Simplex Lattics体系在优化炎痛喜良透皮吸收剂中的应用

使用Ｓｉｍｐｌｅｘ Ｌａｔｔｉｃｅ统计优化方法，对炎痛喜康透皮吸收剂的处方进行了优选。在３因素４水平上，通过７次实验，结合微机编程外推至２００次以上的指标响应范围，得出最优化处方，并经实验证明预测的响应指标－－剥离粘性、表面粘性、透皮量与实验值吻合性好，这说明Ｓｉｍｐｌｅｘ Ｌａｔｔｉｃｅ适用于炎痛喜康透皮吸收剂的背材的体外优化。     

Simplex Latics体系在优化炎痛喜康透皮吸收剂中的应用

使用ＳｉｍｐｌｅｘＬａｔｔｉｃｅ统计优化方法，对炎痛喜康透皮吸收剂的处方进行了优选。在３因素４水平上，通过７次实验，结合微机编程外推至２００次以上的指标响应范围，得出最优化处方。并经实验证明预测的响应指标－－剥离粘性、表面粘性、透皮量与实验值吻合性好，这说明Ｓｉｍ－ｐｌｅｘＬａｔｉｃｅ适用于炎痛喜康透皮吸收剂的背材的体外优化。     

芬太尼透皮贴剂与美施康定在癌痛治疗中的疗效比较

目的：评价芬太尼缓释透皮贴剂在癌痛治疗中的临床应用价值。方法：比较芬太尼缓释透皮贴剂治疗组与美施康定对照组在癌痛治疗中的疗效。结果：芬太尼缓释透皮贴剂组疗效与对照组无明显差异，但副反应发生机会较少，结论：芬太尼缓释透皮贴剂是癌痛治疗中较理想的药物之一。     

氮酮对甘草次酸钠透皮吸收的影响

采用简单小室法，以离体小白鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，研究了不同浓度的氮酮对甘草次酸钠透皮吸收的影响。实验结果表明：含２．０％、１．０％、０．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收有极显著差异（Ｐ＜０．０１），而含２．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；含不同浓度氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ＞０．０５）；但以含２．０％氮酮的甘草次酸钠贴剂，其透皮吸收为最好。     

非洛地平-美托洛尔复方透皮贴剂的制备及物相分析

目的：研制非洛地平-美托洛尔（FEL-MET）复方透皮贴剂，考察其体外经皮渗透特性，并进行物相分析。方法：以流涎法制备FEL-MET复方透皮贴剂；采用改良的Franz扩散装置进行体外药物经皮渗透性研究；以差示扫描量热法（DSC）和X-射线粉末衍射法（XRD）对贴剂进行物相分析。结果：贴剂中FEL和MET 48h内均以零级动力学经大鼠皮肤转运，并具有一定的同步性。DSC和XRD结果表明，FEL和MET均以非晶态均匀分散于贴剂中。结论：FEL-MET复方透皮贴剂缓释特征明显，处方和工艺稳定、可靠，重现性好；药物以非晶态分散于载体可有效提高其经皮渗透性。     

氮酮对某草次酸钠透皮吸收的影响

采用简单小室法，以离体小白鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，研究了不同浓度的氮酮为甘草次酸钠透皮吸收的影响。实验结果表明，含２．０％、１．０％、０．５％氮酮草次酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂间，其透皮吸收有极显著差异（Ｐ〈０．０１），而含２．５％氮酮的甘草次酸钠贴剂与不含氮酮的基欠酸钠贴剂间，其透皮吸收无显著性差异（Ｐ〈０．０１），而含２．５％氮酮的甘草闪酸钠贴剂与不含氮酮的甘草次酸钠贴剂     

甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备与透皮给药研究

目的探讨甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备方法,并考察其体外透皮给药的规律与特点。方法注入法制备甘草次酸醇质体,考察其包封率、粒径与表面电位,再制备成水凝胶贴剂;采用改良Franz立式扩散池,HPLC法测定甘草次酸含量,评价甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的体外透皮给药规律与特点。结果甘草次酸醇质体外观为圆球形或椭球形,具有层状结构;其对于甘草次酸的包封率为(75.63±1.86)%,粒径为(106.2±20.54)nm,表面电位为(-41.3±2.8)mV。与甘草次酸水凝胶贴剂比较,甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的透皮给药速率与累积渗透量高于甘草次酸水凝胶贴剂,24 h时甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的累积渗透量是甘草次酸水凝胶贴剂的5.55倍,二者之间差异有统计学意义(t-test,P<0.01)。结论甘草次酸制备成醇质体后能够显著提高水凝胶贴剂的透皮给药效果,表明醇质体水凝胶贴剂是甘草次酸透皮给药的一个理想的载体。     

一阶导数紫外光谱法测定炎痛喜康透皮速率

测定药物体外透皮速率时,常用高效液相色谱法等方法监测扩散池接受液中的药物浓度,手续繁且时间长.本文研究以一阶导数紫外光谱法测定炎痛喜康透皮速率,并与高效液相色谱法(HPLC)对比.结果表明一阶导数紫外光谱法能消除皮肤浸出成份对测定的干扰,方法简便、迅速.测得炎痛喜康在体外透过免皮的渗透速率为14.07±3.11μg/cm_2/h,制备的透皮给药系统中炎痛喜康的渗透速率为12.43±4.21μg/cm_2/h.     

青藤碱水凝胶贴剂的微针经皮给药的研究

目的 在微针作用下,考察青藤碱水凝胶贴剂透皮给药的特点与规律。 方法 制备不同长度的微针,并制备青藤碱水凝胶贴剂;离体小鼠皮肤经不同针形微针预处理相同时间、相同针形微针预处理不同时间后贴敷青藤碱水凝胶贴剂,用改进的Franz扩散池研究青藤碱的透过规律并与未处理皮肤的被动扩散进行比较;高效液相色谱法测定青藤碱的含量。 结果 100 μm微针、200 μm微针预处理皮肤后青藤碱透皮速率分别是未经微针预处理的40.7、52.4倍;200 μm微针预处理皮肤7 min后青藤碱的透皮速率是未经微针预处理的142.0倍。200 μm微针经不同的力预处理后,青藤碱的透皮速率随着力的增大而增大,当力大于5 N时透皮速率趋于平衡。 结论微针与水凝胶贴剂结合经皮给药时,透皮速率显著提高,并且微针针形、预处理时间和所受的力对药物的经皮渗透具有重要影响。     

布洛芬贴剂中促渗剂筛选

目的：研究各种透皮促渗剂对布洛芬贴剂透皮吸收的影响,筛选最佳促渗剂。方法：采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮为透皮屏障,进行体外扩散实验,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量。考察含不同促渗剂的布洛芬贴剂在0.5、1、2、4、6、8、12、24h的累积透过量及渗透速率常数。结果：复合促渗剂8%氮酮＋10%丙二醇的累积渗透量最大,渗透速率常数最大,且不影响成型性。结论：选用8%氮酮＋10%丙二醇作布洛芬贴剂的促渗剂渗透效果最好。     

不同促渗剂对秦皮甲素乳膏透皮吸收的影响

目的：制备秦皮甲素乳膏,并通过动物离体透皮吸收实验,选择秦皮甲素乳膏中最佳透皮吸收促渗剂。方法：采用透皮扩散装置,以生理盐水为接收介质,以小鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,优选出最佳的透皮吸收促渗剂。结果：最优的透皮吸收促渗剂为5％冰片,最佳处方的动力学方程为：y=0．668x＋1．8256,r=0.9991。结论：5％的冰片作为秦皮甲素乳膏的透皮吸收促渗剂具有良好的效果。     

复方丙酸睾酮乳膏促透剂的选择

目的：选择复方丙酸睾酮乳膏最佳促透剂,确定促透剂加入比例,以促进皮肤对该乳膏的吸收。方法：以主药丙酸睾酮的透过量为指标,考察不同种类、不同浓度及不同比例促透剂对药物透过性的影响,以U5＊（5^3）均匀设计方法确定各促透剂加入比例。结果：最佳促透剂组合为：2．43％氮酮、15．46％丙二醇、0．1％薄荷脑。结论：复方丙酸睾酮乳膏采用以上促透剂组合可以达到最佳促透效果。     

微针对熊果苷皮肤给药的促渗作用研究

目的考察微针对熊果苷皮肤给药的促渗作用,并与化学促渗剂氮酮进行比较。方法采用深反应离子刻蚀技术制备星形硅微针。制备熊果苷水凝胶剂,采用Franz扩散池法,将人体腹部皮肤置于扩散池间,分3组:微针实验组供给室加入熊果苷水凝胶,皮肤采用微针作用;氮酮对照组供给室分别加入含有1%、3%、5%氮酮的熊果苷水凝胶,皮肤无微针作用;空白对照组供给室加入无氮酮熊果苷水凝胶,皮肤无微针作用。分别在1、3、6、12、24、36、48 h等时间点取样,以HPLC法测定接收池、皮肤表皮层和真皮层中的熊果苷含量,液相条件:C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇∶1×10-3mol/ml盐酸(5∶95);柱温25℃;流速1 ml/min;检测波长282 nm。求算熊果苷的累积透过量(Qr)、稳态透皮速率(Js)及皮肤累积滞留量(Qs)。结果星形硅微针可以刺穿人体皮肤角质层。HPLC标准曲线方程C=0.000 2A-0.182 9(r=0.999 9),线性范围0.4～50μg/ml、日内精密度和日间精密度分别为2.4%和2.74%,回收率均大于90%。微针作用组的熊果苷累计透过量、稳态透皮速率和表皮累计滞留量均高于5%氮酮组(P<0.01)。结论微针作用皮肤后可显著增加熊果苷皮肤渗透量。     

地西泮经皮吸收凝胶的制备与生物利用度

目的:制备地西泮凝胶剂,研究它的生物利用度。方法:采用卡波姆934作为凝胶基质,以甘油为保湿剂,加入月桂氮卓艹酮作为经皮吸收促进剂,用三乙醇胺调节pH值制备地西泮凝胶剂。选用家兔皮进行体外渗透试验,用HPLC法测定地西泮浓度,求算经皮渗透速率。以地西泮片剂作对照,在家兔中进行地西泮凝胶剂生物利用度试验。结果:地西泮凝胶的经皮渗透速率为39.26μg/cm2/h,其相对生物利用度为36.25%。结论:地西泮凝胶有望成为新的经皮给药制剂。     

经皮吸收促进剂对左旋18-甲基炔诺酮穿透离体大鼠皮肤的影响(英文)

本文研究了多种物质对左旋18-甲基炔诺酮经离体大鼠皮肤的促进作用。结果表明,乙酸乙酯、乙醇或二者的复合溶剂均能有效地促进左旋18-甲基炔诺酮经皮渗透。同时,还首次发现异丙醇肉豆蔻酯对该药物具有促渗效果。左旋18-甲基炔诺酮的经皮渗透阻力及促进剂的作用部位研究表明,该药物的渗透阻力主要来自表皮层,促进剂的增强效应是通过其对表皮层的作用而实现。     

均匀设计法筛选格列吡嗪透皮贴剂的促渗剂

目的筛选格列吡嗪透皮贴剂的复合型促渗剂。方法以离体大鼠皮肤透皮速率常数为指标,采用均匀设计法从氮酮、油酸、丙二醇中选择最佳促渗剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇为影响格列吡嗪经皮渗透的主要因素,而油酸无明显作用;以氮酮-丙二醇（质量分数比为6%∶6%）作促渗剂时,格列吡嗪可获得最大透皮速度,测得透皮速率常数为6.174μg.cm-2.h-1。结论优选的复合促渗剂可提高格列吡嗪的透皮吸收率。     

不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响

目的通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂,为研制新型透皮吸收制剂奠定基础。方法采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以生理盐水为接受介质,加入不同促透剂制备药液样品,以人参皂苷Rg1为定量指标成分进行体外透皮吸收检测,考察人参皂苷Rg1累计透过量。结果无促透剂条件下,人参皂苷Rg1未能透过;单一促透剂中以7%丙二醇效果最好,7%氮酮效果次之,冰片促透作用较小;复合促透剂中,氮酮＋丙二醇组各浓度下累计透过量接近,氮酮＋冰片组以两者质量浓度各为2.5%效果较好。结论常用促透剂丙二醇、氮酮、冰片均可增加药物中人参皂苷Rg1的透皮吸收量,其中,7%丙二醇为最佳促透剂。     

丁香挥发油对布洛芬透皮吸收的影响

目的：研究丁香挥发油对布洛芬体外经皮渗透的影响。方法：以30%乙醇-生理盐水溶液为接收液,不同浓度的丁香挥发油为促渗剂,以预处理的体外大鼠皮肤作为渗透屏障,Franz扩散池进行体外渗透实验,高效液相色谱法测定布洛芬的含量。结果：在不同浓度的丁香挥发油作用下,布洛芬透过离体大鼠皮肤24 h单位面积累积透过量无明显变化,透皮速率常数及滞后时间均无明显差异。结论：丁香挥发油单种PE可能会对药物的促透效果不够理想,我们将采用氮酮等PE与丁香挥发油联合使用,以期发现适合于布洛芬皮吸收制剂的良好促透剂。     

中药经皮给药制剂的分子药剂学研究进展

分子药剂学是从分子水平研究制剂作用规律与机理的学科, 它可阐明经皮给药制剂的成型原理以及药物、基质、生物机体三者之间的分子间相互作用影响制剂释药、经皮渗透行为的分子机制。近年来, 分子药剂学在经皮给药制剂中得到越来越多的应用。通过对分子药剂学在中药经皮给药制剂中的应用进行文献综述, 可以探讨中药经皮给药制剂在制剂成型、释药和渗透的分子间相互作用,以及阐明中药经皮渗透促进剂促进药物渗透皮肤的分子机制, 为分子药剂学在中药经皮给药制剂中的应用提供参考, 从而推动中药经皮给药制剂的开发和应用。      

促渗剂对八桂止痛乳膏体外经皮吸收的影响

  目的  研究八桂止痛乳膏的最佳制备方法,确定最佳基质配方,考察不同浓度促渗剂氮酮对八桂止痛乳膏体外透皮吸收的影响。  方法  制备含不同浓度促渗剂的八桂止痛乳膏。采用 Franz扩散池法,离体小鼠皮肤为经皮吸收材料,高效液相色谱法作为此研究测定方法,比较桂皮醛在不同浓度促渗剂下的累积渗透量（Q）、经皮吸收速率（J）,以此为指标,筛选出最佳促渗剂浓度。  结果  不同浓度的氮酮均不同程度地促进桂皮醛体外渗透,其促渗顺序为: 5%氮酮组 > 3%氮酮组 > 7%氮酮组 > 1%氮酮组 > 10%氮酮组。经多重比较,差异均有统计学意义（P < 0.05）。  结论  在含1%、3%、5%、7%和10%氮酮的八桂止痛乳膏中,选择5%的氮酮作为八桂止痛乳膏的促渗剂最佳。