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本文报告几年来从合成化合物中筛选抗肿瘤药的结果,在207种合成化合物中,有效药物主要都是氮芥衍生物,计有N-甲酰溶肉瘤素(M2),N-乙酰溶肉瘤素(M3),N-甲酰溶肉瘤素酰苯丙氨酸乙酯(M4),邻苯二甲谷氨酰溶肉瘤秦(M5)及α-硝基-β-双(2-氯乙基)氨基己酸乙酯(M9),α-硝基-β-双(2-氯乙基)氨基-β-(p-二甲苯基氨基)丙酸乙酯(M10)。在其他类型化合物中,只丙烷异硫脲酒石酸锑对吉田腹水肉瘤有一定疗效。有效化合物中以N-甲酰溶肉瘤素(M2),N-乙酰溶肉瘤素(M3),N-甲酰溶肉瘤素酰苯丙氨酸乙酯(M4)及邻苯二甲谷氨酰溶肉瘤素(M5)的疗效比较突出。已经在临床前药理研究的基础上,将N-甲酰溶肉瘤素及N-甲酰溶肉瘤素酰苯丙氨酸乙酯推荐给临床试用。 相似文献
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双(2-氯乙基)氨基磷酰二氯与乙烯亚胺在脱水苯或对氧六环中并在三乙胺的存在下进行缩合,生成N,N-双(2-氯乙基)-N′,N″-二乙烯基-磷酰胺(Ⅳ);与双巯基或双氨基化合物作用,则生成相应的环状磷酰胺、磷酰胺酯以及磷酰胺硫代酯氮芥类化合物(Ⅴ及Ⅵ).化合物Ⅳ(AT-222)对若干动物肿瘤具有显著的抑制作用,已介绍至临床试用。 相似文献
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氮八环、氮七环、氮六环与甲醛及甲酰氨基丙二酸二乙酯缩合,生成相应的α-(N-氮杂环甲基)甲酰氨基丙二酸二乙酯(Ⅳ),再用盐酸水解后得α-氨基-β-(N-氮杂环基)丙酸(Ⅲ).氮八环、氮七环、氮六环与氯乙酸乙酯及α-氯丙酸乙酯缩合,生成相应的α-(N-氮杂环基)丙酸乙酯及乙酸乙酯(Ⅴ),然后用盐酸水解,制得α-(N-氮杂环基)取代的丙酸及乙酸(Ⅱ)的盐酸盐.V分别和水合肼、苯甲肼或苯乙肼在封管中加热缩合,制成相应的酰肼(Ⅵ).其中某些化合物具有降压及冠脉扩张作用. 相似文献
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由5(及7)-[双-(β-羥乙基)-氨基]吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅶa,b)合成了5(及7)-[双-(β-氯乙基)-氨基]吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅱa和Ⅱb)、5(及7)-[双-(β-溴乙基)-氨基]-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅱc和Ⅱd)以及5(及7)-[双-(β-碘乙基)-氨基]-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅱe和Ⅱf)。再經水解制得其相应的羧酸(Ia-f)。此外又合成了5(及7)-乙氧羰氨基-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(IXa,b)和5-乙氧基-7-[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅶ)。化合物Ia,Ib,Ic,Ⅱa,Ⅱb,Ⅱc,Ⅱe和Ⅱf对組織培养Hela細胞有明显的抑制作用。化合物Ⅰa,Ⅰb,Ⅱa和Ⅱb口服时对小鼠肉瘤180有明显的抑制作用。化合物Ⅰe,Ⅰf和Ⅻ对肉瘤180具有中度的抑制作用。 相似文献
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N-(β-苯硫乙基)-苯胺和N-(β-对氯苯硫乙基)-苯胺分别用氯乙酰氯、β-氯丙酰氯和γ-氯丁酰氯酰化,生成的氯代酰胺(IIIa-e)用哌啶处理,得到一系列N-(β-苯硫乙基)-哌啶基酰基苯胺(IVa-c)和N-(β-对氯苯硫乙基)-哌啶基酰基苯胺(IVd,e).药理试验表明化合物IVa—e有很强的局部麻醉作用. 相似文献
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α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-烷类化合物对感染日本血吸虫病的实驗动物具有显著的疗效,惟毒性較高,我們合成了α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-戊烷及-庚烷的N,N′-双取代衍生物10种,希望疗效增加而毒性减低。n=5或7; R=H,R′=CH2SO3Na R=H,R′=CH2CN R=H,R′=COOC2H5 R,R′=-(CH2)5- R,R′=-(CH2)2O(CH2)2- 由相应的α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-烷类和羟甲磺酸鈉作用生成α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-戊烷(及-庚烷)-N,N′-双甲磺酸鈉。它和氰化鉀反应,即得相应的N,N′-双乙臍衍生物。α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-戊烷(及-庚烷)-N,N′-双甲酸乙酯則由相应的α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-烷类和氯代甲酸乙酯作用而得。α,ω-双-[对-六氫呲啶基苯氧基]-戊烷(及-庚烷)和α,ω-双-[对-N-氧氮六圜基苯氧基]-戊烷(及-庚烷)則分别由相当的α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-烷类和二溴戊烷或β,β′-二溴乙醚作用生成。其中α,ω-双-[对-N-六氫吡啶基苯氧基]-戊烷井另由N-对羟苯基六氫吡啶和二溴戊烷縮合生成。 相似文献
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从3-硝基-6-甲基-苯胺为原料经过六步反应合成了N-乙酰基-N-{3-[双-(β-氯乙基)-氨基]-6-甲基-苯基}-甘氨酸(Ⅲ2),并从硝基苯胺以制备Ⅲa相似的步骤合成N-乙酰基-N-{3-[双-(β-氯乙基)-氨基]-苯基}-甘氨酸(Ⅲb)和N-乙酰基-N-{4-[双-(β-氯乙基)-氨基]-苯基}-甘氨酸(Ⅲc).药理试验表明:化合物Ⅲa对小白鼠肉瘤-180有显著的抑制作用,但化合物Ⅲb和Ⅲc无明显作用.Ⅲa-c对体外组织培养的Hela瘤细胞都无抑制作用. 相似文献
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强效镇痛剂研究——Ⅱ.3-甲基芬太尼类衍生物的合成及镇痛活性 总被引:4,自引:0,他引:4
本文报道了N-[1-(β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(7209)和N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(7302)等一系列3-甲基芬太尼类衍生物的合成及镇痛活性。绝大部分该类衍生物均具有典型的吗啡样镇痛活性,是一类结构较简单、易于合成、镇痛作用极强的麻醉镇痛剂。化合物7302的ED50为0.0022mg/kg(ip,小鼠,热板法),比芬太尼强28倍,竟达吗啡的6318倍,为我们至今合成该类衍生物中作用最强者。 相似文献
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α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-烷类对感染日本血吸虫病的实驗动物具有显著疗效,惟毒性较大.本文叙述了α,ω-双-[对-甲氨基苯氧基]-戊烷及-庚烷-N,N′双取代衍生物的合成,希望这些衍生物的毒性减低,而疗效增大.n=5或7.R=-CH2SO·ONa,-CH2SO2·ONa,-CH2COONa, -CH2CONH2,-CH2CN,-CONH2,-COCH3,-CH2CONH2,-COOC2H5.N,N′-双甲亚磺酸鈉及N,N′-双甲磺酸鈉衍生物系以α,ω-双-[对-甲氨基苯氧基]-戊烷Ⅰ及庚烷Ⅱ分別与烴甲亚磺酸鈉及烴甲磺酸鈉在碱性甲醇中作用生成.N,N′-双甲磺酸鈉衍生物与氰化鉀反应得N,N′-双乙腈衍生物,再行水解則得N,N′-双乙酸鈉衍生物.由对-N-氨基碳酰甲基-N-甲氨基苯酚、对-N-氨基碳酰-N-甲氨基苯酚,以及对-N-β-羥乙基-N-甲氨基苯酚分別与α,ω-二溴烷类縮合,得N,N′-双乙酰胺、N,N′-双碳酰胺、以及N,N′-双-β-羥乙基衍生物.N,N′-双碳酰胺亦由Ⅰ及Ⅱ直接与氰酸鉀反应制得。N,N′-双甲酸乙酯衍生物系以Ⅱ与氯代甲酸乙酯作用合成,而N,N′-双乙酰衍生物則按常法制取之。 相似文献
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甲基苯丙烯酸酯(Ⅶ)借Wohl-Ziegler反应,用N-溴代丁二酰亚胺溴化为相应的溴甲基衍生物(Ⅷ),后者先与二乙醇胺缩合,再以亚硫酰氯氯化得双-(2-氯乙基)氨甲基苯丙烯酸酯(Ⅴ)。V用盐酸水解生成双-(2-氯乙基)氨甲基苯丙烯酸盐酸盐(Ⅵ).VIa对小鼠肉瘤180稍有抑制作用。 相似文献
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本文报道38个β-(5-硝基-2-呋喃)丙酰胺及其α,β-二溴取代衍生物的合成。这类化合物的制备是以相应的β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类化合物(Ⅰ)进行催化氢化或与溴加成而得。经动物筛选发现β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类的丙烯双键以氢饱和以后生成丙酰胺类化合物(Ⅱ),对感染日本血吸虫病的小白鼠完全失去治疗或预防作用。而以溴饱和双键的α,β-二溴化合物(Ⅲ)则仍然有较显著的杀虫作用。其中尤以β-(5-硝基-2-呋喃)-α,β-二溴丙酰异丙胺(Ⅲ11)和β-(5-硝基-2-呋喃)-α,β-二溴丙酰甘氨酸乙酯(Ⅲ24)最为显著,后者曾试用于临床,证明有一定疗效。 相似文献
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本文报道了用L(+)—天门冬氨酸为原料,经Schmidt重排反应得到L(+)-2,3-二氨基丙酸,再在Ph3P—(PyS)2—CH3CN系统中环合得到4-无取代单环β-内酰胺抗生素的关键中间体,N-苄氧甲酰基-3 S-氨基-2-氧吖丁啶(Ⅲ)的方法。研究了用2,2′-二苯并噻唑二硫醚代替(PyS)2作为环合氧化剂;以(Ⅲ)制备了三个新的单环β-内酰胺抗生素衍生物(Ⅷa),(Ⅷb)和(Ⅷc)。 相似文献
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本文对Corey合成光学活性PGF2α路线进行简化,合成了dl-PGF2α及dl-ω-乙基PGF2α,用Arbuzov反应合成2-氧庚烷磷酸二乙酯(7A)及2-氧壬烷磷酸二乙酯(7B)。用Moffatt氧化(DMSO,DGC,无水磷酸)将氢解物(5)氧化为醛(6),用过量二异丁基铝氢于-78°还原3′-醇(9Aα及9Bα),可将其γ-内酯还原为γ-内半缩醛,同时除去5-联苯甲酰基,生成中间体(10Aα)及(10Bα),再与溴化5-三苯鏻戊酸之Wittig试剂缩合得到dl-PGF2α(11A)及dl-ω-乙基PGF2α(11B). 相似文献
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本文报告消旋β-邻苯二甲酰亚氨-α-正丁酮醛(Ⅵ),其双缩氨硫脲(Ⅶ)(Ⅴ6133),双缩氨脲(Ⅷ),其与对氨基苯甲酸缩合物(Ⅸ)以及2-α-邻苯二甲酰亚氨乙基-1,4-喹(口恶)啉(Ⅹ)的合成,以寻找抗肿瘤及抗病毒药物。生理活性筛选及临床试验表明Ⅴ6133是一种新型结构的抗砂眼病毒药。 相似文献