋亡多肽、免疫疗法多肽以及融合多肽抗肿瘤作用机制和活性研究做了简要概述,为多肽靶向、高效抗肿瘤研究提供新的思路。     

抗肿瘤药物靶向制剂研究进展

目的:介绍抗肿瘤药物靶向制剂研究进展。方法:通过大量文献,从靶向制剂的分类、抗癌靶向药物载体及影响药物靶向性的因素等方面进行探讨。针对目前国内外在研究并取得了一定进展的抗癌靶向药物制剂,进行全面客观的综述。结果:阐明了不同抗肿瘤药物靶向制剂的特点,存在的问题。结论:目前靶向制剂是抗肿瘤药物的理想剂型,但开发研究该类剂型尚有许多问题有待解决。     

2009～2011年武汉地区抗肿瘤分子靶向治疗药物应用分析

目的:了解武汉地区医院抗肿瘤分子靶向治疗药物的使用情况与特点。方法:对武汉地区32家医院2009～2011年抗肿瘤分子靶向治疗药物的应用品种、销售金额、用药频度(DDDs)及日均费用(DDC)等进行回顾性统计和分析。结果:武汉地区抗肿瘤分子靶向治疗药物销售金额与DDDs呈逐年增长趋势,DDC相对稳定。结论:2009～2011年武汉地区抗肿瘤分子靶向治疗药物应用状况和发展趋势较为合理。     

细胞色素P450靶向抗肿瘤药物研发进展

细胞色素P450酶能催化各种内源性及外源性化合物的代谢,与多种肿瘤的发生发展有着密切关系,因此细胞色素P450酶靶向药物的研制已成为肿瘤治疗的新的研究方向之一,其中肿瘤特异性表达细胞色素P450酶成为研究热点。综述细胞色素P450酶靶向抗肿瘤药物研发进展,并介绍细胞色素P450 2W1及其靶向药物的研究近况。     

血管内皮靶向性抗肿瘤多肽研究的新思路

概述近年来血管内皮靶向性抗肿瘤多肽研究状况，并提出研究的新思路，即针对两种重要的肿瘤血管内皮特异性分子标记——生长因子和整合索，设计开发作用于肿瘤血管内皮的抗肿瘤多肽，使该类药物研发由大规模筛选走向更具理性和靶向性。     

新型抗肿瘤药物的临床应用及研究进展

恶性肿瘤是当今世界严重威胁人类生命健康的常见疾病之一。其发病率逐年增加。随着新型抗肿瘤药物包括分子靶向药物(蛋白酪氨酸激酶抑制剂、肿瘤新生血管生成抑制剂)、新型内分泌治疗药物、新型化疗药物及基因治疗药物等研发,出现更多治疗恶性肿瘤新的有效方法,文中针对新型抗肿瘤药物的临床应用及研究进展进行综述。     

抗肿瘤抗生素抗体靶向药物研究新进展

新近研究发现,卡里奇霉素、力达霉素等抗肿瘤抗生素对某些靶点显示高度活性,对癌细胞具有极强的杀伤作用,可以作为高效＂弹头＂药物,用于构建抗体靶向药物,包括化学免疫偶联物和融合蛋白。抗体靶向药物由于体内分布的特异性及作用的专一性,具有强大的抗肿瘤优势。本文主要对几类抗肿瘤抗生素抗体靶向药物的构建及作用特点等进行综述,并初步展望其未来研究方向。     

苯并噻唑衍生物抗肿瘤活性研究进展

杂环化合物的生物活性研究一直受到药物化学家的重视。苯并噻唑属于苯环并五元杂环,其衍生物易于合成,已被广泛应用于抗肿瘤尤其是具有分子靶向性抗肿瘤药物的研发。苯并噻唑衍生物可以通过多种途径发挥抗肿瘤作用,如激酶抑制、诱导凋亡、作用于DNA等。本文简要综述了近几年(2010²014年)苯并噻唑衍生物在抗肿瘤药物研究方面的一些新发现。     

以整合素为靶点的抗肿瘤药物研究进展

整合素作为一类具有信号转导功能的细胞表面粘附分子,与肿瘤的发生、发展密切相关。整合素能与细胞内多种分子相互协调,从多方面影响肿瘤的增殖、侵袭和转移等过程。以整合素为靶点进行的抗肿瘤药物的研发及相应治疗方法的开发已成为当前肿瘤治疗的热点。该文从整合素抗体类药物,含RGD等与整合素高亲和力结合序列的药物以及其他整合素靶向药物3方面综述了近年来以整合素为靶点的抗肿瘤药物研究开发的最新进展,并对整合素的靶向治疗进行了探讨。     

肿瘤靶向肽偶联药物的研究进展

肿瘤靶向肽偶联药物是一类由线性或环状多肽组成的新型靶向偶联药物,具有不良反应少、靶向特异性高及疗效显著等特点,已成为近年来抗肿瘤药物研发的新热点。但其在体内代谢快、药物稳定性差,因此合理的药物设计与合成至关重要。本文总结了噬菌体展示技术、化学合成肽库筛选和计算机模拟设计等最新肿瘤靶向肽的筛选方法,同时讨论了细胞毒性载荷种类及连接基团特征等关键问题,并对肿瘤靶向肽偶联药物的设计原则和最新进展进行介绍。     

大内径多壁碳纳米管基靶向缓释载药系统的制备及性能

目的制备大内径多壁碳纳米管（LID-MWCNT）基靶向抗肿瘤药物缓释系统,分析其功能特性并检测其对肿瘤细胞的增殖抑制作用。方法纯化、切割LID-MWCNT,制备碳管载体及同源封堵物超短LID-MWCNT （UST）。碳管表面负载靶向分子叶酸（FA）及荧光标记分子;管内负载抗肿瘤药物顺铂（CDDP）,并以UST 封堵药物通道。观察载药系统显微形态;测定载药率及药物释放曲线;观察载药系统对肿瘤细胞的靶向趋化状况及增殖抑制效应。结果成功制备大内径多壁碳纳米管基靶向抗肿瘤药物缓释系统（CDDP@UST-FA-LID-MWCNT）,其载药率为70.97%。体外释放呈双相缓释模式,持续释放时间约18 h。载体系统具备了一定靶向趋化能力;较低载药浓度的 CDDP@UST-FA-LID-MWCNT 即对肿瘤细胞具有增殖抑制作用,且随着药物浓度的增加,抑制作用增强。结论载药系统CDDP@UST-FA-LID-MWCNT 具有较高的载药率及良好的药物缓释效果,能够靶向作用于肿瘤细胞,具有较强的抗肿瘤作用。     

2017—2019年天津市肿瘤医院抗肿瘤分子靶向药物的使用情况分析

目的 分析2017年1月—2019年12月天津市肿瘤医院（天津医科大学肿瘤医院）抗肿瘤分子靶向药使用情况，为临床合理用药及抗肿瘤新药研发提供参考。方法 收集天津市肿瘤医院2017年1月—2019年12月期间抗肿瘤分子靶向药品种/品规数、使用金额、在抗肿瘤药使用金额中的构成比，并对用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）及排序比（B/A）进行回顾性分析。结果 2017—2019年，本院抗肿瘤分子靶向药品由11种增至30余种；使用金额及在抗肿瘤药使用金额中的构成比呈逐年快速增长趋势，3年来使用金额由0.28亿元增长至3.65亿元，增加了12倍多，构成比从9.31%增至41.57%；各抗肿瘤分子靶向药DDDs也大幅增加，其中以贝伐珠单抗、曲妥珠单抗增幅居前列；而DDC逐年下降，降幅大于25%，随之，多数药物B/A值逐渐接近或大于1，使用金额与DDDs趋于一致。结论 本院抗肿瘤分子靶向药物使用与本院收治患者人群特征和指南治疗方案基本一致，使用基本合理；医改新政策出台，分子靶向药纳入医保，药品价格大幅下降，患者治疗费用降低，使得更多患者的治疗与国际接轨，提高了治疗的有效率，成为新医改政策的直接受益者。     

多靶点抗肿瘤天然产物研究进展

天然产物及其衍生物是抗肿瘤药物的重要组成部分。目前在临床上应用的天然产物来源的抗肿瘤药物以传统细胞毒类药物或靶向某一特定靶点的分子靶向药物为主,其应用受限于药物相关不良反应和肿瘤耐药。近年的研究表明,抗肿瘤活性天然产物往往能够靶向肿瘤细胞的多个靶点,影响肿瘤发生发展中的多个过程。由于肿瘤是一种多因素诱发的系统性疾病,多靶点天然产物在肿瘤治疗方面具有独特潜力。目前已发现的多靶点抗肿瘤天然产物的作用靶标和作用机制往往不够明确,限制了其进一步的开发。本文基于现代分子药理学理论,以多个典型的多靶点抗肿瘤天然产物为例进行综述,介绍了目前这些多靶点药物的作用机制、靶点确认和结构优化等研究进展,并对其作为抗肿瘤药物的研发前景进行了展望。     

2017—2019年苏州九龙医院抗肿瘤靶向药物使用情况分析

目的 统计上海交通大学医学院附属苏州九龙医院（简称苏州九龙医院）近3年抗肿瘤靶向药物的使用情况,分析用药趋势,为抗肿瘤靶向药物的合理使用提供参考。方法 采用限定日剂量（DDD）,对2017—2019年苏州九龙医院抗肿瘤靶向药物的品种、规格、销售数量、销售金额、用药频度（DDDs）、日均费用（DDC）和排序比（B/A）等进行统计分析。结果 苏州九龙医院近3年抗肿瘤靶向药物使用数量和使用金额逐年增长,奥希替尼在所有抗肿瘤靶向药物中增长最为迅速,DDDs已升至第一位。大分子抗体药物增速较快,DDC也普遍偏高,销售金额将赶超小分子激酶抑制剂。埃克替尼的B/A连续3年≥2.00,利妥昔单抗的B/A综合最低。结论 随着医疗政策的倾斜、药品降价,抗肿瘤靶向药物将使更多的患者获益。     

某院2013年抗肿瘤药物的应用分析

目的通过统计分析,评价我院住院抗肿瘤药物的使用情况及变化趋势,为临床用药提供合理性参考。方法对我院2013年1月至2013年12月抗肿瘤药物使用类别进行统计,分析其销售金额和比例,统计各抗肿瘤药物用药频度并进行排序。结果 2013我院抗肿瘤药物使用金额最多的前3类抗肿瘤药物分别是:植物来源抗肿瘤药物及其衍生物、抗代谢类、生物靶向类抗肿瘤药物;用药频度前3位是:卡培他滨片、顺铂针、5-氟尿嘧啶。结论抗肿瘤药物的使用基本合理、符合规范。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素及其靶向药物研究近况

烯二炔类抗生素是一种结构新颖、作用机制独烯二炔结构是其活性中心。该类抗生素具有极强的抗肿瘤活性却因毒性较大难以直接用于临床。近年来,研究人员展开了烯二炔类抗生素靶向药物的研发工作,以提高其肿瘤靶向性并减少药物毒副作用。归纳总结了已报道的天然来源的烯二炔类抗肿瘤抗生素及其活性代谢物,并重点介绍烯二炔类抗生素相关靶向药物的研究进展,旨在为其深度开发提供参考。