中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究2种中药提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:以4-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物,用分光光度法测定反应体系的吸光度值,判定对α-葡萄糖苷酶活性的影响作用。结果:天麻素和川芎嗪对α-葡萄糖苷酶活性的最大抑制率分别为89.1%和84.0%,IC50值分别为2.4μg/mL和3.0μg/mL,天麻素抑制机制为混合性而川芎嗪抑制机制为竞争性。结论:天麻素和川芎嗪对α-葡萄糖苷酶均具有较强的抑制作用。     

不同生长期罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用研究

目的研究不同生长期罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用。方法选用果实生长期为30d、50d、90d的罗汉果皂苷提取物,在α-葡萄糖苷酶与4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)作为底物的反应体系中筛选出具有良好抑制作用的罗汉果提取物,并观察罗汉果皂苷对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用与剂量正相关,50d罗汉果皂苷提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于30d和90d罗汉果皂苷。经酶动力学研究发现,50d罗汉果皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制作用属于混合型抑制。50d罗汉果皂苷在0.05~50μg/ml范围内对Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性呈现先促进后抑制的趋势。浓度为5.0μg/ml和10.0μg/ml时的罗汉果皂苷能一定程度上抑制Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性。结论生长期50d的罗汉果皂苷类提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于其他生长期(30d、90d)的罗汉果皂苷提取物,能在体外剂量依赖性地直接抑制α-葡萄糖苷酶的催化活性,并抑制Caco-2细胞α-葡萄糖苷酶活性。     

双益方、组方单味中药及其有效成分对α-葡萄糖苷酶、二肽基肽酶-4抑制作用实验研究

目的:研究双益方、组方单味中药及其有效成分对α-葡萄糖苷酶、二肽基肽酶-4的抑制作用。方法:建立体外α-葡萄糖苷酶活性筛选模型,测定、计算各实验组对α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)抑制率和IC50值,检测各成分对α-glucosidase的抑制作用;建立二肽基肽酶4(DPP-4)抑制作用的体外筛选模型,研究双益方及其有效成分对DPP-4的抑制作用。结果:当双益方提取物浓度达到250μg·L-1时,对α-葡萄糖苷酶的抑制率为91.52%,其IC50值为(17.25±1.06)μg·L-1;双益方组方中药中,以黄芪对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较好,其IC50值为(7.68±0.32)μg·L-1;双益方有效成分中,以1-脱氧野尻霉素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较好,其IC50值为(0.85±0.04)μg·L-1,与阿卡波糖(0.39±0.02)μg·L-1较为接近;黄芪、山茱萸、黄连、葛根、桑白皮、佩兰、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、熊果酸、马钱苷、小檗碱对DPP-4抑制作用10%;1-脱氧野尻霉素、双益方提取物、黄芪甲苷、葛根素对DPP-4抑制作用10%。选择对DPP-4抑制率10%的双益方提取物、单味药及有效成分进行DPP-4抑制率复筛,对DPP-4抑制作用顺序为磷酸西格列汀1-脱氧野尻霉素双益方提取物黄芪甲苷葛根素。对DPP-4的IC50分别为:1-脱氧野尻霉素(18.78±1.08)μg·L-1,双益方提取物(74.52±3.24)μg·L-1,黄芪甲苷(50.24±2.22)μg·L-1,葛根素(100.24±4.25)μg·L-1。结论:抑制α-葡萄糖苷酶及DPP-4活性可能是该复方治疗2型糖尿病的作用机制。     

苍术提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的：研究苍术不同提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法：分别用水、60%乙醇、乙酸乙酯为溶剂提取苍术的活性成分,以PNPG（4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷）为底物,测定各提取物对α-葡萄糖苷酶活性的作用。结果：苍术的水、乙醇、乙酸乙酯提取物对α-葡萄糖苷酶活性的最大抑制率分别为62.23%、100%和55.6%,IC50值分别为0.25mg.mL、0.38mg.mL和0.41mg.mL-1。结论：苍术提取物对α-葡萄糖苷酶具有抑制作用,其中乙醇提取物抑制作用最强。     

番石榴叶水提取物对糖尿病小鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的 研究番石榴叶水提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法 蒸馏水浸提、浓缩、干燥制备番石榴叶水提取物.昆明小鼠链脲佐菌素腹腔注射诱导糖尿病模型,以小鼠小肠粘膜生理盐水匀浆液作为α-葡萄糖苷酶,与双糖底物孵育,比色法测定葡萄糖产量代表α-葡萄糖苷酶的活性.比较正常小鼠和糖尿病小鼠小肠粘膜α-葡萄糖苷酶活性,以及番石榴叶水提取物对小肠粘膜α-葡萄糖苷酶活性的影响,Lineweaver-Burk作图判断水提物对α-葡萄糖苷酶抑制作用类型.结果 番石榴叶水提取物对小肠α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用,并呈剂量效应关系;对蔗糖酶和麦芽糖酶的半数抑制浓度(IC50)分别为1.0 g/L和3.0 g/L,抑制作用类型为竞争性和非竞争性混合型.结论 番石榴叶水提取物具有抑制糖尿病小鼠小肠粘膜α-葡萄糖苷酶作用.     

玉蜀黍苞叶和玉米棒提取物α-糖苷酶抑制活性

目的评价玉蜀黍苞叶和玉米棒各提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对玉蜀黍苞叶和玉米棒各提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果玉蜀黍苞叶和玉米棒乙酸乙酯部位抑制α-葡萄糖苷酶活性(IC50=275.5和233.5mg/L)均高于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 103.1mg/L),且苞叶乙酸乙酯部位抑制活性低于玉米棒乙酸乙酯部位。结论玉蜀黍苞叶和玉米棒乙酸乙酯部位均有好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

加拿大蓬α-葡萄糖苷酶抑制作用

目的:评价加拿大蓬提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对加拿大蓬甲醇、石油醚、乙酸乙酯提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究。结果:加拿大蓬石油醚提取物(IC50=197.98 mg/L)与乙酸乙酯提取物(IC50=823.92 mg/L)的α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 mg/L),而甲醇提取物的活性(IC50=1655.51 mg/L)低于Acarbose,3种提取物抑制率均随浓度增加而增长。结论:加拿大蓬3种提取物均有一定的α-葡萄糖苷酶的高抑制活性,其中石油醚提取物的活性最高。     

桂花(晚银桂、窈窕淑女和贵妃红)α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:对3个品种(桂花贵妃红、晚银桂和窈窕淑女)的桂花叶和花石油醚提取物α-葡萄糖苷酶抑制作用进行研究。方法:采用索氏提取法提取桂花的叶和花提取物,以96微孔板法测定α-葡萄糖苷酶抑制作用。结果:3种桂花的叶和花均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,其中以贵妃红叶提取物的活性最好(IC50=68.26 mg/L),其次为晚银桂叶和窈窕淑女叶部分提取物(IC50=145.25 mg/L和145.08 mg/L),远低于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 mg/L)。结论:3个品种的叶和花部分提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果均很好。     

蚕沙化学成分的研究

蚕沙Faeces bombycis为昆虫家蚕蛾Bobyz mori L幼虫的干燥粪便。始载于《名医别录》，《本草纲目》列于虫部第39卷。蚕沙有祛风除湿、清热明目、活血定痛的功能。主治风热目痛、风湿性心脏病、关节炎、肢体麻木，风疹瘙痒、头痛头风等症，在一些治疗糖尿病的复方中常使用蚕沙。蚕沙提取物经本所药理室筛选，表明具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性，其IC50为28μg／mL。用犬或大鼠十二指肠的α-葡萄糖苷酶，测定不同浓度的蚕沙提取物对蔗糖酶和麦芽糖酶活性的抑制作用，IC50分别为6．8、10．3μg／mL。     

高寒菊科植物提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的:从高寒菊科植物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,对37种经水提取的高寒菊科植物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性的筛选.结果:在样品浓度0.625mg/mL反应体系下,5种高寒菊科植物水提取物显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,抑制率达到50%上.结论:α-葡萄糖苷酶活性测定结果显示,某些高寒菊科植物提取物能显著抑制a-葡萄糖苷酶活性,如果对其进一步的分离、纯化并提取活性部位,有望获得高活性的α-葡萄糖苷酶抑制荆.     

黄杞叶提取物降血糖作用的研究

目的研究黄杞叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性以及对正常小鼠糖耐量的影响。方法水煎黄杞叶,得黄杞叶水提物,再经聚酰胺柱色谱分离,得到水洗脱组分(Fr-1)、20%乙醇洗脱组分(Fr-2)、95%乙醇洗脱组分(Fr-3)和90%丙酮水洗脱组分(Fr-4)。采用体外α-葡萄糖苷酶活性筛选模型,测试黄杞叶水提物和各组分样品对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。通过测定小鼠空腹血糖以及糖耐量,评价样品对血糖水平的影响。结果黄杞叶水提物和Fr-3对体外α-葡萄糖苷酶活性具有明显的抑制作用,且呈良好的量效关系,Fr-3的抑制作用较黄杞叶水提物增强,程度与样品浓缩倍数吻合。在小鼠体内实验中,黄杞叶水提物和Fr-3对小鼠空腹血糖没有显著影响,但使负荷高糖的小鼠血糖水平显著降低。结论黄杞叶水提物和Fr-3能显著提高正常小鼠的糖耐量,其作用机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶活性相关。Fr-3富集黄杞叶水提物的活性成分,是代表黄杞叶水提物相关作用的有效部位。     

夏枯草提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用研究

目的 从夏枯草中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法 采用水提和水提醇沉方法 得到夏枯草水提物、粗多糖、浸膏.通过PNPG比色法检测α-葡萄糖苷酶活性.结果 不同浓度夏枯草水提物、粗多糖对该酶抑制率与浸膏相比差异显著(P<0.01);夏枯草水提物、粗多糖IC50与浸膏IC50相比差异显著(P<0.01),夏枯草水提物与粗多糖IC50之间无显著性差异(P>0.05).结论 夏枯草提取物有抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用.     

荔枝核降血糖有效部位的研究（一）

目的：从中药荔枝核中提取分离降血糖的有效部位和对该部位进行化学性质的研究。方法：采用动物实验和α-葡萄糖苷酶活性测定对荔枝核各部位进行活性筛选,采用酚-硫酸等方法对有效部位进行化学性质的研究。结果：荔枝核95%乙醇提取物对Ⅱ型糖尿病大鼠具有明显降血糖作用,正丁醇萃取物水不溶部分具有更强的α-葡萄糖苷酶抑制作用,该部位总皂苷含量为46.06%。结论：荔枝核的乙醇提取物具有明显的降血糖作用,该部位的正丁醇萃取物和正丁醇萃取物的水溶和水不溶部分均具有明显抑制α-葡萄糖苷酶活性。该活性可能为其中含有的皂苷类物质引起。     

亚麻子水提液对DPP-4及α-葡萄糖苷酶活性抑制实验研究

目的通过观察亚麻子水提液对二肽基肽酶-4（DPP-4）、α-葡萄糖苷酶抑制作用,为该药防治糖尿病提供实验依据。方法①以DPP-4酶、缓冲液、底物建立DPP-4抑制剂的体外筛选体系,对亚麻子水提液进行抑制实验,采用发色底物法测定吸光度（OD）,计算DPP-4抑制率及IC50值;②以蔗糖为底物建立α-葡萄糖苷酶活性抑制模型,采用葡萄糖氧化酶法测定亚麻子水提液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,计算其抑制率和IC50值。结果①亚麻子具有轻度DPP-4抑制作用,其IC50值738.20mg/L;②亚麻子具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,其IC50值为365.9mg/mL。结论亚麻子水提液可一定程度地抑制DPP-4及α-葡萄糖苷酶活性。     

三白草提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:对三白草提取物α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究.方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对三白草提取物进行活性筛选,并对提取物浓度与抑制活性关系进行研究.结果:三白草提取物均有较好的α-葡萄糖酶抑制作用,其中以三白草乙酸乙酯部位的活性最好(IC50=122.7 mg/L),其次为石油醚部位和正丁醇部位(IC50=...     

地锦草总黄酮提取工艺优选及其抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的:优化地锦草总黄酮的超声提取工艺,并对其抑制α-葡萄糖苷酶活性进行研究。方法:在单因素实验基础上,运用Plackett-Burman(PB)试验设计筛选影响地锦草总黄酮提取量的主要因素,选用Box-Behnken设计优化地锦草总黄酮的超声提取工艺,以乙醇体积分数、液料比和超声功率为自变量,总黄酮提取量为因变量,通过对自变量与因变量的完全二次响应曲面的回归拟合,应用效应面法对最佳工艺进行预测分析;采用α-葡萄糖苷酶抑制模型,对地锦草总黄酮抑制α-葡萄糖苷酶的活性进行研究。结果:最佳提取工艺为乙醇体积分数82.60%,液料比15.95 m L·g-1,超声功率169.40 W,超声时间60 min,超声温度40℃,超声次数2次,在此条件下地锦草总黄酮提取量为52.01 mg·g-1,与预测值的相对误差为2.69%;对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)为1073.00μg·m L-1。结论:优选的提取工艺简便、重复性好、预测性强,且地锦草总黄酮有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

十种中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:观察10种中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:以麦芽糖为底物,观察10种中药提取物(500 g/L)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,设阿卡波糖为阳性对照.取反应液0.01 mL,用氧化酶法测定生成葡萄糖的浓度;另取反应液,采片j酶标仪测定吸光度,计算小同中药提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制率.取3种对α-葡萄...     

黄芩甙对流感病毒神经氨酸酶的抑制作用

目的观察黄芩提取物黄芩甙对甲型流感病毒神经氨酸酶的抑制作用。方法应用荧光测定法进行体外酶活性测定。结果黄芩甙对我国分离的甲型流感病毒粤防72-243的神经氨酸酶有抑制作用,其半数有效抑制浓度(IC50)为(49.60±1.07)μg/mL。结论黄芩甙对我国分离的甲型流感病毒神经氨酸酶具有抑制活性的作用。     

分心木总黄酮体外抗氧化活性及对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制作用研究

目的:研究分心木总黄酮体外抗氧化活性及对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用,并对其酶动力学进行分析。方法:采用FRAP法、清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基和羟基(OH-)自由基的方法,对分心木总黄酮的抗氧化活性进行评价;采用体外α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制模型,测定分心木总黄酮对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用,通过酶促动力学与Lineweaver-Burk曲线推断分心木总黄酮对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制类型。结果:分心木总黄酮总抗氧化的FRAP值为37.52 mg-1,清除自由基的能力随着质量浓度的增大而增强,对DPPH和OH-自由基的半数抑制浓度(IC50)分别为29.47和20.89 ug·m L-1,对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的IC50分别为817.60和1109.00μg·m L-1,对二者的抑制作用表现为可逆抑制,其作用为竞争性抑制。结论:分心木总黄酮具有较好的抗氧化活性和较强的α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶抑制活性,具有开发成治疗糖尿病药物的价值。     

肿节风酸性多糖的纯化及其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

制备肿节风酸性粗多糖(SGP-C),采用优化的纯化条件(pH为9,H₂O₂浓度5%,温度50 ℃,时间3.5 h)获得SGP-O,再经过Sephacryl S-400分子筛纯化获得纯品SGP-2(纯度大于98%),得率为0.35%。测定了SGP-2对α-葡萄糖苷酶活性的影响。结果表明,SGP-2具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制作用,IC₅₀为(87.06±11.76)μg/mL,仅为阿卡波糖IC₅₀(338.9±46.86 μg/mL)的25%。初步动力学研究表明其抑制类型属于混合型可逆抑制。