丹皮酚脂质体体外透皮试验

目的制备丹皮酚脂质体,考察其作为经皮给药载体的透皮特性。方法薄膜-超声法制备丹皮酚脂质体;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,考察丹皮酚脂质体的经皮渗透行为及皮内滞留药物量。结果制得的丹皮酚脂质体主要为单室脂质体,平均包封率为72.8%,平均粒径为163.8 nm。体外经皮渗透试验表明,与50%的乙醇溶液相比,脂质体透皮速率较慢,但皮肤中药物滞留量明显增加。结论丹皮酚脂质体制备工艺可行,能使药物在皮肤中蓄积,持续平稳释药。     

丹皮酚脂质体凝胶的制备及其透皮作用

目的研究丹皮酚(paeonol,PAE)脂质体凝胶制备及其体外透皮扩散。方法采用乙醇注入法制备PAE脂质体凝胶并对其物理特性进行研究;同时,采用Franz扩散池以大鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,考察PAE脂质体凝胶的经皮渗透行为及皮内滞留药物量。结果制备的PAE脂质体凝胶包封率为78.62%,平均粒径为337 nm。体外经皮渗透实验表明,与PAE凝胶相比,其脂质体凝胶24 h内的累积渗透量为84.61μg/cm2,根据渗透动力学回归方程PAE脂质体凝胶累积渗透速度18.738μg/(cm2·h),透皮速率较慢;PAE脂质体凝胶、普通凝胶在凝胶内残留溶液浓度分别为2.550μg/ml、5.239μg/ml;PAE脂质体凝胶、普通凝胶在大鼠皮肤内残留溶液浓度分别为37.98μg/ml、17.99μg/ml,皮肤中药物滞留量明显增加。结论 PAE脂质体凝胶释放速率减慢,药物蓄积于皮肤内增多,对于治疗疾病有较多的释药量,达到长效持久抗炎效果,同时有利于避免丹皮酚因全身吸收而引起的副作用,可作为PAE临床应用的新剂型。     

苍术油作为微乳油相促进丹皮酚透皮吸收的实验研究

目的 以苍术油作为油相制备丹皮酚微乳,考察丹皮酚微乳的体外透皮吸收特性.方法 以苍术油、聚氧乙烯蓖麻油、乙醇、水为主要成分制备丹皮酚微乳.采用扫描电子显微镜观察外观形态,粒径仪测定粒径大小及分布.采用Valia-Chien扩散池进行体外透皮吸收实验,测定其渗透系数.结果 丹皮酚微乳为淡黄色液体,呈现淡蓝色乳光,其平均粒径为34.24 nm,多分散系数(PDI)为0.085.丹皮酚微乳的平均透皮速率为(110.11±7.13) μg/(cm2·h),与对照组相比透皮系数提高了4.72倍.结论 以苍术油为油相制备的丹皮酚微乳透皮促进作用较为显著,为天然透皮吸收促进剂作为油相应用于微乳奠定了基础.     

丹皮酚非离子表面活性剂囊泡的制备及其体外释放研究

目的 研究非离子表面活性囊泡对丹皮酚的包封作用及其体外释放行为的影响,为丹皮酚体内给药提供一种新的剂型,以期改善丹皮酚水溶性差、稳定性低等缺陷。方法 采用改进的乙醇注入法,利用非离子表面活性剂Span60、胆固醇、PEG- SA为囊材,以丹皮酚为模型药物,制备非离子表面活性剂载药囊泡,通过包封率、粒径和电位的测定等优化出最佳的工艺,采用正交试验确定最佳处方,研究表面活性剂囊泡在模拟体液中的释放行为。结果 表面活性剂囊泡的最佳处方为：Span60 80 mg,胆固醇30 mg,PEG15- SA 30 mg,丹皮酚30 mg,水合介质磷酸盐缓冲液（pH值＝7.4）60 mL。体外释放行为表明,表面活性剂囊泡具有明显的缓释作用。结论 该方法制备的PEG化丹皮酚非离子表面活性剂囊泡具有较高的包封率以及很高的稳定性,PEG化泡囊作为丹皮酚载体有着潜在的应用价值。     

酮洛芬微乳凝胶的制备及透皮机制

制备酮洛芬微乳凝胶,研究其体外透皮特性及可能的机制。以伪三元相图为基础、累积渗透量和皮肤滞留量为指标,用改进的 Franz扩散池考察微乳处方中各成分的用量及凝胶基质的存在对离体鼠皮透皮特性的影响。运用DSC、HE染色法和荧光标记技术进行透皮机制研究。结果表明,酮洛芬微乳与微乳凝胶体外透皮8 h的皮肤滞留量分别为(705.13±33.18)和（502.75±28.54）μg/cm²,是溶液对照组的4.66和3.22倍。微乳与微乳凝胶处理后,皮肤角质层类脂结构被破坏,细胞间隙增加,香豆素标记制剂主要分布于皮肤表层和毛囊等部位。     

避孕乳膏的制备及透皮吸收研究

为了避免口服避孕对胃肠道刺激性,本文设计制备了避孕乳膏,试图使药物经皮吸收进入体内发挥其避孕作用。通过物理稳定性试验筛选了避孕乳膏基质。用同位素示踪技术和体外流通扩散室研究了炔雌醇和十八甲基炔诺酮的化学结构类似物~3H-雌二醇和~3H-孕酮从避孕乳膏中释药透皮百分率及小鼠体内透皮吸收过程。体外试验结果表明:不同乳膏处方内标记药物的释药透皮百分率不同,水包油型基质释药透皮速度较有规律。处方3,7在8h内分别可释药52%和41.6%。体内试验结果表明:避孕乳膏中药物透皮吸收速度比口服快,透皮吸收峰时为1h,口服吸收峰时为2h。由于小鼠给药时涂布面积较小,透皮吸收程度较差。避孕乳膏对动物皮肤无刺激性。     

厚朴乳膏处方筛选及制备工艺的研究与开发

目的厚朴酚性成分具有杀菌、消炎、燥湿、止痒等作用,通过制备乳膏对其提取物进行开发利用。方法根据厚朴酚、和厚朴酚的特点及乳膏基质的特点,筛选处方组成,并对制备工艺进行研究,通过对乳膏的外观性状、透皮、稠度和稳定性等指标进行考察,筛选最佳的处方组成,并制备厚朴乳膏。结果由该比例的组成制备的厚朴乳膏,重现性好,乳膏色泽较纯正,均匀细腻,稠度适宜,易涂布,稳定性好、透皮吸收等均较好,可以作为最佳配比来制备厚朴乳膏。结论厚朴乳膏可以作为一种新制剂进行开发利用。     

熊果酸纳米混悬凝胶剂的制备及其体外透皮研究

目的 制备熊果酸纳米混悬凝胶剂(UA-NS-gel),并考察其体外透皮性能.方法 采用反溶剂沉淀联合高压均质法制备UA-NS,再以卡波姆940为基质制成凝胶剂(UA-NS-gel);采用Franz扩散池法进行体外透皮试验,比较UA-NS-gel和熊果酸凝胶剂(UA-gel)的体外经皮渗透量及滞留量.结果 UA-NS-gel 24 h药物经皮渗透量为(104.40±6.48)μg/cm2,明显高于UA-gel的(28.56±2.16)μg/cm2 (P<0.01);UA-NS-gel皮肤滞留量为(138.08±19.39)μg/cm2,高于UA-gel的(70.51±14.77)μg/cm2 (P<0.05).结论 将熊果酸制成纳米混悬凝胶剂,能够有效地增加药物的皮肤渗透性能和皮肤的滞留量.     

吴茱萸药材粉末及其主要有效成分的离体透皮吸收考察

目的:考察吴茱萸粉末及有效成分的体外透皮渗透特性。方法:采用透皮吸收仪,以离体大鼠皮肤为渗透屏障,通过体外透皮吸收实验,以高效液相色谱法检测接收液及皮肤中相关成分的质量浓度,计算累积透过量、皮肤滞留量、透皮速率、建立透皮曲线。结果:吴茱萸碱可以透过离体皮肤,吴茱萸次碱滞留在皮肤中,吴茱萸次碱滞留量比吴茱萸碱多,柠檬苦素未能透过离体皮肤。结论:吴茱萸碱具备较好的体外透皮释放性能,吴茱萸次碱具备良好的"药库"特性,柠檬苦素未能透皮释放,可为吴茱萸透皮吸收制剂的研究提供参考依据。     

吴茱萸药材粉末及其主要有效成分的离体透皮吸收考察

目的:考察吴茱萸粉末及有效成分的体外透皮渗透特性。方法:采用透皮吸收仪,以离体大鼠皮肤为渗透屏障,通过体外透皮吸收实验,以高效液相色谱法检测接收液及皮肤中相关成分的质量浓度,计算累积透过量、皮肤滞留量、透皮速率、建立透皮曲线。结果:吴茱萸碱可以透过离体皮肤,吴茱萸次碱滞留在皮肤中,吴茱萸次碱滞留量比吴茱萸碱多,柠檬苦素未能透过离体皮肤。结论:吴茱萸碱具备较好的体外透皮释放性能,吴茱萸次碱具备良好的"药库"特性,柠檬苦素未能透皮释放,可为吴茱萸透皮吸收制剂的研究提供参考依据。     

醋酸曲安奈德益康唑乳膏体外透皮吸收的评价试验

目的建立高效液相色谱(HPLC)法测定醋酸曲安奈德益康唑乳膏体外透皮接收液中药物的含量,验证自制与上市产品体外透皮吸收的一致性。方法采用色谱柱:辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂(250mm×4.6mm,5μm);流动相:以0.094%无水己烷磺酸钠(水-乙腈-异丙醇)溶液为流动相A,以0.094%己烷磺酸钠(水-甲醇)溶液为流动相B,梯度洗脱;柱温40℃;检测波长227 nm;流速1.0 mL/min;进样量20μL。体外透皮实验采用改进的Franz立式扩散池,以实验用离体乳猪皮为透皮屏障,对比自制醋酸曲安奈德益康唑乳膏与市售乳膏的透皮效果,分别在一定时间点取样测定透皮接收液中醋酸曲安奈德和硝酸益康唑的浓度,计算其累积透皮吸收量、皮肤残留量及皮肤表面剩余量。结果自制乳膏和市售乳膏12h平均累计渗透量分别为11.1085μg/cm~2、11.7150μg/cm~2;透皮速率分别为1.3733μg/(cm~2·h)、1.4441μg/(cm~2·h);醋酸曲安奈德总体平均回收率分别为100.9%、99.9%;硝酸益康唑总体平均回收率分别为88.8%、86.8%,两者平均累计渗透量和总体平均回收率均无显著性差异(P0.05)。结论自制和市售乳膏在透皮吸收上具有一致性。     

丹皮酚缓释微丸的制备工艺研究

目的:以Eudragit NE 30D为包衣材料,制备丹皮酚缓释微丸.方法:应用挤出滚圆机制备丹皮酚素丸和多功能制粒包衣机进行包衣制备缓释微丸,采用单因素法考察缓释微丸的制备工艺参数和包衣工艺参数.结果:体外释放度试验结果显示,所制丹皮酚缓释微丸具有明显的缓释特性.结论:制备的丹皮酚缓释微丸基本符合12 h缓释要求.     

喷昔洛韦微乳经皮渗透的研究

目的研究喷昔洛韦微乳体内外的透皮能力。方法采用Franz扩散池进行体外经皮渗透试验,自制微乳给药装置进行体内经皮渗透试验,采用高效液相法测定皮肤接收液、表皮及真皮中的药物浓度,并与市售夫坦乳膏比较,考察微乳的透皮促进作用。结果体外试验结果表明,0.5％的微乳12h时的单位面积累积渗透量是1％夫坦乳膏的3.5倍;体内试验表明,从微乳透过表皮到达真皮层的药物浓度明显高于乳膏剂(P＜0.05)。结论与夫坦乳膏相比,微乳对喷昔洛韦的透皮有显著的促进作用。     

苍艾油传递体的制备工艺及体外释药研究

目的 制备苍艾油传递体,并对其体外释药行为进行考察。方法 采用薄膜-超声法制备以胆酸钠及丙二醇为膜软化材料的苍艾油传递体,通过石油醚萃取-UV法测定其包封率;并通过HPLC检测指标性成分丁香酚,研究其体外释放及经皮渗透行为。结果 通过优选处方制得的苍艾油传递体的平均粒径为（149±4.37）nm,多分散指数为0.189±0.024,包封率为（89±2.50）%,Zeta电位为（-42.95±1.78）mV。体外释放结果显示苍艾油体外释放在6 h基本达到稳态,而苍艾油传递体及苍艾油脂质体到12 h仍呈持续释放趋势;体外经皮渗透结果显示从6 h开始苍艾油传递体较苍艾油脂质体及苍艾油均具有更高的累积渗透量（P<0.05）。结论 通过优选工艺制备的苍艾油传递体外观圆整、粒径分布较窄,在增加苍艾油溶解度的同时,还能起到一定的缓释效果,且将其通过体外经皮给药后还能显著增加苍艾油的透皮效率,是一个有较好潜力的经皮给药载体。      

炎痛喜康贴剂制备及体外透皮吸收研究

研究了炎痛喜康贴剂的制备及其透皮吸收过程。透皮装置采用改进型Ｆｒａｎｚ扩散池。炎痛喜康能从贴剂中缓慢释放，在扩散介质中维持２４ｈ的恒定释药浓度。其平均透皮速率及平均透皮百分率分别与贴剂的处方配比、促渗剂含量、表面粘性、皮肤状况、工艺差异有关，而与贴剂的剥离粘性、含量差异无规律性联系。     

三七巴布剂中透皮吸收促进剂的选择

用正交试验法,通过对三七皂甙透皮量的考察,发现以氮酮与丙二醇共同作为促透剂,且两者用量均为４％时,三七巴布剂表现出良好的透皮性能,２４ｈ累计透皮率达到１８．０６％。     

利多卡因酊剂和微乳制剂体外经皮渗透实验研究

目的 比较经皮给药制剂的利多卡因微乳制剂与酊剂的皮肤渗透能力.方法 采用改良的Franz扩散池,建立了利多卡因制剂的体外经皮渗透试验方法.结果 利多卡因微乳单位面积累积透皮量高于利多卡因乳膏和酊剂单位面积累积透皮量.结论 利多卡因微乳的体外透皮性优于利多卡因酊剂,且在一定范围内与含药量呈线形依赖关系.     

均匀设计法优选痹痛宁贴剂的处方基质配比

目的优选痹痛宁贴剂的处方基质配比,对其体外透皮吸收行为进行考察。方法采用U6(66)均匀设计安排试验,利用改良Franz扩散池进行离体皮肤体外渗透实验。以东莨菪碱和乌头碱24h累积渗透量为指标优选处方配比。结果基质比例分别为PVA11.02%、PVP29.93%、甘油7.42%、氮酮4.95%、丙二醇11.06%,贴剂具有最大的累积释药量,释药曲线符合Higuchi方程。结论采用均匀设计法优选的配方组成符合骨架控释型透皮给药系统的要求。