抗癌铂化合物的进展

1969年,Rosenberg and Van Camp首先发现顺式二氯二氨合铂(cis-[PtCl_2(NH_3)_2],cis-dichlorodiamine platinum,cis-DDP)具有抗肿瘤活性。1971年首次临床试验证实了cis-DDP对人体的某些癌细胞具有强烈的抑杀作用。但是,该化合物甚至在低剂量下(20     

3-甲基芬太尼立体异构体的合成、绝对构型和镇痛活性

报道3-甲基芬太尼(2)四个光学异构体的合成及其绝对构型的确定,并测定了各异构体的镇痛活性(小鼠,ip,热板法)。结果表明,cis-(+)-(3R,4S)-2的镇痛作用最强,ED_(50)0.00767 mg/kg,镇痛效能是吗啡的2600倍,比其对映体cis-(-)-(3S,4R)-2以及混旋的cis-(±)-2分别强119和1.5倍;trans-(+)-(3S,4S)-2的镇痛效能是吗啡的450倍、trans-(-)-(3R,4R)-2的4倍。     

反式-1,2-二羟基-1,2-二氢山油柑碱酯类成分的合成与生物活性

吖啶酮类生物碱山油柑碱(acronycine,1)于1948年首次自芸香科植物鲍耳山油柑Acronychia baueri Schott 中提得,并发现其为抗癌谱广且作用强的有效成分,然而临床试验结果并不理想。最近报道的顺式-1,2.-二羟基-1,2-二氢山油柑碱(cis-1,2-dihydroxy-1,2-dihydroacronycine,2)则表现出更广的     

新抗真菌抗生素FR109615的合成和结构测定

新抗真菌抗生素 FR109615通过 x-射线分析被确定是(1R,2S)-2-氨基环戊烷-1-羧酸((-)-顺式-2-ACPC,8a)。(-)-顺式-2-ACPC(8a)是经过光学拆分3a 和3b 而合成的,而3a 和3b 是由(±)-顺式-2-ACPC 的氢氯化物衍生而来的。8a 显示出有效的抗真菌活性,而它的对映体(+)-顺式-2-ACPC(8b)却没有活性。     

抗血吸虫病药物呋喃丙胺顺式异构体的研究

呋喃丙胺顺式异构体的合成,系按文献方法制备顺式β-(5-硝基-2-呋喃)-丙烯酸,然后于低温下与异丙胺经混合酸酐法,氨化为顺式与反式两种酰胺的混合物,再经分离获得顺式异构体。实验动物药理结果证明其生物活性与反式异构体相似。     

高顺氯氰菊酯毒性实验研究

高顺氯氟菊酯又名α-氰基-3苯氧苄基-(顺式)-3(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯[α-cyano-3-phenoxybe-nzlcis-3-(2,2-dichloroviny)-2,2-dime-thylcycloprorane croboxylate],(1R顺式S和1S顺式R异构体=1:1的混合物)是新型高效、低毒、广谱及低残留含氯拟除虫菊酯杀虫剂。本文报告该杀虫剂的急性、亚急性、皮肤刺激和红细胞膜渗透脆性等毒性实验研究结果。     

HPLC测定格列美脲顺式异构体的方法改进

目的:改进并建立测定格列美脲顺式异构体的高效液相色谱法。方法:采用二醇基硅胶色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以冰醋酸-正庚烷-无水乙醇(1∶900∶100)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长为228 nm。结果:在上述色谱条件下,格列美脲与顺式异构体分离度良好,顺式异构体的定量限为8 ng,在0.001～0.01 mg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9999)。顺式异构体相对于格列美脲的相对保留时间为0.9,校正因子为1.0。结论:可用不加校正因子的主成分自身对照法测定格列美脲中顺式异构体的含量。     

盐酸奈必洛尔的合成

6-氟-3，4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醛与亚硫酸氢钠和氰化钠反应制得2-羟基-2-（6-氟-3，4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基）乙腈，经硅胶柱色普分离，得到未见文献报道的顺式（3A）和反式（3B）非对映异构体。分别合成顺式，2-羟基-2-（6-氟-3，4-二氧-2H-1-苯并吡喃-2-基）乙醛（S）和反式-N-[2-羟基-2-（6-氟-3，4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基）乙基]苄胺（8）。5和8经催化氢化及缩合、还原脱苄基、成盐后重结晶等步骤得到抗高血压药盐酸奈必洛尔。     

抗艾滋病药物的不良反应和对策

目前经美国FDA批准上市的抗艾滋病治疗药物有3类：①核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)，有6种单剂，3种复合剂；②非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)有3种；③蛋白酶抑制剂有7种，     

N-(顺式-4-异丙基环己基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸和N-(反式-4-异丙基环己基-1-甲酰基)-L-苯丙氨酸的合成

目的合成N-(顺式-4-异丙基环己基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸和N-(反式-4-异丙基环己基-1-甲酰基)-L-苯丙氨酸.方法以(4-异丙基)环己基甲酸为原料,在二环己基碳二亚胺(DCC)作用下,与N-羟基琥珀酰亚胺反应得到(4-异丙基)环己基甲酸琥珀酰亚胺酯(3),柱色谱分离化合物3得到顺式和反式异构体.顺式体与D-苯丙氨酸甲酯发生酰化反应,碱水解后即得到N-(顺式-4-异丙基环己基-1-甲酰)-D-苯丙氨酸;而反式体与L-苯丙氨酸甲酯发生酰化反应,水解后得到N-(反式-4-异丙基环己基-1-甲酰)-L-苯丙氨酸.结果与讨论成功合成了目标化合物,反应总收率分别为39%和31%.     

维生素D制剂的药理机制与临床应用

维生素D是一类具有抗佝偻病作用的类固醇类化合物。随着研究的深入，人们提出了维生素D内分泌系统(vitamin D endocrine system)的概念。在这个系统中，肾脏是生成活性维生素D-1α，25-(OH)2D3的内分泌组织。肝脏将维生素D原转化为25-(OH)D3，再在肾脏转化为1α，25-(OH)2D3和24R，25-(OH)2D3以及34种其他维生素D代谢产物。     

由盐藻提取天然β—胡萝卜素晶体与天然β—胡萝卜素油及其鉴定

用丙酮从杜氏盐藻（Ｄｕｎａｌｉｅｌｌａｓａｌｉｎａ）中萃取β－胡萝卜素，所得萃取溶液浓缩后的先在室温下使天然β－胡萝卜素晶体析出（含量约９０％）晶体中主要含７０％左右的全－反式β－胡萝卜素，８％左右的９－顺式－β－胡萝卜素，少量α－胡萝卜素及其它类胡萝卜素，然面晨低温下使结晶母液中的β－胡萝卜素油析出（含量约８０％）天然β－胡萝卜素油中主要是由４０％左右的９－顺式－与４０％左右的全－反式－β胡萝卜     

麻黄碱复合预注法对顺式阿曲库铵起效时间和插管条件的影响

目的观察麻黄碱复合预注法对顺式阿曲库铵(cisatracurium,Cis)起效时间和插管条件的影响。方法选择择期全身麻醉手术患者120例,美国麻醉医师协会(ASA)分级Ⅰ或Ⅱ级,随机均分为两组。观察组预注麻黄碱70μg/kg后4 min内给予顺式阿曲库铵,对照组静脉滴注相同剂量的生理盐水后给子顺式阿曲库铵,比较两组顺式阿曲库铵起效时间,插管条件和插管期间的血流动力学变化。结果观察组插管剂量顺式阿曲库铵起效时间短于对照组(P<0.05),插管条件也优于对照组,气管插管后3 min两组平均动脉压、心率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论麻黄碱复合预注可缩短顺式阿曲库铵插管剂量起效时间,对心血管无不良影响。     

顺式阿曲库铵室温放置不同时间对神经肌肉阻滞时效的影响

顺式阿曲库铵为阿曲库铵的10种同分异构体之一,属中时效非去极化肌松药。顺式阿曲库铵约77%通过Hofmann代谢[1],为非器官依赖性,临床作用时间变异性小[2],剂量达8倍95%有效量(ED95)时也无组胺释放作用[3],是目前较理想的肌松药,但顺式阿曲库铵药效在生理pH值和体温下即能进行消除,需置2℃~8℃冰箱冷藏保存,给临床使用带来不便。本研究观察顺式阿曲库铵在室温下放置不同时间对其临床时效的影响,为方便临床使用提供依据。     

金连油的抗炎抗烫伤作用研究

目的观察金连油的抗炎消肿、抗烫伤作用。方法用二甲苯致小鼠耳肿胀、甲醛致小鼠足跖肿胀法观察金连油的抗炎作用；用100℃铁片制作小鼠实验性烫伤模型．观察金连油的抗烫伤作用。结果金连油3个剂量（原药、1／2原药和1／4原药）均能抑制小鼠耳伸胀度，金连油原药和1／2原药能抑制小鼠足跖肿胀度和缩小小鼠烫伤后的早、中期伤口面积，并且均表现出一定的量效关系。结论金连油具有明显的抗炎和抗烫伤作用。     

海洋曲霉属真菌菌株F5抑菌活性代谢产物的分离与鉴定

目的 从一株分离自广东湛江特呈岛木榄根际土壤的曲霉属真菌F5的发酵液中分离抑菌活性次级代谢产物.方法 发酵液经乙酸乙酯萃取、正相硅胶柱层析、分子筛层析、C18柱制备色谱分离获得单体,并对化合物进行结构鉴定及活性测试.结果 从菌株F5的乙酸乙酯提取物中分离得到2个内酯、2个异香豆素类化合物和1个不饱和酸,根据化合物的谱学特征(ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR)和理化性质分别鉴定为(1)asperlactone、(2)aspyrone、(3)penicillic acid、(4)cis-4-hydro xymellein和(5)trans-4-hydroxymellein.其中化合物4在终浓度50μg/mL时,对Candida albicans有抑制作用.结论 菌株F5分泌的代谢产物cis-4-hydroxymellein(4)对Candida albicans有明显抑制作用.     

国产氨磷汀(WR-2721)对顺铂致肾毒性的保护作用

腹腔注射国产放化疗保护剂氨磷汀能明显减低由顺铂 ( cis- Pt)引起的正常小鼠或大鼠的肾脏毒性 ,氨磷汀各剂量组血清尿素氮与 cis- Pt组相比显著降低 ( P <0 .0 1 ) ,同时可见肾脏组织学损害明显逆转 ,与进口对照品 amifostine( AFT)相比无显著差异。对接受放化疗的腹水型肝癌和肉瘤 - 1 80荷瘤小鼠以及体外培养人肺腺癌肿瘤细胞加用氨磷汀均不影响放化疗的疗效 ,国产品与进口品无明显差异     

中国吴茱萸的脂肪酸成份的分析

作者曾对日本产的吴茱萸(Evodia rutaecarpa Hooker fil.et Thomson)果实中的脂肪酸成份进行了分析,发现新脂肪酸约占总脂肪酸的25%,并定名为吴茱萸酸,其结构确定为顺十四碳二烯-[5,8]-酸(Ⅰ)。顺式顺式CH_3(CH_2)_4CH=CH-CH_2-CH=CH(CH_2)_3COOH(Ⅰ) 作者对同一芸香科的各种植物进行分析,均未找到吴茱萸酸。因此,到目前为止可     

顺式阿曲库铵和罗库溴铵在老年患者中的药效学比较

目的:观察单次静脉注射不同剂量的顺式阿曲库铵在老年患者中的药效学变化,并与壮年患者和罗库溴铵比较,为顺式阿曲库铵在老年患者麻醉中的应用提供参考。方法:择期全麻乳腺手术患者100例,根据年龄分为老年组(Ⅰ组)和壮年组(Ⅱ组),每组再分成4个亚组:罗库溴铵组(Ⅰ1,Ⅱ1)、顺式阿曲库铵2×ED95组(Ⅰ2,Ⅱ2),3×ED95组(Ⅰ3,Ⅱ3)和4×ED95(Ⅰ4,Ⅱ4),共8组。肌肉松弛监测采用4个成串刺激(train-of-four,TOF)。肌肉松弛效应观察指标包括:起效时间、TOF无反应期、T1恢复到25%,50%和75%的时间以及恢复指数。结果:老年组顺式阿曲库铵的起效时间稍长于壮年组,但差异无统计学意义;老年组顺式阿曲库铵的TOF无反应期、T1恢复到25%,50%和75%的时间及恢复指数均稍长于壮年组,但差异无显著性。老年组罗库溴铵起效时间明显长于其壮年组(P<0.05),且老年组肌肉松弛效应恢复的各项参数也均明显长于壮年组(P<0.05)。顺式阿曲库铵的肌松恢复指数在各组之间的差异无统计学意义。结论:对于女性而言,增龄对单次静脉注射顺式阿曲库铵的药效学无明显影响,对单次静脉注射罗库溴铵的药效学有显著影...     

顺式阿曲库铵用于不同性别患者的药效学研究

目的:研究性别差异对顺式阿曲库铵肌松效应的影响。方法:将拟在气管插管全身麻醉下行择期手术的患者28例,分为男性组、女性组,每组14例。血浆靶控输注丙泊酚3μg·mL~(-1)、瑞芬太尼3～6 ng·mL~(-1)、静脉注射顺式阿曲库铵0.15 mg·kg~(-1)行麻醉诱导,以单次颤搐刺激监测神经肌肉阻滞深度,待T_1达最低值行气管插管,并转换为四个成串刺激(TOF),血浆靶控输注丙泊酚3μg·mL~(-1)、瑞芬太尼3～6 ng·mL~(-1)维持麻醉。记录顺式阿曲库铵的肌松作用指标。结果:与女性组比较,男性组身高、体质量较大(P<0.05),但体质量指数差异无统计学意义(P>0.05);起效时间、T_1最大阻滞程度、最大阻滞持续时间、T_1 25%恢复时间、恢复指数差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:单次静脉注射顺式阿曲库铵后肌松效应无性别差异。