我院完成靛玉红治疗银屑病临床研究协作任务

靛玉红治疗银屑病的临床研究是省内协作课题,一九八○年以来,我院按协作计划完成了靛玉红治疗银屑病单纯口服组26例,口服加靛玉红软膏外搽治疗组10例,乙亚胺对照治疗组10例,对其疗效及毒副作用进行了系统的临床观察。观察结果,靛玉红治疗银屑病疗效肯定,小剂量口服加软膏外搽组毒副作用     

靛玉红治疗银屑病26例小结

银屑病(牛皮癣)是一种常见的顽固难治的皮肤病。至今还无一种方法能终止该病的复发。靛玉红对慢性粒细胞性白血病有良好疗效。而白血病和银屑病在病理上有某些类似之处。因此,我们从1979年10月至1980年4月用靛玉红(成都中医学院化学合成)进行了寻常性银屑病26例的治疗观察,现初步小结如下。     

靛玉红治疗银屑病的付作用

靛玉红是从中药青黛中分离的一种抗癌有效成分,对慢性粒细胞性白血病有肯定的疗效。白血病与牛皮癣在病理上有某些类似之处,为此,我们将靛玉红用来治疗牛皮癣,实践表明确有一定疗效。我院治疗26例,有效率80.0%。因此,目前靛玉红可作为治疗银屑病的有效药物之一,特别适用于有肝肾功能不良和白细胞低下而不能使用免疫抑制剂的患者。     

靛玉红治疗慢性粒细胞型白血病18例初步体会

靛玉红治疗慢性粒细胞型白血病近年已有报告,我组于1978年8月开始应用成都中医学院制取的全合成靛玉红片剂(每片含量25mg),治疗慢粒18例取得了一定效果,现将临床应用初步体会介绍如下:     

靛玉红B2治疗慢性粒细胞型白血病6例小结

靛玉红(Indirubin)是我国首创的有效抗白血病药物。1977年以来临床应用于慢性粒细胞型白血病(以下简称慢粒)的疗效已得到肯定。单用此药所得的缓解率为59.87％,有效率87.26％。为了提高疗效,我院在1982年4月至1982年12月,8个月内单独试用靛玉红B_2治疗慢粒6例,现将治疗效果小结如下: 资料与方法 一、病例选择:6例慢粒,男性5例,女性1例。年龄16—45岁,平均28.5岁。5例初     

靛玉红治疗慢性粒细胞型白血病临床研究小结

我组与血液学研究所、四川省中药研究所等单位协作,经过多年研究,从中药当归芦荟丸中筛选出治疗慢性粒细胞型白血病(以下简称慢粒)的中药青黛,进而从青黛中提取出有效成分靛玉红,并合成了靛玉红。经我组与血液研究所两个单位临床验证     

N′-乙酰靛玉红治疗慢性粒细胞白血病临床研究

我们从多种靛玉红衍生物中筛选出治疗慢粒有效药物N′-乙酰靛玉红。用N′-乙酰靛玉红治疗慢粒27例,完全缓解12例(44.44％),部份缓解14例(51.85％),进步1例(3.71％),缓解率96.29％,有效率100％,治疗9.52±6.20天后脾脏开始缩小,19.62±12.22天外周血白细胞数开始下降;达到最佳疗效(缓解)平均为87.62天,最短28天,最长206天;有5例出现腹胀、腹痛、大便次数增多,食欲不振等反应,但都能坚持用药,本组病例已发生急变者9例(33.3％)。临床研究结果表明,N′-乙酰靛玉红对慢粒具有良好疗效,不良反应轻微,优于靛玉红,值得进一步研究。     

靛玉红治疗4例急性粒细胞型白血病

我组在用靛玉红治疗慢性粒细胞型白血病疗效较好的基础上,将靛玉红试用于急性粒细胞型白血病。自1977年11月至今,共试治了5例,其中1例病情较重,治疗3日后即死亡,其余4例皆治疗2周以上,现将4例报导于下:     

小剂量靛玉红和马利兰治疗——慢性粒细胞性白血病疗效观察

15例慢粒白血病,男8例,女7例。使用小剂量靛玉红(25～75mg/d)和马利兰(2～6mg/d)治疗,13例获完全缓解,2例获部分缓解。13例完全缓解者靛玉红平均总量为2320mg,马利兰总量154mg,平均完全缓解时间为35天,未出现严重毒性反应,提示本疗法安全有效。     

二硫化二砷和靛玉红对骨髓增生异常综合征细胞MUTZ-1凋亡及其相关蛋白的影响

目的研究中药青黄散主要成分二硫化二砷(As_2S_2)和靛玉红对骨髓增生异常综合征(MDS)细胞株MUTZ-1细胞周期、凋亡及凋亡相关蛋白Bcl-2,Bax和Caspase-3的影响。方法实验于2015年6月-2016年6月在中国中医科学院西苑医院血液科实验室进行。以MDS-RAEB细胞株MUTZ-1为研究对象,实验分4组:对照组、As_2S_2组、靛玉红组和联合组(As_2S_2和靛玉红联合应用)、以As_2S_2、靛玉红及二者联合分别作用MUTZ-1细胞48 h和72 h,以流式细胞术检测细胞周期,以Annexin V-FITC/PI法检测细胞的凋亡情况,以流式细胞术检测凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax和Caspase-3的表达。结果 As_2S_2和靛玉红对MUTZ-1细胞有明显的抑制作用。与对照组相比,As_2S_2组和联合组在48 h时S期和G2/M期细胞的比例减少、G0/1期细胞比例增加(P均<0.05);在72 h时S期细胞的比例减少、G0/1期细胞比例增加(P均<0.01),G2/M期细胞的比例无明显变化(P=0.842)与对照组比较,靛玉红组细胞不同时间点各细胞周期无明显变化(P均>0.05)。与As_2S_2组和靛玉红组相比,联合组在48 h时S期和G2/M期细胞比例减少,G0/1期细胞比例增加(P均<0.01);72 h时S期细胞比例减少。G0/1期比例增加(P<0.01)。与对照组相比,As_2S_2组和靛玉红组细胞早期凋亡明显增加(P<0.05)。与As_2S_2组和靛玉红组相比,联合组促进早期凋亡作用也增强(P<0.05)。与对照组比较,靛玉红组和联合组在48 h时细胞表达Caspase-3增加(P<0.01);As_2S_2组在72 h时细胞表达Bcl-2减少(P<0.01)、Bax增加(P<0.05)。与As_2S_2、靛玉红组相比,联合组对MUTZ-1细胞Bcl-2、Bax和Caspase-3表达的无影响(P>0.05)。结论中药青黄散主要成分As_2S_2和靛玉红通过促进MDS细胞MUTZ-1的凋亡、影响凋亡相关蛋白起到治疗MDS的作用,单用As_2S_2可抑制MUTZ-1细胞的增殖,与靛玉红联合应用能增强其调控细胞周期、促进细胞凋亡的作用。     

靛玉红肟及其金属配合物靛玉红肟-Cu(Ⅱ)的合成

为了寻找新的抗白血病药物,我们以靛玉红为原料合成了靛玉红肟及其金属配合物靛玉红肟-Cu(Ⅱ),并用重结晶的方法进行了分离提纯。靛玉红肟的分子结构通过红外光谱、元素分析以及晶体结构分析确定。靛玉红肟-Cu(Ⅱ)的分子结构通过红外光谱、元素分析确定。初步抗白血病活性试验表明,靛玉红肟具有抑制作用,靛玉红肟-Cu(Ⅱ)则无效。     

靛玉红治疗慢性粒细胞性白血病的临床观察

自中国医科分院血液研究所等单位发现中药青黛的一种成分——靛玉红对慢性粒细胞性血白病(下称慢粒)有明显疗效以来,我们最近也使用本药治疗一些慢粒患者,确有较好疗效,现就观察结果报导如下。对象和方法自1978年9月到1979年3月底,我们用靛玉红治疗11例慢粒患者(见下表),其中男性6例,女性5例,年龄17到48岁。治前病程4至29个月。所有病例均经临床、骨髓及血象检查确定诊断。全部病例均单独使用靛玉红治疗。靛玉红片剂系四川省中药究研所供给,每片含50毫克,每日剂量150—200毫克,分三至四次口服,连续用药,用药后及时观     

靛玉红治疗慢性粒细胞白血病疗效原理的研究

本文应用吸收光谱分析法、同位素结合法、DNA融解曲线法等,证实靛玉红与DNA间具结合作用,二者结合最大分子比例(以靛玉红:脱氧核苷—磷酸计)为46:1000,结合反应平衡常数K=5.7×10~6;结合作用发生迅速,无碱基特异性;热变性DNA能结合更多药物分子;靛玉红与DNA结合主要键型为氢键,但当靛玉红浓度大于一定限度时,还可出现     

靛玉红固体分散体的制备及其体外溶出研究

目的采用固体分散体技术制备难溶性药物靛玉红固体分散体,提高其体外溶出性能。方法采用溶剂法制备靛玉红-聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)固体分散体;利用扫描电镜(SEM)和差示扫描量热法(DSC)鉴别药物在载体中的存在状态;以靛玉红的溶出百分量作为评价指标,研究靛玉红制成固体分散体后对溶出性能的影响。结果扫描电镜和差示扫描量热法结果显示靛玉红在载体中以高度分散形式存在,制成固体分散体后药物的累计溶出度(36.93%)与原料药(4.81%)和物理混合物(11.42%)相比都有明显的提高。结论靛玉红与PVPK30制成固体分散体,靛玉红的分散状态发生了改变,提高了其溶出性能。     

Preparation and in vitro dissolution of polyvinylpyrrolidone solid dispersion containing indirubin

目的 采用固体分散体技术制备难溶性药物靛玉红固体分散体,提高其体外溶出性能.方法 采用溶剂法制备靛玉红-聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)固体分散体;利用扫描电镜(SEM)和差示扫描量热法(DSC)鉴别药物在载体中的存在状态;以靛玉红的溶出百分量作为评价指标,研究靛玉红制成固体分散体后对溶出性能的影响.结果 扫描电镜和差示扫描量热法结果显示靛玉红在载体中以高度分散形式存在,制成固体分散体后药物的累计溶出度(36.93％)与原料药(4.81％)和物理混合物(11.42％)相比都有明显的提高.结论 靛玉红与PVPK30制成固体分散体,靛玉红的分散状态发生了改变,提高了其溶出性能.     

靛玉红磷脂复合物的跨膜转运及其犬体内药代动力学

目的:考察靛玉红磷脂复合物的跨膜转运及其在Beagle犬体内药代动力学过程。方法;采用HPLC法测定靛玉红的浓度;通过缚管翻转肠囊实验、离体肠黏膜透过实验、Caco-2细胞透过实验考察靛玉红片及其磷脂复合物的跨膜转运作用;同时,考察靛玉红磷脂复合物在Beagle犬体内的药代动力学。结果:靛玉红磷脂复合物的转运速度和表观渗透系数均明显高于靛玉红,具有显著性差异(P<0.05);以靛玉红市售片为对照,靛玉红磷脂复合物在犬体内的相对生物利用度为(157.06±10.04)%。结论:磷脂复合物可以促进靛玉红的跨膜转运,并可提高其口服生物利用度。     

靛玉红治疗慢性粒细胞白血病疗效原理的研究Ⅱ.靛玉红在体外对动物肿瘤细胞和正常增殖细胞核酸与蛋白质合成代谢的影响

本文研究了靛玉红对动物可移植性肿瘤细胞和正常增殖细胞核酸和蛋白质合成代谢的影响。靛玉红低于3×10~(-5)M浓度即可抑制瓦克氏癌、艾氏腹水癌、肝癌(腹水型)和大鼠再生肝细胞~(3)H-胸腺嘧啶核苷的掺入,其中三种癌细胞的平均掺入抑制率均约20％,再生肝细胞为9.2％。但在相同条件下,~(3)H-尿嘧啶核苷和~(3)H-亮氨酸的掺入没有受到明显的抑制。这说明,靛玉红对上述细胞脱氧核糖核酸合成有抑制作用。而在同样的条件下。靛玉红对小鼠淋巴细胞白血病细胞(L_(1210))的核酸和蛋白质合成皆无影响。     

小剂量靛玉红为主治疗慢性粒细胞白血病

<正> 靛玉红及马利兰是治疗慢性粒细胞白血病(CML)的主要药物,但小刘量至本病报道较少。我院于1984～1990年治疗25例,有效率为100%,且远期疗效较好。现报道如下:1 临床资料1.1 病例选择 25例均为住院病人,经临床、血象及骨髓象确诊为慢粒白血病慢性期(均为初治病人)。男性12例,女性13例。19～30岁7例,31～40岁10例,41～50岁5例,51～61岁3例。     

靛玉红治疗嗜酸性细胞增多症5例报告

靛玉红(Indirubin)是青黛的一种有效成分。治疗慢性粒细胞白血病已取得疗效,实验动物模型也显示抑制率①②。文献报导③靛玉红可使豚鼠血中的嗜酸性细胞数下降。本组试用其治疗嗜酸性细胞增多症5例,取得一定近期疗效。     

化疗对慢粒急变的影响

本文报道慢性粒细胞性白血病(简称慢粒)急变前生存期(初诊到急变时间)与各种化疗方案的关系。探讨化疗对慢粒预后的影响,供临床参考。1 临床资料:自1980～1991年间共诊治慢粒216例,均经临床及实验室确诊。去除ph~1染色体(-)者36例,余180例为本研究对象。随机分为3组:第一组单用马利兰长期维持治疗共53例,其中男性33例、女性20例;年龄18～67岁,平均28.3岁。第二组先后使用过二种药物包括马利兰、羟基脲、靛玉红、合520等共40例,其中男性25例、女性15例;年龄22～57岁,平均