用高压液相层析法分析血清中艮他霉素、乙基紫苏霉素、托普霉素

本文阐述了用高压液相层析(HPLC)法对血液中艮他霉素、乙基紫苏霉素、托普霉素的常规检定。用反相的 Spherisorb 5-ODS柱可将艮他霉素分出四个峰——C_1、C_(1a)、C_(2a)和 C_2。托普霉素、乙基紫苏霉素仅显示单一的峰。同时,与微生物分析法比较,认为该方法在实验室做为常规检定是可行的。     

庆大霉素主要组分的分离和检定方法的研究

国产庆大霉素和国外艮他霉素都是由小单孢菌产生的一族多组分的氨基糖甙类抗生素。临床上使用的制品其主要组分是C_1、C_2、C_1a。由于各组分化学结构不同所表现的毒性、抗菌谱和活力也不同。因此控制庆大霉素产品中组分的相对含量关系到药物的治疗效果。美国1972年专利介绍艮他霉素C_1、C_2、C_1a的相对含量应在40、35、25%左右。1975年英国药典增补了     

临床应用单室模型测定乙基紫苏霉素的药代动力学参数并推荐用法

乙基紫苏霉素是由艮他霉素C_(1a)组分衍生的一个半合成氨基糖苷类抗生素。对大多数肠道菌群的抗菌活性大于艮他霉素,而肾、耳毒性则较艮他霉素低。因此,对革蓝氏阴性菌感染的治疗有较好的效果。作者对32名革蓝氏阴性菌感染的患者用     

紫苏霉素、乙基紫苏霉素和双脱氧卡那霉素B的抗菌活性及临床应用

一、紫苏霉素(Sisomicin)1.结构和来源:紫苏霉素由伊尼奥小单孢(Micromonospora inyoensis)产生,结构与艮他霉素(Gentamicin)C_(1a)的区别仅在C_4'与C_5'间是双键.这是第一个带双键的氨基糖苷类抗生素.早期的实验表明它具有比艮他霉素更强的体外抗菌活性.2.抗菌活性:文献报道的百余篇不同来源、采用不同方法的紫苏霉素体外抗菌试     

艮他霉素及紫苏霉素的3″—位上的化学结构改造

作者设法将紫苏霉素及艮他霉素的3″位置上的甲基去除并以其他烷基代入,试行改变其化学结构;并测试其生物效能。艮他霉素 C_2,采用在50%甲醇溶液中和醋酐反应,使生成1,3,2′,6′四 N-乙酰艮他霉素 C_2,再经碘与醋酸钠反应并经纯化制得1,3,2,′6′四乙酰3″去甲基艮他     

艮他霉素成份分离与测定

艮他霉素是由棘状小单孢菌及绛红色小单孢菌产生的氨基糖苷类抗菌素。现在已经分离成单成份并进行过生物及理化性质研究的共有11个成份:A、A_1、B、B_1、C_(1a)、C_1、C_2、C_(2b)、C_(2a)、X_2、G_(418)等。它们组成艮他霉素族的抗菌素,其结构见图     

国产庆大霉素C族纯组份的制备

Weinstein(1963)所报道的艮他霉素(Gentamicins)是多组份复合物,起疗效的是C族的C_1、C_2和C_(1a)。此三组份的急性毒性对不同耐药菌株作用有所不同,所以复合物的疗效与它们的含量比例有一定关系,美、日、英等国药典对此三组份含量比例作了具体的规定。 国产庆大霉素与国外的艮他霉素相同,自1969年投产到1977年后,我国有关厂、药     

艮他霉素C_(2a)的活力

艮他霉素有三个主要组份,即C_1、C_(1a)、C_2和小组份C_(2a)和C_(2b).其中C_(2a)是C_26'-C异构体,C_(2b)是C_(1a)6'-N-甲基物,即通称的相模湾霉素.     

相模湾霉素在内科领域的使用经验

相模湾霉素(micronomicin)是小单孢菌(micromonos pora sagamiensis var,noureducans)产生的新的氨基糖苷类抗生素。其化学结构相当于6′—N—甲基艮他霉素C_(1a)。其抗     

相模湾霉素药理及临床研究

相模湾霉素又名小单孢菌素(microno-mcin),系1974年从神奈川县相模原市的土壤中分离得到的一株放线菌产生的。其结构特点是在艮他霉素C_(1a)组分的6′—NH_2基上引入了一个甲基。     

两种小单孢菌的障碍突变株混合发酵时的抗生素生物合成

小单孢菌 M.purpurea SC1121和 M.inyoensis SC 1550F 均系2-脱氧链霉胺(2-DOS)阴性突变株,且在生物合成氨基环醇的不同阶段发生障碍。它们在单独培养时都不能产生抗生素。在有外源的2-DOS 存在时,突变株1121的主要产物为艮他霉素 C_(1a),并产生少量的艮他霉素 A、X_2与 C_(2b)。在同样条件下,突变株1550F 产生紫苏霉素(Sisomicin)和少量极性较强     

绛红色小单孢菌在依赖B_(12)生物合成艮他霉素过程中甲基化系统里某些成分作用的研究

绛红色小单孢菌产生的艮他霉素(GM)组抗生素是一组以 GMC_(1a)、C_2、C_1为主的甲基化程度不同、结构相似的化合物。过去曾证明 L-蛋氨酸是 GM 甲基的供体;CoCl_2能促进 B_(12)的合成和提高 C_(1a),C_1,C_2的总产量5—6倍。本文研究参与活泼甲基新合成或L-蛋氨酸重合成系统的某些成分对绛红色     

猝灭萤光免疫测定血清中艮他霉素(文摘1—35)

本文介绍了一种新的免疫测定艮他霉素的方法——猝灭萤光免疫测定法。当萤光标记的艮他霉素与抗血清结合时会引起萤光部分猝灭,定量加入抗血清和标记艮他霉素,样品中未标记艮他霉素与之混和     

硫酸艮他霉素组份的核磁共振谱检测方法

紫色小单孢产生的艮他霉素是一族含有三个主要氨基糖苷-氨基环醇组份C_1、C_(1a)和C_2的广谱抗生素,三个C组份的抗菌活性不尽相同,也未通过复合物的耳、肾毒性确定其相对毒性。只规定复合物最低毒性而没有控制复合物的组成的作法是不切合实际的,对毒性的控制也是靠不住的。     

相模湾霉素及其有关氨基糖苷类抗生素的生物合成

相模湾霉素(Sagamicin)是一种氨基糖苷类抗生素,由奈良(Nara)和他的同事们于1975年发现的。该抗生素是由相模湾小单孢菌(Micromonspora sagamiensis)产生的。它对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有有效的抗菌活性。它的结构经鉴别为6′-N-甲基艮他霉素 C_(1a)(图1),该抗生素虽然体外,体     

艮他霉素和托普霉素肾脏毒性的比较:201例患者药代动力学和临床研究

本文对艮他霉素和托普霉素的肾脏毒性进行了比较。作者在艮他霉素和托普霉素治疗的267个疗程(139个艮他霉素疗程,128托     

1640名患者艮他霉素药物动力学:控制血浓度的方法

考虑到患者的肾功能、年龄、血球容积、性别和体重等生理参数的变化可影响到艮他霉素的剂量需要。为此,作者对1640名革兰氏阴性细菌感染的患者测定了注射艮他霉素后的药物动力学。每个病人在60分钟内静脉注射1～1.7mg/kg艮他霉素,注射药物后的0.25、1、3小时分别采血测定半衰期,肾功能异常者延长测定,通过非线性回归分析法计算每个病人的排出率常数、半衰期、血液浓度和分布体积,用统计学方法分     

艮他霉素与托普霉素在大鼠中的肾毒性比较(文摘1—44)

艮他霉素与托普霉素的抗菌作用相似,体外试验中以艮他霉素对沙雷氏菌族的作用较好,而后者则对绿脓杆菌的作用较好,两者的药物动力学性质亦完全一致;初步动物实验结果显示托普霉素的急性毒性、耳毒性及肾毒性较艮他霉素为     

相模湾霉素的药理和临床研究

相模湾霉素(Sagamicin.SGM)又名Micronomicin(MCR)是日本协和发酵公司奈良高从神奈川县相模原市的土壤中分离得到的一株小单孢菌(M.sagamiensis var.nonreducaus)产生的抗生素.其结构特点是在艮他霉素(Gentamicin,GM)C_(1a)组分的6'-N位置上引入了一个甲基,结构见图1.SGM硫酸盐易溶于水,几乎不溶于甲     

眼局部组织对艮他霉素的耐受性

现今艮他霉素广泛应用于治疗化脓性眼科疾病。艮他霉素在治疗严重的眼内感染如眼内炎等疾病方面疗效尤为突出,但是抗生素必须直接滴入眼内,因此必须研究眼组织对艮他霉素的耐受性,选择允许的浓度和剂量。然而目前有关的资料很少,而且结论也不一致,所以作者选择家兔进行了耐受性的试验。试验结果表明,滴入结膜囊2%和8%的艮他霉素引起了角膜上皮的中等水肿;滴入1%和0.5%的药液,眼睛没有出现任何病理变化。