壳聚糖的超声波降解

目的 利用超声波将非水溶性的大分子壳聚糖降解为水溶性低分子量壳聚糖，优选降解的条件。方法 在稀醋酸溶液中，超声波的辐射作用下使壳聚糖发生降解，采用粘度测定法，探讨了超声波辐射时间与壳聚糖粘度的关系以及壳聚糖的浓度，醋酸的浓度对降解速度的影响。结果 壳聚糖浓度为1%左右，醋酸浓度为5-10%，降解速度最快，辐射7小时后粘度下降了73%，产物经高效液相色谱分析得知，随着超声波作用时间的延长低聚糖的含量逐渐增大，分子量也随之降低。结论 溶液中超声波降解壳聚糖是一种理想的有效降解方法。     

水溶性壳聚糖的制备及其降血脂作用

目的研究水溶性壳聚糖的制备工艺,并考察其降血脂效果.方法采用H2O2氧化法制备水溶性壳聚糖,采用灌胃给药方式考察相对黏度为1.1、1.8和3.0(50℃条件)的水溶性壳聚糖对小白鼠降血脂药效.结果平均分子量1000壳聚糖的制备工艺条件为1%HAc为溶剂、壳聚糖浓度20 g/L、3%H2O2∶壳聚糖为0.5∶1、反应温度为60℃、反应时间为20 min.相对黏度为1.1、1.8和3.0的三种水溶性壳聚糖均能显著降低小鼠血浆的TCH水平,降幅可达26～30%.相对黏度1.1和3.0的壳聚糖能显著降低小鼠血浆的TG水平及MDA含量,降幅可分别达24～34%和38～40%.结论本工艺制备的三种不同黏度的壳聚糖具有较强的降脂药效,其降脂和抗氧化效果接近市售降脂良药软脉灵口服液.     

水溶性壳聚糖生物活性及其制备技术的研究近况

目的:介绍水溶性壳聚糖的主要生物活性和制备方法,为水溶性壳聚糖的合理利用和开发提供参考。方法:根据国内、外文献资料进行归纳、分析、加以综述。结果:壳聚糖具有无毒、免疫、可生物降解的性质,水溶性低分子量壳聚糖的抑菌、抑制肿瘤、抗疲劳和抗氧化能力显著增强。选择降解方法和所需壳聚糖分子量有关,可使用绿色降解法、氧化降解法和酶物理降解法制备水溶性壳聚糖。结论:通过各种降解方法所得到的水溶性低分子量壳聚糖是1种具有高生物活性的生物材料或潜在药物。     

低分子量壳聚糖的研制

研究了在酸性条件下过氧化氢对壳聚糖的氧化降解反应，讨论了过氧化氢浓度、温度及反应时间对氧化降解反应的影响。结果表明，用过氧化氢使壳聚糖氧化降解是制备药用低分子量壳聚糖的一种简便易行的方法。     

水溶性壳聚糖的制备及其降血脂作用

目的研究水溶性壳聚糖的制备工艺，并考察其降血脂效果。方法采用H₂O₂氧化法制备水溶性壳聚糖，采用灌胃给药方式考察相对黏度为1.1、1.8和3.0（50℃条件）的水溶性壳聚糖对小白鼠降血脂药效。结果平均分子量1000壳聚糖的制备工艺条件为：1%Hac为溶剂、壳聚糖浓度20 g/L、3%H₂O₂∶壳聚糖为0.5∶1、反应温度为60℃、反应时间为20 min。相对黏度为1.1、1.8和3.0的三种水溶性壳聚糖均能显著降低小鼠血浆的TCH水平，降幅可达26～30%。相对黏度1.1和3.0的壳聚糖能显著降低小鼠血浆的TG水平及MDA含量，降幅可分别达24～34%和38～40％。结论本工艺制备的三种不同黏度的壳聚糖具有较强的降脂药效，其降脂和抗氧化效果接近市售降脂良药软脉灵口服液。     

不同相对分子质量壳聚糖的制备和部分性质研究

目的制备不同相对分子质量 (Mr)壳聚糖并研究其部分性质。方法在中性条件下 ,用过氧化氢氧化法制备不同Mr 的壳聚糖 ,并进行红外表征、热分析和稳定性等研究。结果探索到制备不同Mr 壳聚糖的最适宜条件。结论壳聚糖经过氧化氢降解后 ,结构没有明显变化 ,且随壳聚糖Mr 的降低 ,其稳定性增强     

不同分子量高脱乙酰度壳聚糖的制备及表征

目的制备不同分子量高脱乙酰度壳聚糖。方法在强碱备件下通过不同方式的水解从原料壳聚糖制备一系列高脱乙酰度壳聚糖，用HAc／H2O2体系对制备的高脱乙酰度壳聚糖进行不同时间的降解得到中低分子量高脱乙酰壳聚糖，并用乌氏黏度计测定其黏均分子量。结果在实验条件下成功制备了一系列中低分子量高脱乙酰壳聚糖，并用红外和核磁光谱进行分析表征。结论采用10mol·L^-1 NaOH水溶液110℃间歇水解的方法可以制备90％～100％脱乙酰度的壳聚糖，用0．35mol·L^-1 HAc／0．45mol·L^-1 H2O2体系可以制备黏均分子量10，000～100，000Da的壳聚糖样品。     

水溶性低聚壳聚糖、壳聚糖和山苍籽油抑菌效果比较

用固体培养基体外抑菌法,观察了不同浓度水溶性低聚壳聚糖、壳聚糖、山苍籽油对八叠球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、放线菌5406及金黄色葡萄球菌生长的影响,并作抑菌动力学曲线.结果表明,随着时间延长,壳聚糖浓度在0.5%条件下,对5种细菌均能抑制;水溶性低聚壳聚糖在0.5%条件下对5种细菌也有不同程度的抑制作用;而山苍籽油对五种细菌均能抑制,但随着时间延长,效果减弱,可能与其有效成份为挥发性物质有关.     

甲壳素及壳聚糖制备方法的改进

目的优化甲壳素及壳聚糖的制备方法。方法采用分步浸酸、浸碱法制备甲壳素及壳聚糖。结果蟹壳中甲壳素提取率为18.56%;壳聚糖脱乙酰度为91.25%,黏均分子量为8.29×105。结论分步法较一步法更能制备出高质量的甲壳素及壳聚糖。     

青霉菌产壳聚糖酶制备低分子量壳聚糖的研究

利用Penicilliumsp.ZD-Z1发酵培养生产壳聚糖酶,研究其降解特性,并制备特定低分子量的壳聚糖。结果表明,在30℃、pH5、加内切酶ChA0.01u/ml的条件下降解4%壳聚糖,通过MHS方程η=1.02×10-4Mw1.27控制反应时间,可以得到低分子量的壳聚糖。     

甲壳低聚糖的制备和分析

解决壳聚精的水不溶性,拓宽壳聚精的应用范围。方法：直接用过氧化氢对高分子量、高脱乙酸化度的壳聚糖进行非均相降解、制备了水溶性甲壳低聚糖产品,对产品进行红外光谱结构表征,并用高效毛细管电泳测定了寡糖的聚合度。探讨了温度、过氧化氢浓度对降解所需时间、产品得率及甲壳低聚糖聚合度的影响。结果：选择降解温度 ８０℃～９０℃,过氧化氢浓度 ８％～１０％时,水解时间０．５ ～１．０ ｈ,水溶性产品得率为 ４０％～４５％,聚合度为３～７的寡糖占水解产物的３６％～５０％。结论：该方法制备甲壳低聚糖是可行的。如进一步研究工艺条件,有望进行工业化生产。     

去甲斑蝥二羧酸壳聚糖络合物的制备及药理活性研究

目的:制备去甲斑蝥二羧酸壳聚糖络合物(NCTD络合物),降低去甲斑蝥素的毒性,增强抗肿瘤活性。方法:应用间歇式碱性水解得到的高脱乙酰度(DD)壳聚糖与去甲斑蝥二羧酸制备络合物,通过小鼠尾静脉、灌胃方式分别观察络合物与去甲斑蝥素的急性毒性,计算半数致死量(median lethal dose,LD_(50));建立小鼠移植性H_(22)肝癌肿瘤模型,观察NCTD络合物对肿瘤生长的抑制作用。结果:NCTD络合物能降低去甲斑蝥素的毒性;络合物的低、中、高剂量组均抑制小鼠的肿瘤生长,抑瘤率分别达26.60%、31.69%、44.38%,呈量效关系。结论:去甲斑蝥二羧酸与壳聚糖所成的络合物增加了水溶性,降低了毒性,提高了疗效。     

水溶性壳聚糖衍生物的吸湿、保湿性能研究

目的探讨水溶性壳聚糖衍生物的吸湿、保湿性能。方法以透明质酸（HA）为对照样品,称量法测定样品的吸湿率,水分残存率。研究壳聚糖季铵类衍生物羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖（HACC）、羧甲基壳聚糖（CMCS）和羧甲基甲壳素（CM—Chitin）等水溶性的壳聚糖衍生物的吸湿、保湿性能。结果44h后HACC、CMCS、CM．Chitin及HA在相对湿度RH43％条件下的吸湿率分别为29．0％。22．4％,21．3％,14．2％;在RH81％条件下的它们吸湿率分别为44．3％,26．0％,28．4％。44．5％;在相对湿度RH43％条件下的水分残存率分别为382．9％．262．7％,242．6％,149．0％;在干硅胶条件下的水分残存率分别为67．4％,53．4％,54．9％,25．0％。结论表明HACC的吸湿性、保湿性能均优于HA;CMCS及CM．Chitin的吸湿性能低干HA,但保湿性能均优于HA。     

Degradation of microcystin-LR toxin by Fenton and Photo-Fenton processes.

This study reports a laboratory investigation of the degradation of microcystin-LR using Fenton (Fe2+ + H2O2) and Photo-Fenton processes. The effect of hydrogen peroxide concentration on the Fenton reaction rate was investigated at constant Fe2+ concentrations. It was observed that at low concentrations of hydrogen peroxide (0.25-0.5 mM), the extent of microcystin-LR degradation was low, even after prolonged reaction time (up to 600 min). Higher H2O2 concentrations (2.5-5 mM) resulted in higher degradation rates that yielded microcystin-LR degradation as high as 60% in approximately 180 min. However, the highest degradation efficiency of the toxin was achieved during the Photo-Fenton process in which UV radiation was involved. In the Photo-Fenton process, the removal efficiency of microcystin-LR reached 84% in the first 25 min and 100% in approximately 35-40 min of irradiation. These results are encouraging for the application of efficient UV-based advanced oxidation technologies for toxin removal from drinking water sources.     

Chitosan and chitosan chlorhydrate based various approaches for enhancement of dissolution rate of carvedilol

Background and the purpose of the study

Carvedilol nonselective β-adrenoreceptor blocker, chemically (±)-1-(Carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(o-methoxypHenoxy) ethyl] amino]-2-propanol, slightly soluble in ethyl ether; and practically insoluble in water, gastric fluid (simulated, TS, pH 1.1), and intestinal fluid (simulated, TS without pancreatin, pH 7.5) Compounds with aqueous solubility less than 1% W/V often represents dissolution rate limited absorption. There is need to enhance the dissolution rate of carvedilol. The objective of our present investigation was to compare chitosan and chitosan chlorhydrate based various approaches for enhancement of dissolution rate of carvedilol.

Methods

The different formulations were prepared by different methods like solvent change approach to prepare hydrosols, solvent evaporation technique to form solid dispersions and cogrind mixtures. The prepared formulations were characterized in terms of saturation solubility, drug content, infrared spectroscopy (FTIR), differential scanning calorimetry (DSC), powder X-ray diffraction (PXRD), electron microscopy, in vitro dissolution studies and stability studies.

Results

The practical yield in case of hydrosols was ranged from 59.76 to 92.32%. The drug content was found to uniform among the different batches of hydrosols, cogrind mixture and solid dispersions ranged from 98.24 to 99.89%. There was significant improvement in dissolution rate of carvedilol with chitosan chlorhdyrate as compare to chitosan and explanation to this behavior was found in the differences in the wetting, solubilities and swelling capacity of the chitosan and chitosan salts, chitosan chlorhydrate rapidly wet and dissolve upon its incorporation into the dissolution medium, whereas the chitosan base, less water soluble, would take more time to dissolve.

Conclusion

This technique is scalable and valuable in manufacturing process in future for enhancement of dissolution of poorly water soluble drugs.     

异丁基壳聚糖的制备与生物降解性研究

目的研究壳聚糖化学结构的修饰方法及改构后膜的生物降解性能。方法在碱性条件下 ,以溴代异丁烷为卤化剂对壳聚糖进行化学修饰 ,并通过体外观察及体内植入法研究膜的生物降解性能。结果改构后的壳聚糖有良好的水溶性和生物降解性能。结论异丁基的取代有效地破坏了壳聚糖的分子内氢键 ,使异丁基壳聚糖有良好的水溶性 ,且产物的生物降解性能远优于壳聚糖     

壳聚糖的改性和应用研究

在碱性条件下用环氧丙烷对壳聚糖进行了改性研究。结果表明，在该条件下制备的壳聚糖衍生物有良好的水溶性，产物结构用红外光谱和核磁共振波谱进行了表征。同时将改性后的衍生物制成了人工泪液，在临床观察中获得了较为满意的结果。     

壳聚糖及其衍生物体外抗幽门螺杆菌作用及影响因素

目的研究壳聚糖及其衍生物在体外对幽门螺杆菌(Hp)的抑菌作用及其影响因素。方法采用打孔法检测了不同浓度、pH值、脱乙酰度壳聚糖及羧甲基壳聚糖在体外对Hp的抑菌作用。结果①壳聚糖和羧甲基壳聚糖在体外对3株Hp标准菌株具有普遍的抑菌作用;②在pH 6~4范围内,随pH值降低,抗菌作用增强,差异有显著性(P<0.01),最佳pH值为4;③70%、88.5%脱乙酰度壳聚糖及羧甲基壳聚糖的抗Hp作用差异有显著性(P<0.01~0.05),抑菌强度依次为DD70壳聚糖、DD88.5壳聚糖和羧甲基壳聚糖;④在质量浓度为10 g.L-1~50 g.L-1范围内羧甲基壳聚糖抗Hp作用差异无显著性;在质量浓度为5 g.L-1~20 g.L-1范围内70%、88.5%脱乙酰度壳聚糖抗Hp作用差异也无显著性(P>0.05)。结论①壳聚糖和其衍生物对Hp有普遍的抑菌作用;②壳聚糖及其衍生物的抗Hp作用受多种因素影响,其中pH值对壳聚糖抗菌作用的影响最为明显,在pH值6~4范围内,壳聚糖的抗菌活性随着pH值的下降而增强;③壳聚糖的脱乙酰度、结构(化学修饰)及分子量也影响壳聚糖的抗菌活性,不同的细菌所要求的脱乙酰度、修饰基团和分子量有着明显的差异。