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合成16个黄烷酮-7-O-乙酸、乙酸酯、乙酰氨基酸和二肽衍生物。以DEPC催化形成酰胺键获得成功。合成的目标化合物的心血管药理初筛结果不理想。 相似文献
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单环β-内酰胺新衍生物的合成和抑菌试验 总被引:1,自引:0,他引:1
以青霉素衍生物化学转化法,合成了16个单环β-内酰胺新化合物。体外抑菌试验结果表明化合物1b 对表皮葡萄球菌26069的最低抑菌浓度为6.2μg/ml。 相似文献
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甾体事后避孕药是一直受到人们重视的一个研究领域,已发现了一些很有希望的化合物,如RU-486(1),RMI-12936(2),STS-557(3)等。其中17α-氰甲基-17β-羟基-4,9(10)-雌甾二烯-3-酮(双烯孕腈,Dienogestril,STS-557),系1979年由Ponsold等报道的 相似文献
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β-(5-硝基呋喃-2)丙烯酰异丙胺(F-30066)治疗日本血吸虫病的临床效果确实,为了提高杀虫效力,减轻副反应,以咪唑代替呋喃合成了一系列衍生物,其通式如下: 相似文献
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灰毡毛忍冬化学成分研究 总被引:1,自引:0,他引:1
灰毡毛忍冬(假大花忍冬,Lonicera ma-cranthoides Hand-Mazz)系忍冬科忍冬属植物,其花蕾入药。它为我国传统中药金银花的主要品种之一。其化学成分和药理作用未 相似文献
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本文报导了22个6-(取代丙烯酰氨)青霉烷酸化合物的合成.这类化合物系以相应的取代丙烯酸,通过混合酸酐或酰氯,在微碱性、低温下,与6APA进行缩合;再以N-乙基六氢吡啶或N,N′-二苄基乙二胺成盐纯化精制.它们的抗菌作用正在筛选中. 相似文献
8.
本文报导α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物85个的合成。这类化合物系分别以糠醛或硝基糠醛与相应的羧酸钾盐经Perkin反应缩合后,按一般方法制成酰胺及酯;或以相应的硝基呋喃丙烯酰胺经溴化;或通过氮内酯中间体经水解、醇解和氨解而制备。经动物篩选后发现有13个化合物对感染日本血吸虫小白鼠有作用,其中α—甲基—β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰正丁胺(I_6,F-30058),α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰乙醇胺(I_(10),F-30141)及α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰-2′-羟基丙胺(I_(11),F-30111)三个具有较好抑制作用。 相似文献
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本文报导α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物85个的合成。这类化合物系分别以糠醛或硝基糠醛与相应的羧酸钾盐经Perkin反应缩合后,按一般方法制成酰胺及酯;或以相应的硝基呋喃丙烯酰胺经溴化;或通过氮内酯中间体经水解、醇解和氨解而制备。经动物篩选后发现有13个化合物对感染日本血吸虫小白鼠有作用,其中α—甲基—β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰正丁胺(I6,F-30058),α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰乙醇胺(I10,F-30141)及α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰-2′-羟基丙胺(I11,F-30111)三个具有较好抑制作用。 相似文献
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本文报导合成了硝基呋喃丙烯酰胺及其酯类衍生物107个.这类化合物的合成是从糠醛經Perkin反应制备β-呋喃丙烯酸,然后硝化成β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酸,再經酰氯与相应的胺类或氨基酸等縮合为酰胺。酯类则直接用酸与相应的醇酯化而得.經动物篩选后发現其中有33个化合物对感染日本血吸虫病小白鼠有显著作用.尤以β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰异丙胺(I_4,F-30066)及β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰甘氨酸乙酯(Ⅵ_(17),F-30069)具有强烈杀虫效力,均已試用于临床,証明有一定疗效。 相似文献