岩藻聚糖硫酸酯药理学活性研究进展

岩藻聚糖硫酸酯是一类来源于褐藻且结构复杂的海洋硫酸多糖,主要由硫酸化岩藻糖、半乳糖、甘露糖、葡萄糖醛酸及少量葡萄糖和木糖组成。研究表明,岩藻聚糖硫酸酯具有抗凝血与促凝血、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗病毒、抗菌、免疫调节、降血脂、降血糖、抗补体及促进肠道益生菌生长等多种药理学活性。本文对岩藻聚糖硫酸酯的上述活性进行了综述,并对其应用前景进行展望,为其深度开发利用提供有用参考。     

海带低分子量岩藻聚糖硫酸酯的制备和抗血小板聚集活性研究

目的：研究低分子量海带岩藻聚糖硫酸酯的制备和纯化技术,筛选抗血小板聚集活性的低分子量海带岩藻聚糖硫酸酯。方法：以海带硫酸多糖为原料,采用自由基降解和强阴离子交换色谱技术,制备纯化出高硫酸根和高岩藻糖的低分子量岩藻聚糖硫酸酯;采用体外凝血酶诱导血小板聚集模型,筛选出抗血小板聚集活性的低分子量岩藻聚糖硫酸酯。结果：强阴离子交换色谱能够有效地将复杂的低分子量海带岩藻聚糖硫酸酯分离纯化,得到4个纯度较高的高硫酸根、高岩藻糖的低分子量多糖,其岩藻糖含量超过85% ~ 95%,硫酸根含量35%以上,分子量在20 ku ~ 30 ku。体外抗血小板聚集试验结果证明,这4个高硫酸根高岩藻糖组分的抗血小板聚集活性最高,而低硫酸根组分含有较高的半乳糖、甘露糖和糖醛酸,其抗血小板活性非常低。结论：采用自由基氧化降解和强阴离子交换色谱法,可获得抗血小板活性高的高硫酸根高岩藻糖的低分子量岩藻聚糖硫酸酯。     

褐藻来源硫酸岩藻聚糖的化学组成与结构的研究进展

褐藻硫酸岩藻聚糖是来源于褐藻的结构复杂的一类海洋硫酸多糖,主要由岩藻糖、半乳糖、甘露糖和葡萄糖醛酸组成,并含有少量的木糖、葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖和氨基葡萄糖。研究表明,褐藻硫酸岩藻聚糖的主链是由 α (1→3) 或 α (1→3)、α (1→4) 交替连接的硫酸化L-岩藻糖构成,还嵌有半乳糖、葡萄糖醛酸等,而厚叶解曼藻和羊栖菜等褐藻硫酸岩藻聚糖的主链是由1→2甘露糖和1→4葡萄糖醛酸构成二糖重复单元。褐藻硫酸岩藻聚糖的主链上普遍存在岩藻糖、半乳糖、甘露糖或葡萄糖醛酸等寡糖的支链,因此糖链结构复杂。硫酸岩藻聚糖的硫酸根位于L-岩藻糖的C-2、C-3或C-4位,也存在C-2,4双硫取代。目前,褐藻硫酸岩藻聚糖结构的分析技术主要为甲基化法分析、核磁共振、二维核磁共振技术和串联质谱分析技术等。本文对褐藻来源硫酸岩藻聚糖的化学组成和结构以及常用分析技术进行了总结,为褐藻硫酸岩藻聚糖的结构分析以及构效关系研究提供依据。     

褐藻多糖硫酸酯的抗炎与抗氧化活性研究进展

褐藻多糖硫酸酯是一种天然来源的海藻多糖，具有多种生物活性，尤其是抗炎和抗氧化应激活性近年来受到了研究者的广泛关注。研究表明，褐藻多糖硫酸酯可通过与细胞膜上的选择素结合而参与炎症的病理过程，也可作为清道夫受体的配体发挥抗炎症作用，它亦参与调节多种炎症相关因子的生成。褐藻多糖硫酸酯还可以抑制活性氧自由基的生成并促进其清除，从而表现出抗氧化活性。     

褐藻多糖硫酸酯化学研究的进展

褐藻多糖硫酸酯是一类硫酸化多糖,存在于褐藻中,首先由Kylin在1913年用稀酸从掌状海带中提取出来。Kylin将提取物水解后分离出L-岩藻糖,他将这种多糖命名为fucoidin,现根据多糖的命名原则一般定名为fucoidan。中文名称以前一直称为墨角藻多糖、岩藻多糖或褐藻糖胶,但这一名称并不规范,本文称之为褐藻多糖硫酸酯。以后随着海藻化学和海藻工业的发展,陆续在褐藻多糖硫酸酯的分离纯化、组分、结构、理化性质、应用等方面进行了大量的工作。     

一种鲍鱼脏器多糖的鉴定及活性研究

目的 对鲍鱼脏器中获得的一种多糖AHP-12进行纯度和组成的鉴定,并对其抗肿瘤活性进行分析.方法 高效液相色谱和琼脂糖凝胶电泳鉴定纯度;凝胶色谱法测定相对分子质量;明胶比浊法测定硫酸根含量;比色法测定氨基己糖含量;气相色谱测定单糖组成;MTT法检测其体外抗肿瘤活性.结果 鲍鱼脏器多糖AHP-12为一种均一的多糖组分;其相对分子质量约为3×105;硫酸根舍量为13.07%;氨基己糖含量为4.98%;单糖组成为鼠李糖、岩藻糖和半乳糖组成,其摩尔比为: Rha:Fuc : Gal=1:2.2 : 1.7;AHP-12对HeLa细胞增殖有一定的抑制作用.结论 从鲍鱼脏器中提取经分离纯化得到的多糖AHP-12是一种均一的多糖,且为硫酸酯多糖和氨基多糖,具有较弱的体外抗肿瘤活性.     

NaHSO3/NaNO2法修饰海带多糖及抗肿瘤活性研究

目的:对海带多糖进行硫酸酯化修饰,考察修饰前后多糖结构及抗肿瘤活性的变化.方法:采用三磺酸钠胺水相法对海带多糖进行硫酸化修饰,对反应条件进行单因素分析,红外光谱核磁共振谱分析海带多糖以及硫酸酯结构,BaSO4-明胶分光光度法测定产物硫酸基,采用苯酚-浓硫酸法测定海带及其硫酸酯多糖含量,高效液相色谱法测定分子量,MTT法进行抗肿瘤活性评价.结果:海带多糖硫酸酯化后,硫酸根含量为38.34％,多糖含量为55.65％.海带多糖及硫酸酯的分子量分别为5000和14,000.硫酸基在红外光谱出现特征吸收峰.海带多糖是β-吡喃型葡萄糖以1,3-糖苷键为主链,海带多糖硫酸酯的硫酸基团取代位置为C2-OH.海带多糖及其硫酸酯对人乳腺癌MCF-7细胞、人结肠癌细胞LOVO增殖的抑制作用.结论:海带多糖经过硫酸化修饰后,其对抗肿瘤细胞的作用高于未经修饰的海带多糖,且海带多糖硫酸酯对LOVO细胞的敏感性优于对MCF-7细胞.     

选育羊栖菜与野生羊栖菜中褐藻胶与褐藻糖胶组成分析

目的比较选育羊栖菜(H.fusiformis)与野生羊栖菜中褐藻胶与褐藻糖胶的组成差异。方法采用高效凝胶渗透色谱法(HPGPC)分析多糖相对分子量,用核磁共振氢谱法测定褐藻胶中G/M比,并用高效离子色谱(HPIC)法分析褐藻糖胶中单糖组成。结果选育羊栖菜和野生羊栖菜中褐藻胶和褐藻糖胶含量分别为29.23%,1.89%和32.18%,2.40%;褐藻胶中G/M比分别为2.62和1.05;褐藻糖胶均含有8种单糖,分别为岩藻糖,半乳糖,甘露糖,葡萄糖醛酸,葡萄糖,木糖,葡萄糖胺和甘露糖醛酸,其摩尔比分别为34.62,18.55,14.17,12.72,10.60,5.79,2.42,1.13及34.76,19.26,10.21,12.70,5.49,10.22,0.70,6.66。结论选育羊栖菜褐藻胶中古罗糖醛酸含量以及褐藻糖胶中葡萄糖,甘露糖和氨基葡萄糖含量均明显高于野生羊栖菜。     

从棕色海藻中得到的抗病毒多糖硫酸酯

许多多糖硫酸酯如葡聚糖硫酸酯、肝素、戊聚糖多硫酸酯对HIV培养物都有较强的选择抑制活性。它们可抑制细胞匀浆中的HIV逆转录酶,故其抗病毒活性基本可以肯定是由于阻断了病毒吸附于细胞表面而导致的。作者从黄墨角藻Ascophyllum nodosum(即岩藻)中分出两个岩藻聚糖硫酸酯GXF和Asco。GXF为由葡萄糖醛酸、木糖和岩藻糖组成,分子量约30000,而Asco为一杂多糖混     

酸性多糖中的葡萄糖醛酸与中性糖的含量测定

目的对酸性多糖中的葡萄糖醛酸 (GA)与中性糖的含量进行测定。方法将葡萄糖和GA配成一系列混合糖 ,比较硫酸咔唑法和间羟联苯法测定GA含量的准确度 ;分别建立葡萄糖和GA对硫酸蒽酮的标准曲线以扣除GA对中性糖测定的干扰。结果葡萄糖的存在对用硫酸咔唑法测定GA有干扰 ,而用间羟联苯法测定几无干扰 ;另外 ,GA的存在对用硫酸蒽酮法测定中性糖有一定干扰。结论应采用间羟联苯法测定酸性多糖中的GA含量 ,同时扣除GA在硫酸蒽酮法中的干扰以得到中性糖的含量。     

In vitro effects of vitamin supplements on platelet-activating factor and its metabolism in age-related macular degeneration

Objective: The purpose of our study was to investigate for the first time a series of vitamin supplements used for age-related macular degeneration (AMD) as potential inhibitors of platelet-activating factor (PAF).

Materials and methods: Various vitamin supplements were tested in washed rabbit platelets (WRPs), in order to investigate the interaction between vitamin supplements (InShape, Nutrof, Ocuvite, Vitalux) and inhibition of PAF-induced platelet aggregation. Additionally, we examined their ability to affect PAF-metabolism, through their in vitro effect on PAF basic metabolic enzymes (PAF-CPT, lyso PAF-AT, and PAF-AH).

Results: Nutrof exhibited the strongest anti-PAF activity, while Vitalux was the most potent anti-inflammatory factor.

Conclusion: This is the first study to bring in surface potent anti-inflammatory and anti-angiogenic activities of some vitamin supplements used against AMD, through their in vitro anti-PAF effects in WRPs and the rabbit plasma and leukocyte PAF metabolism, suggesting a promising role of vitamin supplements and especially resveratrol, concerning its potent anti-angiogenic activity in AMD.     

金雀异黄酮的抗血小板聚集作用及机制

目的观察金雀异黄酮对血小板聚集的影响,并初步探讨其作用机制。方法制备家兔富血小板血浆和贫血小板血浆,并通过加入不同浓度的金雀异黄酮,测定其对凝血酶和血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集的抑制作用;并测定其对凝血酶的抑制率及PAF诱导聚集下的血栓素(TXB2)、6-酮-前列腺-F1α(6-Keto-PGF1α)的水平。结果金雀异黄酮能明显抑制由凝血酶和PAF诱导的血小板聚集,且金雀异黄酮与凝血酶有一定的亲和力,在PAF诱导的血小板聚集中,金雀异黄酮能明显降低TXB2水平,升高6-Keto-PGF1α水平。结论金雀异黄酮能够明显抑制由凝血酶和PAF诱导的血小板聚集,其作用与抑制凝血酶有一定关系外,可能与其通过调节PAF诱导聚集TXA2和PGI2的释放有关。     

LG 30435, a new bronchodilator/antiallergic agent, inhibits PAF-acether induced platelet aggregation and bronchoconstriction

LG 30435 is a quaternary phenothiazinic antihistamine, endowed with bronchodilator and antiallergic activity. Since PAF-acether (PAF) is a potential mediator of asthma, LG 30435 was assayed for its ability to counteract PAF-induced platelet aggregation (PA) in rabbit platelet rich plasma and bronchoconstriction (BC) in anaesthetized guinea-pigs, in comparison with other antihistamines. LG 30435 was the most potent and selective inhibitor of PAF-induced PA (IC50: 66 microM), concentrations three and more than fifteen fold higher being needed to inhibit PA induced by collagen and arachidonic acid respectively. The other antihistamines, namely mepyramine, promethazine, mequitazine, thiazinamium methyl sulfate and ketotifen were less potent inhibitors of PAF-induced PA, while interfered at lower concentrations with collagen-induced PA. LG 30435 and thiazinamium, administered intravenously, inhibited dose-dependently PAF-induced BC, starting from the dose of 0.1 mumol/kg. The ED50 of LG 30435 was 0.28 mumol/kg, while the inhibition obtained with thiazinamium did not reach 50% even at 3 mumol/kg. Ketotifen and promethazine were partially active only at 3 mumol/kg, while mequitazine and mepyramine were inactive up to this dose. These results show that LG 30435 is endowed with a peculiar anti-PAF action, which may be advantageous in the treatment of asthma.     

老年糖尿病病人PAF表达、TXB2及6-K-PGF1α活性改变的临床研究

目的:探讨老年糖尿病人血小板活化因子(PAF)表达、血栓素B2(TXB2)、6-酮-前列腺素F1α(6-K-PGF1α)水平改变的临床意义。方法:住院的老年糖尿病病人98例(男、女各49例),分成无慢性血管性并发症组(A组49例)、有慢性血管性并发症组(B组49例),对照组(C组50例)。分别观测血中PAF表达、TXB2及6-K-PGF1α水平的改变。结果:与对照组相比,老年糖尿病病人的血浆PAF表达、TXB2及6-K-PGF1α水平明显升高。有慢性血管性并发症老年糖尿病病人较无并发症病人升高更明显。结论:老年糖尿病病人存在PAF、TXB2及6-K-PGF1α水平明显升高,其中有慢性血管性并发症病人升高更明显。     

小鼠腹腔巨噬细胞PAF受体放射配基受体结合分析方法

目的　建立简便、快速的小鼠腹腔巨噬细胞PAF放射配基受体结合分析法 ,考察巨噬细胞表面PAF受体的特性。方法　以♂C5 7BL/ 6小鼠腹腔巨噬细胞为受体材料 ,[3 H] PAF为标记配基 ,非膜过滤法进行结合放射配基分离 ,液闪计数测定。结果　小鼠腹腔巨噬细胞PAF受体结合符合简单单位点受体结合模型 ,Scatchard分析求出的PAF受体结合参数Bmax=10 0 2fmol·1× 10 6cells-1,KD=3 2nmol·L-1。 [3 H] PAF与小鼠腹腔巨噬细胞PAF受体的结合呈现单一、饱和特点 ,并可被特异性PAF受体拮抗剂BN5 2 0 2 1竞争性抑制。结论　利用小鼠腹腔巨噬细胞贴壁特性 ,采用非滤过法处理细胞 ,能够在保持受体生理学活性的状态下 ,用于特异性PAF受体拮抗剂的筛选     

Analogues of platelet activating factor (PAF). 2. Some modifications of the glycerine backbone

Racemic analogues of platelet activating factor (PAF) that contain a methylene group between the C2 and C3 carbon atoms (39) or between the C1 and C2 carbon atoms (40) have been synthesized. These compounds show reduced platelet aggregation and hypotensive activity as measured against racemic C16 PAF. Compounds in which the C1 carbon atom of PAF is substituted with one or two methyl groups (41 and 42, respectively) or the C3 carbon is substituted with a single methyl group (43) have been synthesized. Platelet aggregation and hypotensive responses produced by these compounds are significantly less than those obtained with racemic C16 PAF. None of the above compounds exhibit a separation of the platelet aggregation and hypotensive activities.     

Effects of Berbamine on PAF Production in Human Neutrophils and on Platelet Aggregation

本实验研究了双苄基异喹啉类生物碱小檗胺（Ｂｅｒｂａｍｉｎｅ）对人中性粒细胞血小板激活因子（ＰＡＦ）的产生及ＰＡＦ引起的兔血小板聚集的影响，并与钙通道阻断剂维拉帕米进行比较。结果表明，小檗胺（５０μｍｏｌ／Ｌ，１００μｍｏｌ／Ｌ）和维拉帕米（１０μｍｏｌ／Ｌ，１００μｍｏｌ／Ｌ）预处理的人粒细胞，用Ａ－２３１８７攻击后，ＰＡＦ的产生明显降低。小檗胺和维拉帕米也能抑制ＰＡＦ（７０ｐｍｏｌ／Ｌ）引起的血小板聚集，其抑制作用呈剂量依赖性。本实验结果提示，小檗胺和维拉帕米对ＰＡＦ生成及血小板聚集的抑制作用可能与阻断钙离子内流有关。