米格列奈钙片在健康人体内的药代动力学

目的 研究米格列奈钙片(治疗2型糖尿病药)的人体药代动力学特点.方法 30名健康受试者(男女各半)随机分为3组,分别单剂量口服米格列奈钙片5,10和20 mg,LC-MS/MS法测定血浆中米格列奈的浓度.DAS 2.0计算药代动力学参数.结果 5,10,20mg剂量组的主要药代动力学参数:tmax分别为(0.44±0.22),(0.57±0.33)和(1.50±0.53)h;Cmax分别为(578.96±119.30),(834.98±202.02)和(1337.93±542.13)μg·L-1;AUC0-t分别为(815.97±196.21),(1535.78±403.10)和(3624.79±1053.75)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(827.54±204.97),(1560.56±41 8.55)和(3710.05±1066.10)μg·h·L-1;t1/2分别为(1.15±0.25),(1.32±0.09)和(1.29±0.25)h.结论 单次口服米格列奈钙片在5～20 mg内,体内符合线性药代动力学特征.     

LC-MS/MS测定人血浆米格列奈浓度及药代动力学研究

目的:建立人血浆中米格列奈浓度的LC-MS/MS检测方法,研究米格列奈钙片单次及连续给药后在健康人体内的药代动力学。方法:应用建立的LC-MS/MS法测定人血浆米格列奈浓度,以DAS软件计算主要药代动力学参数。结果:健康受试者单次给药5,10,20 mg主要药代动力学参数:Cmax为(435.3±182.5),(811.7±276.0)和(1 549.8±353.2)μg.L-1;Tmax为(0.642±0.61),(0.508±0.29)和(0.5±0.167)h;t1/2为(1.445±0.146),(1.343±0.215)和(1.404±0.209)h;AUC0~t为(725.7±154.8),(1 504.3±285.3)和(2 784.9±554.0)μg.L-1.h。连续给药10 mg主要药代动力学参数:Cmax为(1 005.7±338.0)μg.L-1;Tmax为(0.492±0.384)h;Cmin为(40.33±20.15)μg.L-1;t1/2为(1.670±0.363)h;AUCss为(1 645.2±469.1)μg.L-1.h;Cav为(205.6±58.64)μg.L-1;DF...     

米格列奈钙胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究2种米格列奈制剂的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服米格列奈钙胶囊(受试制剂)与米格列奈钙片(参比制剂)10mg后,以液-质联用法测定人血浆中米格列奈钙的浓度,并用DAS2.1.1软件计算药动学参数和生物利用度。结果:受试者口服米格列奈受试制剂与参比制剂后的主要人体药动学参数分别为:Cma(x1056.7±292.7)、(1033.9±283.0)ng·mL-1,tma(x0.50±0.23)、(0.48±0.14)h,t1/2(β2.38±0.81)、(2.58±0.76)h,AUC0～1(51764.6±472.3)、(1658.6±305.0)ng·h·mL-1,AUC0～∞(1773.7±473.9)、(1671.3±307.4)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为104.9%。结论:受试制剂与参比制剂生物等效。     

单剂量与多剂量口服复方奥美沙坦酯片的药动学研究

目的:研究健康受试者口服复方奥美沙坦酯片后的药动学。方法:采用高效液相色谱法测定单剂量与多剂量口服复方奥美沙坦酯片后氢氯噻嗪与奥美沙坦的血药浓度,并利用DAS药动学软件计算药动学参数。结果:单剂量给药后氢氯噻嗪与奥美沙坦的主要药动学参数分别为:t1/2(9.7±3.4)、(6.3±2.0)h,Cmax(69.7±19.8)、(635.1±237.7)μg.L-1,AUC0～48(737.8±110.6)、(4 438.4±1 058.1)μg.h.L-1,AUC0～∞(760.4±128.2)、(4 467.0±1 115.6)μg.h.L-1;多剂量给药后氢氯噻嗪与奥美沙坦的主要药动学参数分别为:t1/2(11.4±2.8)、(5.8±2.0)h,Cmax(82.3±26.4)、(694.3±251.2)μg.L-1,AUC0～48(753.2±147.4)、(4 701.3±1 196.6)μg.h.L-1,AUC0～∞(789.3±172.2)、(4 735.0±1 235.1)μg.h.L-1。结论:复方奥美沙坦酯片2组分在健康受试者体内的吸收速率和消除速度不随连续给药变化,连续给药后药物在体内蓄积不明显。     

替硝唑片在回族和汉族健康人体的药动学研究

目的:研究回族和汉族健康志愿者单剂量口服替硝唑片的药动学。方法:健康志愿者20名(回族、汉族各10名,男女各半)单剂量口服替硝唑片1g,采用高效液相色谱法测定血浆中替硝唑的含量。用DAS程序软件进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果:回族、汉族受试者单剂量口服替硝唑片1g的主要药动学参数:Cmax分别为(20.25±4.05)、(19.04±2.42)μg·mL-1,tmax分别为(2.10±0.66)、(2.15±0.47)h,t1/2分别为(16.81±1.56)、(16.94±2.40)h,AUC0～72分别为(483.51±116.83)、(454.37±59.74)mg.h.L-1,AUC0～∞分别为(514.25±130.78)、(486.14±65.63)mg.h.L-1。男、女受试者的主要药动学参数:Cmax分别为(17.16±1.28)、(22.12±2.79)μg·mL-1,tmax分别为(2.20±0.59)、(2.05±0.55)h,t1/2分别为(17.32±1.97)、(16.43±1.97)h,AUC0～72分别为(406.83±44.40)、(531.05±84.54)mg.h.L-1,AUC0～∞分别为(437.11±54.73)、(563.27±100.06)mg.h.L-1。结论:替硝唑片在回族和汉族健康志愿者体内药动学参数不存在种族差异,但存在性别差异。     

马来酸依那普利片的药动学及相对生物利用度

目的研究马来酸依那普利片在健康人体内的药动学及相对生物利用度。方法用双周期交叉实验设计,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定18名健康男性受试者口服马来酸依那普利片(受试制剂)和悦宁定(参比制剂)后不同时刻血浆中依那普利和其活性代谢物依那普利拉的浓度,绘制血药浓度-时间曲线并计算主要药动学参数。结果18名受试者口服含马来酸依那普利20 mg的受试制剂和参比制剂后血浆中依那普利的tm ax分别为(0.83±0.44)和(0.93±0.37)h,ρm ax分别为(70.54±26.84)和(67.01±23.75)μg.L-1,t1/2分别为(2.13±0.52)和(2.14±0.42)h,AUC0t-分别为(122.82±45.31)和(121.45±43.06)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(123.77±45.36)和(122.55±43.32)μg.h.L-1;依那普利拉的tm ax分别为(3.72±1.18)和(3.61±0.92)h,ρm ax分别为(33.14±9.72)和(34.15±10.98)μg.L-1,t1/2分别为(8.88±1.35)和(8.99±1.09)h,AUC0-t分别为(301.64±82.71)和(316.47±99.09)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(307.32±83.54)和(322.70±100.67)μg.h.L-1,以AUC0-t计算,马来酸依那普利的平均相对生物利用度为(103.0±20.1)%,依那普利拉的平均相对生物利用度为(98.4±22.4)%。结论根据双单侧检验表明2种制剂具有生物等效性。     

硝苯地平缓释片与普通片在健康人体内药动学的比较

目的比较硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片在健康人体内药动学。方法 12名男性健康志愿者平均分为2组,分别单剂量口服硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片20 mg,用高效液相色谱法检测硝苯地平的血药浓度,并用DAS 2.1软件进行数据处理。结果硝苯地平缓释片与硝苯地平普通片主要药动学参数ρmax分别为(1 247.8±78.4)μg.L-1和(1 896.7±109.2)μg.L-1,tmax分别为(4.6±0.7)h和(2.6±0.9)h,t1/2分别为(8.6±2.8)h和(4.8±1.5)h,AUC0-∞分别为(5 879.3±176.2)μg.h.L-1和(3 724.9±121.3)μg.h.L-1,AUC0-t分别为(4 427.8±131.7)μg.h.L-1和(2 936.5±75.4)μg.h.L-1。结论硝苯地平缓释片的tmax、t1/2长于普通片,AUC0-t、AUC0-∞高于普通片,而ρmax低于普通片,说明硝苯地平缓释片具有良好的缓释效果。     

普卢利沙星片的健康人体药动学

目的健康志愿受试者口服普卢利沙星片后,测定血浆中其活性代谢物(UFX)并作药动学研究。方法10名受试者分别单剂量和多剂量稳态时服用普卢利沙星片(相当于200 mg UFX),采集血浆和尿液样品,液相色谱分离荧光检测UFX浓度,3P97软件计算药动学参数。结果单剂量时测得UFX的主要药动学参数分别为cmax(1.64±0.29)μg.ml-1,tmax(0.7±0.2)h,AUC0-36(6.87±1.78)h.μg.ml-1,AUC0-∞(7.14±1.79)h.μg.ml-1,t1/2(7.54±0.59)h,MRT(8.76±0.65)h;0~36 h尿液累积排泄量为(56.85±9.12)%。稳态时测得UFX的主要药动学参数分别为cmax(1.26±0.41)μg.ml-1,tmax(0.8±0.3)h,AUC0-36(7.77±2.73)h.μg.ml-1,AUC0-∞(8.10±2.70)h.μg.ml-1,t1/2(7.71±1.13)h,MRT(9.85±1.40)h。结论健康志愿受试者口服普卢利沙星片后,在体内转化为活性代谢物(UFX)发挥作用,主要经尿液排泄。每日2次,每次2片(相当于200 mg UFX),在体内无积蓄。男女健康受试者的主要药动学参数无显著性差异。     

盐酸托烷司琼口腔崩解片在健康人体内的药动学及生物等效性

目的建立测定人血浆中托烷司琼浓度的LC/MS/MS法,并用该法研究托烷司琼在健康人体内的药动学特征及其相对生物等效性。方法采用LC/MS/MS法,测定20名健康男性受试者口服含盐酸托烷司琼10 mg的受试制剂和参比制剂后,不同时刻血浆中托烷司琼的浓度,绘制药动学曲线并计算主要药动学参数。结果受试制剂和参比制剂中托烷司琼的主要药动学参数如下:tmax分别为(2.1±0.8)和(2.1±0.8)h;ρmax分别为(15.7±6.2)和(16.1±6.2)μg.L-1,t1/2分别为(9.9±5.0)和(9.4±5.0)h;用梯形法计算,AUC0-t分别为(213.2±162.7)和(210.1±159.2)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(231.0±190.4)和(231.2±190.9)μg.h.L-1。以AUC0-t计算,盐酸托烷司琼口腔崩解片中托烷司琼的相对生物利用度为(102.2±25.7)%。结论盐酸托烷司琼的两种制剂生物等效。     

朝鲜族和汉族健康受试者单剂量口服盐酸曲马多的药物动力学

目的研究盐酸曲马多在中国朝鲜族和汉族健康受试者体内的药物动力学。方法朝鲜族和汉族健康受试者各10名,单剂量口服盐酸曲马多胶囊100 mg,用高效液相色谱荧光检测法测定受试者血浆中盐酸曲马多的血药浓度,研究其药物动力学,用DAS Ver 2.0药物动力学软件进行数据处理。结果汉族和朝鲜族健康受试者口服盐酸曲马多后的药-时曲线均符合一室开放模型,主要药物动力学参数分别为t1/2(6.2±1.0)h和(6.4±1.6)h,tmax(2.4±0.7)h和(2.0±0.9)h,ρmax(401.4±78)μg.L-1和(418.9±48)μg.L-1,AUC0-36(4297.1±1261.8)μg.h.L-1和(4071.8±1387.3)μg.h.L-1,AUC0-∞(4456.1±1318.5)μg.h.L-1和(4255.1±1548.2)μg.h.L-1。结论服用盐酸曲马多后,汉族和朝鲜族健康受试者的ρmax、AUC0-t、AUC0-∞个体间差异较大,但2组受试者之间药物动力学参数的差异无统计学意义(P>0.05)。     

拉呋替丁胶囊的人体药动学研究

目的:研究拉呋替丁胶囊在健康人体内的药动学。方法:12名健康志愿者分为男、女2组,分别交叉单剂量口服拉呋替丁胶囊10、20mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中拉呋替丁浓度,用DAS软件求算药动学参数。结果:口服拉呋替丁胶囊10、20mg后的主要药动学参数分别为:tma(x1.27±0.41)、(1.13±0.47)h,Cma(x165.98±43.01)、(344.22±70.70)μg·L-1,AUC0～16(673.96±196.84)、(1459.10±403.44)μg·h·L-1,AUC0～∞(752.82±196.84)、(1506.57±409.08)μg·h·L-1。结论:拉呋替丁胶囊口服后吸收迅速和完全,在健康受试者体内的药动学过程基本符合口服一级一室模型。     

LC-MS法评价2种盐酸非索非那定制剂的人体生物等效性

目的建立LC-MS法测定人血浆中非索非那定浓度,评价盐酸非索非那定胶囊(受试制剂)与盐酸非索非那定片(参比制剂)的人体生物等效性。方法采用Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相:甲醇-质量分数为1%的甲酸水溶液(体积比为88∶12);离子源:大气压化学电离源,扫描方式:选择离子监测,用于定量分析的离子分别为m/z502.15(非索非那定)和m/z383.00(内标氯雷他定)。本法用于健康受试者口服盐酸非索非那定受试制剂和参比制剂的生物等效性研究。结果非索非那定质量浓度在10.0~2000.0μg.L-1内线性关系良好,方法的定量下限(LLOQ)为10.0μg.L-1。受试制剂与参比制剂的主要药物动力学参数:tmax分别为(1.9±0.2)和(1.9±0.2)h;ρmax分别为(173±77)和(183±83)μg.L-1;t1/2分别为(5.6±2.6)和(5.8±2.4)h;AUC0-t分别为(982±583)和(1081±772)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(1 176±738)and(1 271±998)μg.h.L-1。盐酸非索非那定胶囊的相对生物利用度为(90.8±15.3)%(n=18)。结论 2种盐酸非索非那定制剂具有生物等效性。     

液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中厄贝沙坦和氢氯噻嗪的浓度及药动学

目的建立液相色谱-串联质谱法同时测定血浆中厄贝沙坦和氢氯噻嗪的浓度,并用于人体药动学研究。方法 20名健康受试者单剂量口服试验制剂1片(厄贝沙坦150 mg,氢氯噻嗪12.5 mg)后,在0～36 h内不同时间点分别采集血样,分取血浆,以氯沙坦为内标,经甲醇沉淀蛋白浓缩后流动相溶解,采用CuroSil-PFP色谱柱(Phenomenex 250 mm×4.6 mm,5μm),用含4%冰醋酸的水和含4%冰醋酸的甲醇-乙腈(1∶1,V/V)的流动相梯度洗脱分离,电喷雾离子化串联质谱选择性反应监测(SRM),分别采用正和负离子切换测定厄贝沙坦和氢氯噻嗪在血浆中的浓度。结果厄贝沙坦和氢氯噻嗪血浆样品分别在10～4 000μg.L-1和1～400μg.L-1的浓度范围内质谱响应线性良好。定量下限(LLOQ)分别为10.0μg.L-1和1.0μg.L-1,准确度和精密度良好。受试者单剂量口服厄贝沙坦氢氯噻嗪片1片后,测得氢氯噻嗪的ρmax、tmax、AUC0-36和t1/2分别为(86.96±34.99)μg.L-1、(1.75±0.69)h、(434±143)μg.h.L-1和(7.91±1.31)h;厄贝沙坦的相应参数分别为(1 670±409)μg.L-1、(1.55±0.70)h、(7 396±274)μg.h.L-1和(9.45±5.20)h。结论本方法专属性强、灵敏度高、准确性高,满足厄贝沙坦和氢氯噻嗪药动学研究的要求。     

液相色谱-串联质谱法测定人血浆中伪麻黄碱及其药动学研究

目的建立人血浆中伪麻黄碱含量的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）测定法,并对其进行人体药动学研究。方法血样用甲醇沉淀、离心后进行质谱分析,色谱柱：Agilent ZORBAX SB C18（100 mm×3.5 mm,3.0μm）;流动相：甲醇-水（含10 mmol.L-1乙酸铵,0.05%甲酸）=28∶72（v/v）;质谱条件：气动辅助电喷雾离子化（ESI）,正离子检测,选择性多反应检测（SRM）：伪麻黄碱,166.1〉148.1;内标：帕罗西汀,330.1〉192.1。测定20名健康受试者口服受试制剂（单剂量、多剂量）后血浆中伪麻黄碱浓度。结果线性范围1-600μg.L-1,最低定量限（LLOQ）为1.0μg.L-1,绝对回收率为85.8%-87.6%。单剂量口服伪麻黄碱（120、240 mg）后药动学参数：t1/2为（6.8±0.9）、（6.6±1.3）h,tmax为（6.1±1.6）、（7.4±3.8）h,Cmax为（210.44±41.59）、（465.26±87.65）μg.L-1,V为（398.12±91.05）、（353.52±102.34）L,CL为（42.57±9.02）、（39.69±8.87）L.h-1,AUC0-48为（3 256.12±711.26）、（6 954.52±1 955.27）μg.h.L-1,MRT0-48为（11.71±0.89）、（11.87±1.26）h;伪麻黄碱多剂量（120 mg,bid）药动学参数：Cmax为（398.08±102.56）μg.L^-1,V为（309.66±82.37）L,CL为（37.51±7.23）L.h^-1,AUC0-48为（5 463.24±2 256.39）μg.h.L^-1,Cav为（282.11±92.19）μg.L-1,DF为（0.61±0.15）,AUCss为（3 372.85±1 328.78）μg.h.L^-1。结论本方法结果准确、灵敏,伪麻黄碱主要药动学参数与国内外文献报道基本一致。     

罗红霉素对家兔体内格列吡嗪药动学的影响

目的:研究罗红霉素在健康和糖尿病家兔体内对格列吡嗪胶囊代谢的影响。方法:健康对照组家兔和糖尿病组家兔各5只,每只口服格列吡嗪5mg。经2周清洗期后,每只家兔口服罗红霉素50.0mg,每天2次,持续3天,第4天口服相同剂量格列吡嗪。所有家兔均在给予格列吡嗪前及给药后0.5、1.5、3、5、7、9、11、24、35h,经耳缘静脉采血,用HPLC法测定各时间点格列吡嗪的血药浓度,测得的血药浓度结果用药动学软件DAS 2.0进行曲线拟合,采用自身对照法分析给予罗红霉素前后格列吡嗪药动学的变化。结果:格列吡嗪在家兔体内的药动学符合单室模型,健康对照组家兔单用格列吡嗪,其t1/2、Cmax、AUC分别为(2.9±0.4)h,(5815±940)μg/L,(58919±860)μg.h.L-1;加用罗红霉素后其t1/2、Cmax、AUC分别为(3.5±0.9)h,(6165±764),(76515±1830)μg.h.L-1。糖尿病组家兔单用格列吡嗪,其t1/2、Cmax、AUC分别为(1.7±0.4)h,(4307±580)μg/L,(32469±786)μg.h.L-1;加用罗红霉素后其t1/2、Cmax、AUC分别为(3.2±1.5)h,(8531±1479)μg/L,(76489±1588)μg.h.L-1。给予罗红霉素前后格列吡嗪的t1/2、Cmax、AUC差异均存有统计学意义(P<0.05)。结论:罗红霉素对家兔体内格列吡嗪的药动学有明显的影响,临床合用两药时需要注意调整剂量以防发生低血糖危害。     

酒石酸唑吡坦口溶片的药动学及生物等效性研究

目的:研究酒石酸唑吡坦口溶片的药动学及生物等效性。方法:采用随机自身对照双周期交叉试验设计,18名健康受试者单剂量口服受试制剂7.5mg或参比制剂10mg后,用高效液相色谱-荧光法测定人血浆中的唑吡坦浓度,用非房室模型法估算唑吡坦的药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:Cmax(117.62±24.39)、(126.30±35.27)μg·L-1,tmax(0.69±0.16)、(1.25±0.29)h,AUC0～τ(431.16±109.25)、(451.58±114.25)μg·h·L-1,AUC0～∞(450.79±108.03)、(465.34±121.89)μg·h·L-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(97.9±10.7)%。结论:2种国产唑吡坦片剂吸收程度等效而吸收速度不等效。     

强的松对塞克硝唑在大鼠体内的药物动力学行为的影响

目的建立测定大鼠血浆中塞克硝唑的HPLC法,并用于考察联合使用强的松后塞克硝唑在大鼠体内药动学行为的改变。方法 12只健康雄性SD大鼠随机分成2组(分别为单独和联合给药组),采用HPLC法测定血浆中塞克硝唑的浓度。流动相为乙腈-0.02 mol.L-1磷酸二氢钾(体积比为25∶75,pH 3.0),流速为1 mL.min-1,检测波长为320 nm。结果大鼠单独灌胃给予塞克硝唑与联合强的松给药组主要的的药动学参数:ρmax分别为(95.2±3.7)和(97.6±14.9)mg.L-1,tmax分别为(0.67±0.26)和(0.79±0.46)h,t1/2分别为(3.71±0.73)和(4.47±1.68)h,AUC0-t分别为(587±50)和(663±72)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(592±49)和(669±73)mg.h.L-1,均无显著性差异(P>0.05)。结论强的松对塞克硝唑在大鼠体内的药动学行为无显著影响。     

HPLC法测定人血浆中丁咯地尔的质量浓度

目的建立测定人血浆中丁咯地尔质量浓度的HPLC法,并应用该法研究盐酸丁咯地尔片在健康人体内的药动学。方法色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-50mmol.L-1磷酸二氢铵缓冲液-三乙胺(体积比25∶75∶0.05),检测波长为275 nm,内标为乌拉地尔。结果丁咯地尔质量浓度线性范围为20μg.L-1～6.000 mg.L-1,回归方程为Y=0.260 5ρ-0.904×10-3,r=0.999 5,提取回收率大于87%,日内和日间RSD均小于7%。18例健康志愿者分别经口给予盐酸丁咯地尔的受试制剂和参比制剂300 mg后,血浆中丁咯地尔的tmax分别为(1.56±1.26)和(1.19±0.84)h,ρmax分别为(2.458±0.887)和(2.595±0.725)mg.L-1,t1/2分别为(4.88±1.25)和(4.96±1.42)h,AUC0-24分别为(16.275±5.931)和(16.040±5.831)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(17.110±6.521)和(17.008±6.782)mg.h.L-1。结论此法简便、快速,适用于盐酸丁咯地尔药动学研究以及临床上血浆药物浓度监测。     

黄芩苷温敏凝胶在家兔体内的药动学研究

目的：研究黄芩苷温敏凝胶直肠给药后在家兔体内的药动学。方法：家兔经直肠分别给予黄芩苷温敏凝胶剂和水溶性栓剂,采用高效液相色谱法检测血清中的药物浓度,色谱柱为Shim-packVP-ODSC1（8150mm×4.6mm,5μm）,流动相为甲醇-水-磷酸（47∶53∶0.2,V/V/V）,流速为0.8mL·min^-1,柱温为40℃,进样量为10μL,检测波长为274nm。结果：黄芩苷温敏凝胶与黄芩苷水溶性栓剂主要药动学参数Cmax分别为（3.639±0.23）和（2.832±0.18）μg·L^-1;AUC0～∞分别为（796.46±65.35）和（493.86±42.52）μg·h·L^-1。与水溶性栓剂比较,黄芩苷温敏凝胶直肠给药后,Cmax和AUC0～∞均有增加,且有显著性差异,其相对生物利用度为161.2%。结论：黄芩苷制成温敏凝胶直肠给药后,生物利用度显著提高。     

HPLC法测定人血浆中阿托伐他汀的浓度及其药动学研究

目的:建立测定人血浆中阿托伐他汀片浓度的方法并考察其药动学。方法:选择20名男性健康志愿受试者,口服阿托伐他汀片10mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数。结果:阿托伐他汀血药浓度在0.1～12.5μg·mL-1范围内线性关系良好,日内、日间RSD均<9%,方法回收率为89.00%～103.00%;阿托伐他汀的主要药动学参数为:t1/2(14.40±7.10)h,tmax(1.50±0.70)h,cmax(6.10±3.40)μg·L-1,AUC0～48h(50.60±43.60)μg·h·L-1,AUC0～∞(56.70±42.50)μg·h·L-1,MRT0～48h(3.68±0.75)h,MRT(3.82±0.71)h。结论:本方法适用于阿托伐他汀人体药动学的研究。