黄皮叶中黄皮酰胺的分离和结构测定

从黄皮叶中分得一种具有降SGPT活性的新的酰胺类化合物——黄皮酰胺,经光谱分析和化学反应推定其结构为(Ⅰ),并由单晶X衍射确证。     

18-甲基炔诺酮中间体的拆分

D-及L-18-甲基炔诺酮是以消旋19-去甲基13β-乙基-3β,17β-双羟基17α-乙炔基-4-雄甾烯(Ⅲ)为原料,经Ⅲ的丁二酸单醋与(+)α-甲基苯乙胺成盐,然后分离,分别水解,氧化即得D-左旋18-甲基炔诺酮(Ⅶa)和L-右旋18-甲基炔诺酮(Ⅶb)。如用(—)α-甲基苯乙胺,首先得L-构型的右旋18-甲基炔诺酮(Ⅶb),而母液中的D-左旋体未进行分离。     

抗肿瘤及抗病毒药物的研究——Vβ-乙氧基-α-正丁酮醛双缩氨硫脲类似物的合成

本文报告了β-甲氧-,β-乙氧-β-正丙氧-,β-正丁氧-α-正丁酮醛与N~4-取代氨硫脲,S-甲基氨硫脲,氨脲,氨胍,苯肼,异烟肼以及对氨基苯甲酸缩合物共29个化合物的合成,以寻找抗肿瘤及抗病毒药物。     

抗肿瘤药物研究 Ⅴ.谷氨酰胺衍生物的合成

前文报导了某些邻苯二甲酰谷氨酰胺衍生物有抑制谷氨酰胺酶的作用,其中以邻笨二甲酰谷氨酰间三氟甲基苯胺作用最强。为了寻找抗肿瘤药物和了解化学结构与生物活性间的关系,又合成了邻苯二甲酰和取代邻苯二甲酰的谷氨酰取代苯胺及萘胺衍生物;以及开环的邻位羧基或氨甲酰基苯甲酰胺衍生物和间位及对位羧基取代的苯磺酰谷氨酰胺衍生物共24个化合物。此外还合成了α-N-琥珀酰谷氨酰胺及谷氨酰β-萘胺。以上化合物均进行了对酶抑制作用的研究,初步指出结构与抗谷氨酰胺酶活性之间的关系。     

甾体同化激素的研究

近年来同化激素的研究工作进展很快,归纳以往研究结果看来,都是以睾丸素结构加以改变,主要是对A环、B环及17位取代基进行改变,来寻找新的有效同化激素,已得到许多较为满意的药物。我们为了寻找新的同化激素药物以及探讨化学结构与生理活性关系,合成了一系列化合物,经初步动物试验表明,17α-甲基-雄烷-17β-醇有较好的同化作用,说明3位氧及Δ~4-双键不是同化作用所必需的。为了进一步考察化学结构与生理活性的关系,因此合成了以下四个系列未知和已知的3位酮基,羟基,去氧以及烷基羟基的衍生物:     

抗病毒药物的研究——Ⅲ.芳香α-酮醛的合成

本文报告芳香α-酮醛的水合物、醇合物及亚硫酸氢钠加成物共21个化合物的合成,以供抗病毒及抗肿瘤筛选.α-酮醛的合成主要用二法:(甲)甲基酮的二氧化硒氧化;(乙)溴甲基酮的DMSO氧化.     

防癌药物的研究——维生素甲酸衍生物的合成

为寻找防癌药物,从改变维甲酸的结构、物化性质,以改变在体内的运转、分布和生物活性,达到提高疗效,降低毒性的目的,而合成了27个维甲酸酯和酰胺衍生物。部分化合物已进行预防致癌实验。结果证明,有些化合物有效,其中维甲酰(4-乙氧羰基苯胺)(1)的效果较好,毒性低,可能是一个有希望的防癌化合物。     

抗白血病药物靛玉红以及靛蓝和异靛蓝衍生物的合成

靛玉红是我国用于临床治疗慢性粒细胞白血病的一个药物⁽¹⁾。前报⁽²⁾已报道了N_1′取代靛玉红衍生物的合成。为了研究靛玉红分子内氢键(N₁取代)和两个吲哚环连接位置对于抗肿瘤活性的影响。我们合成了N₁-取代和双取代的靛玉红衍生物(Ⅰ₁,Ⅰ₂,Ⅰ₃)和六个靛蓝、异靛蓝衍生物(Ⅱ_1～3,Ⅲ_1～3)。其中,N-乙基靛蓝和N-甲基或乙基异靛蓝都对Walker癌肉癌256具有抑制作用,而它们的母体化合物则没有抗肿瘤活性。N₁-取代的靛玉红(Ⅰ_1～2)无活性,但N,N′-双甲基靛玉红确又有一定的抗肿瘤活性。     

抗肿瘤及抗病毒药物的研究——Ⅵ.消旋β-邻苯二甲酰亚氨-α-正丁酮醛衍生物的合成

本文报告消旋β-邻苯二甲酰亚氨-α-正丁酮醛(Ⅵ),其双缩氨硫脲(Ⅶ)(Ⅴ 6133),双缩氨脲(Ⅷ),其与对氨基苯甲酸缩合物(Ⅸ)以及2-α-邻苯二甲酰亚氨乙基-1,4-喹(口恶)啉(Ⅹ)的合成,以寻找抗肿瘤及抗病毒药物。生理活性筛选及临床试验表明Ⅴ 6133是一种新型结构的抗砂眼病毒药。     

抗病毒药物的研究 Ⅱ.乙酰苯衍生物的合成

本文报导了某些取代苯与脂肪族的溴代甲基酮(I_a-j),单取代苯α-酮醛(II_a-c)及其与对氨基苯甲酸的缩合物(III_a-c)等的合成。抗病毒筛选结果,除化合物I_j外,其余化合物在鸡胚绒毛尿囊膜组织培养中,对流感病毒均有抑制作用。