温度-pH双重敏感性嵌段共聚物胶束的制备及释药性能研究

RAFT法合成兼具温度-pH双重敏感性嵌段共聚物。以嵌段共聚物为载体,吲哚美辛为模型药物,透析法制备载药胶束并模拟在人体环境中的药物释放,考察载体的释药性能;FT-IR表征嵌段共聚物及载药胶束;UV法测定聚合物LCST及相变pH,并进行载药胶束的体外释药研究。一系列测试表明载药胶束在人体生理温度(37℃)下,酸性环境的药物释放速率和累积释放量要比碱性环境下小很多。嵌段共聚物兼具温度-pH双重敏感性,可作为药物载体,在药物缓释控释方面有潜在的应用。     

聚乳酸—聚乙二醇嵌段共聚物胶束的制备及性能研究

分别以聚乙二醇(PEG)及聚乙二醇单甲醚(m PEG)引发L-丙交酯开环聚合得到PLLA(聚乳酸)-PEG-PLLA三嵌段与PLLA-m PEG两嵌段共聚物,通过1H-NMR分析确定共聚物的结构及分子量。采用直接溶解法和有机溶剂挥发法制备PLLA-PEG-PLLA及PLLA-m PEG胶束,并用TEM对其形态进行表征。利用激光粒度分析和染料探针的方法证实了共聚物自组装形成了胶束,且具有较小的临界胶束浓度(CMC),粒径约为100 nm。三嵌段PLLA-PEG-PLLA胶束的粒径小于两嵌段PLLA-m PEG胶束的粒径;有机溶剂挥发法制备的胶束粒径小于直接溶解法制备的胶束粒径。盐酸乌拉地尔胶束的体外释放结果表明,共聚物组成以及载药方式等对胶束载药、释药行为有一定影响,胶束对所包载的盐酸乌拉地尔具有明显的缓释作用。     

三嵌段氧化还原/pH双重响应型载药胶束的制备及性能研究

以含有缩醛键的端羟基聚己内酯(HO-PCL-Acetal-OH)和含有二硫键的端羧基聚乙二醇(PEG-SS-COOH)反应形成两亲性三嵌段共聚物PEG-SS-PCL-Acetal-SS-PEG。该嵌段共聚物在水溶液中自组装,形成了具有核壳结构的胶束纳米粒子。采用核磁共振谱(1H NMR)来表征嵌段共聚物的结构,用动态光散射(DLS)和透射电子显微镜(TEM)表征纳米粒子的尺寸和形貌。此外,通过DLS分别检测胶束在二硫苏糖醇(DTT)/p H=5.0和p H=7.4溶液中粒径的变化,结果证明在含有DTT和弱酸性的条件下,由于三嵌段共聚物胶束的二硫键/缩醛键断裂,使其负载有抗癌药物阿霉素(DOX)的胶束溶胀,粒径变大,药物快速释放。药物体外释放模拟结果表明,在p H 5.0、DTT/p H 7.4和DTT/p H 5.0的情况下,DOX 24小时的累积释放率分别为:40.07%、92.05%和95.36%,但是在p H=7.4时释放率仅为25.17%。在37℃条件下,这些载药纳米粒子表现出具有氧化还原/p H双重响应性的药物释放行为。     

紫杉醇两亲性共聚物纳米胶束体外释药动力学

采用低分子量PEG-PCL-PEG、mPEG-PLLA、mPEG-PDLLA等两亲性嵌段共聚物作载体包载紫杉醇形成纳米胶束.研究了不同载药率胶束在磷酸缓冲液中释放的动力学,发现紫杉醇PEG-PCL-PEG胶束和mPEG-PLLA胶束的体外释药遵从一级释放动力学;紫杉醇mPEG-PDLLA纳米胶束的体外释放多呈现出两段零级释放动力学;低载药率胶束表现出高释药率;体外释药过程中磷酸缓冲液的更新量越大,紫杉醇的释放率越高.     

氟碳化合物FC-77在Pluronic嵌段共聚物胶束中包封与缓释

采用乙醇注入法制备FC-77的载药纳米胶束,通过动态光散射、透射电子显微镜表征了载药纳米胶束的粒径和形貌;通过紫外可见光谱研究了FC-77在嵌段共聚物P123中的包封率和释放曲线。结果表明,含1%P123的FC-77载药纳米胶束粒径为270 nm,呈球形分布,包封率为50%6,00 min时的释放量为92.2%。进一步地,通过调节嵌段共聚物的组成、浓度等可以改变载药纳米胶束的粒径和包封率。结果证明,嵌段共聚物胶束体系能作为FC-77载药制剂的载体,并且通过调整嵌段共聚物胶束体系配方,可以得到理想的FC-77药物载体。     

水溶性紫杉醇两亲性共聚物纳米胶束研究

聚乙二醇聚己内酯聚乙二醇采用三嵌段共聚物为载体包载紫杉醇形成纳米胶束,胶束具有明显的核壳结构,有效地改善了紫杉醇的水溶性。研究表明,采用蒸发溶剂法、透析法和熔融法制备的胶束对紫杉醇都呈现良好的包封效果,其中,以熔融法制得的胶束粒径最小,分布最窄。文中还考察了蒸发溶剂法实验条件对胶束的影响,发现低沸点有机溶剂有利于获得小粒径胶束,胶束平均粒径随着载药量的提高相应增大。体外释药的结果表明,载药量高的胶束释药率却相对较小。     

pH响应型六臂星形共聚物的制备及药物控释研究

通过开环聚合(ROP)和原子转移自由基聚合(ATRP)设计合成了两种两亲性六臂星形共聚物聚己内酯-b-聚甲基丙烯酸羟基乙酯(6sPCL-b-PHMEA)和聚己内酯-b-聚甲基丙烯酸二乙基氨基乙酯-b-聚甲基丙烯酸羟基乙酯(6s PCL-b-PDEAM-b-PHEMA)。采用傅立叶变换红外光谱(FT-IR)和动态光散射技术(DLS)研究了共聚物的结构和胶束的粒径,并以阿霉素(DOX)为模型药物考察了两种胶束的药物控释动力学。结果表明:两种胶束均具有合适的粒径,可作为DOX载体,6sPCL-b-PHEMA和6s PCL-b-PDEAM-b-PHEMA胶束的载药量分别为11.56%和14.23%。体外释药实验结果表明,与二嵌段星形共聚物相比,三嵌段星形共聚物具有显著的p H敏感性,pH值从7.4降至2.2时,胶束中DOX的累积释药率显著增大。这种p H响应的六臂星形共聚物具有潜在的抗癌药物控释应用前景。     

卟啉端基化聚(N-异丙基丙烯酰胺)-b-聚(寡聚乙二醇甲醚甲基丙烯酸酯)共聚物的温敏性

以N-异丙基丙烯酰胺（NIPAM）和寡聚乙二醇甲醚甲基丙烯酸酯（OEGMA）为原料,通过可逆加成裂解链转移自由基聚合制备了一系列卟啉端基化嵌段共聚物,通过傅里叶变换红外光谱和核磁共振氢谱对其结构进行了表征,并对其温敏性和pH值响应性进行了研究。结果表明,所得卟啉端基化共聚物为聚(N-异丙基丙烯酰胺)-b-聚(寡聚乙二醇甲醚甲基丙烯酸酯)嵌段共聚物;通过调整共聚物中聚(N-异丙基丙烯酰胺)和聚(寡聚乙二醇甲醚甲基丙烯酸酯)链段的摩尔比,可将其最低临界溶解温度控制在37～42 ℃;共聚物胶束对pH值的响应性非常弱。     

两亲性嵌段共聚物胶束的制备及对药物的控制释放

两亲性嵌段共聚物在水溶液中通过自组装可以形成以疏水嵌段为核,以亲水嵌段为壳的胶束。其亲水嵌段对胶束起稳定和保护作用,在胶束中通过物理、化学方式载入药物,可以实现对药物的控制释放。简述了嵌段共聚物胶束化的一些基本途径,如利用氢键,离子间相互作用,改变温度,自由基共聚,改变外部环境pH等,探讨了其对模型药物的控制释放。     

生物可降解两亲性嵌段共聚物胶束的制备及其对叶酸的控制释放

以甲氧基聚乙二醇(mPEG)为引发剂,在辛酸亚锡催化下引发ε-环己内酯(CL)开环聚合,合成了聚乙二醇-聚己内酯两亲性嵌段共聚物(mPEG-PCL)。通过FTIR、1H-NMR及GPC等表征手段确定了mPEG-PCL的组成及结构。采用芘荧光探针法、透射电镜和动态激光光散射研究了聚合物在水中的自组装行为。结果表明:聚合物在水溶液中能够自组装形成粒径小于100 nm的规则球状胶束,且具有较低的临界胶束浓度(7.35×10-3 g/L);模型药物(叶酸)成功负载于聚合物纳米胶束内,并且能延缓叶酸的释放,其释药速率受载药量和释放介质pH的影响。     

Many Drugs of Abuse May Be Acutely Transformed to Dopamine,Norepinephrine and Epinephrine In Vivo

It is well established that a wide range of drugs of abuse acutely boost the signaling of the sympathetic nervous system and the hypothalamic–pituitary–adrenal (HPA) axis, where norepinephrine and epinephrine are major output molecules. This stimulatory effect is accompanied by such symptoms as elevated heart rate and blood pressure, more rapid breathing, increased body temperature and sweating, and pupillary dilation, as well as the intoxicating or euphoric subjective properties of the drug. While many drugs of abuse are thought to achieve their intoxicating effects by modulating the monoaminergic neurotransmitter systems (i.e., serotonin, norepinephrine, dopamine) by binding to these receptors or otherwise affecting their synaptic signaling, this paper puts forth the hypothesis that many of these drugs are actually acutely converted to catecholamines (dopamine, norepinephrine, epinephrine) in vivo, in addition to transformation to their known metabolites. In this manner, a range of stimulants, opioids, and psychedelics (as well as alcohol) may partially achieve their intoxicating properties, as well as side effects, due to this putative transformation to catecholamines. If this hypothesis is correct, it would alter our understanding of the basic biosynthetic pathways for generating these important signaling molecules, while also modifying our view of the neural substrates underlying substance abuse and dependence, including psychological stress-induced relapse. Importantly, there is a direct way to test the overarching hypothesis: administer (either centrally or peripherally) stable isotope versions of these drugs to model organisms such as rodents (or even to humans) and then use liquid chromatography-mass spectrometry to determine if the labeled drug is converted to labeled catecholamines in brain, blood plasma, or urine samples.     

Insect antifeedant properties of anthranoids from the genusVismia

Vismiones and ferruginins, representatives of a new class of lypophilic anthranoids from the genusVismia were found to inhibit feeding in larvae of species ofSpodoptera, Heliothis, and inLocusta migratoria.     

ICP-MS法测定地球化学样品中As、Cr、Ge、V等18种微量痕量元素的研究

建立了测定地球化学样品中包括As、Cr、Ge、V等18种微量、痕量元素的ICP-MS方法。地化试样用HF-HNO3混酸分解后,以1 1 HNO3溶解干渣。由于制样不使用盐酸,避免了Cl对As、Cr、Ge、V的质谱干扰。用国家一级地球化学标准物质GBW 07309制备溶液优化仪器工作参数,并用于校准。方法测定限(6s)为:0.007~6.4μg/g,精密度(RSD%,n=12)为:29%~9.4%,经过国家一级地球化学标准物质的分析验证,结果与标准值吻合。方法已应用于国土资源调查的试样分析。     

基于ATRP法制备的触角状亲水性羟胺树脂的吸硼性能的研究

以大分子引发剂氯乙酰化聚苯乙烯微球(PS-acyl-Cl)经原子转移自由基聚合(ATRP)法引发丙烯酰胺(AM)和甲基丙烯酸缩水甘油酯(GMA)单体的共聚接枝,制得一种触角状亲水性环氧载体(PS-acyl-g-P(AM-co-GMA)),再经二乙醇胺(DEA)的环氧基开环胺化反应,得到一种含多个-NCH2CH2OH螯合配基的多齿-五元螯合环的触角状亲水性羟胺树脂(PS-acyl-g-P(AM-co-GMA)-DEA)。将此树脂用于硼吸附研究,结果表明,PS-acyl-g-P(AM-co-GMA)-DEA树脂对硼的吸附满足Langmuir方程,为单分子层吸附;饱和吸附量约为37.7 mg·g-1,且树脂5 min即可达到吸附平衡,与其它已报道的吸硼树脂相比,该树脂具有更高的吸附量和吸硼速率。吸附动力学研究表明,树脂吸附硼的过程主要由颗粒扩散过程控制。重复使用5次后该树脂的吸附量基本不变,解吸率均在90%以上,重复使用性能良好。     

工业评述2001～2002年国外塑料工业进展

收集了2001年7月到2002年6月有关国外塑料工业的相关期刊资料,介绍了2001年到2002年国外塑料工业的发展情况,提供了世界各地域塑料原材料的产量及构成比,日本、美国、加拿大、德国、法国、比利时、墨西哥、芬兰、西班牙等国家的树脂产量、消费量及增长率,以及日本、西欧、北美等地区的不同品种塑料原料消费量和增长率统计.按通用热塑性树脂(聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯、聚氯乙烯、ABS树脂)、工程塑料(尼龙、聚碳酸酯、聚甲醛、热塑性聚酯、聚苯醚)、通用热固性树脂(酚醛、聚氨酯、不饱和树脂、环氧树脂)、特种工程塑料(聚苯硫醚、液晶聚合物、聚醚醚酮)不同品种的顺序,对树脂的产量、消费量及合成工艺、产品应用开发、树脂品种的延伸及应用的进一步扩展等有关技术作了详细的介绍.